Механизъм на действие

  • Блокира бета-рецепторите на симпатиковата нервна система
  • Някои агенти действат предимно върху бета рецепторите в сърцето
    • те се наричат ​​кардиоселективни
  • Бета-блокирането води до намаляване на сърдечната честота, кръвното налягане и контрактилитета на сърцето
    • като по този начин намалява търсенето на кислород от сърцето

Лечение

  • Високо кръвно налягане (хипертония)
  • Болка в гърдите (ангина пекторис)
  • Анормални сърдечни ритми (аритмии)
    • Бърз сърдечен ритъм, наречен тахикардия
    • Неправилни ритми като предсърдно мъждене
  • Мигренозно главоболие
  • Предишни пациенти с ИМ
    • Намалете риска от смърт след инфаркт
  • Глаукома, очна хипертония
    • Напр .: Картеолол, Тимолол, Бетаксолол
  • Безпокойство (извън етикета)

Неселективни бета-блокери

  • Carteolol (Cartrol, Ocupress, Teoptic, Arteolol, Arteoptic, Calte, Cartéabak, Carteol, Cartéol, Cartrol, Elebloc, Endak, Glauteolol, Mikelan, Poenglaucol, Singlauc)
    • Използва се за лечение на глаукома
    • Също така антагонист на серотонин 5-НТ1А и 5-НТ1В рецептор
  • Карведилол (Coreg)
    • Също така намалява периферното съдово съпротивление чрез алфа-1 блокада
  • Labetalol (Normodyne, Trandate)
    • Също така намалява периферното съдово съпротивление чрез алфа-1 блокада
  • Надолол (Норпрамин)
  • Oxprenolol (Trasacor, Trasicor, Coretal, Laracor, Slow-Pren, Captol, Corbeton, Slow-Trasicor, Tevacor, Trasitensin, Trasidex)
    • Също така проявява присъща симпатомиметична активност
    • Липофилен бета-блокер, който по-лесно преминава кръвно-мозъчната бариера, свързана с по-висока честота на странични ефекти, свързани с ЦНС
  • Пенбутолол (Levatol, Levatolol, Lobeta, Paginol, Hostabloc, Betapressin)
    • Също така проявява присъща симпатомиметична активност
  • Пиндолол (Visken)
    • Също така проявява присъща симпатомиметична активност
  • Пропранолол (Inderal)
  • Sotalol (Betapace, Sotalex, Sotacor, Sotylize)
    • Предписва се само при сериозни аритмии
    • Удължава QT интервала
  • Тимолол (бетимол)
    • Използва се и за лечение на глаукома и очна хипертония

β1-селективни бета-блокери

  • Ацебутолол (Sectral, Prent)
    • Също така проявява присъща симпатомиметична активност
    • Липофилен бета-блокер, който по-лесно преминава през кръвно-мозъчната бариера
    • Не намалява HDL, за разлика от повечето бета-блокери
  • Атенолол (тенормин, норпрамин)
    • По-висок риск от диабет тип 2
  • Betaxolol (Betoptic, Lokren, Kerlone)
    • Използва се и за лечение на глаукома
  • Бисопролол (Zebeta, Concor)
  • Целипролол (Cardem, Selectol, Celipres, Celipro, Celol, Cordiax, Dilanorm)
    • Също така проявява присъща симпатомиметична активност
  • Метопролол сукцинат (Lopressor, Metolar XR)
    • Дългодействащ бета-блокер
  • Небиволол (Bystolic, Nebilet)
    • Намаляване на периферното съдово съпротивление чрез насърчаване на освобождаването на азотен оксид (NO)
    • Увеличава значително ударния обем, като същевременно поддържа сърдечния дебит

Ефект върху теглото

  • Намалена скорост на метаболизма в покой (RMR) (Bélanger & Boulay 2005)
  • Повишаването на теглото обикновено се случва през първите няколко месеца от лечението (Bélanger & Boulay 2005)
  • Ограничава увеличението на RMR, което обикновено се наблюдава след аеробни упражнения (Bélanger & Boulay 2005)
  • Бета-блокерите като Карведилол не увеличават наддаването на тегло.

Ефект по време на почивка

  • Намален пулс в покой (ACSM 2013, Gladson 2011, Niedfeldt 2002)
    • 30-35% намаление (Tesch 1985)
    • По-малко намаление от присъщата симпатомиметична активност (ISA) и бета-блокер (ACSM 2013)
  • Намалено кръвно налягане (ACSM 2013)
    • Намалено систолично кръвно налягане (Gladson 2011)
    • Продукт с понижено налягане (Gladson 2011)
  • Намалени аритмии (ACSM 2013)
    • Намалена ST депресия (Gladson 2011)
  • Повишена диастолна функция (Gladson 2011)
    • Повишена миокардна ефективност (Gladson 2011)
  • Повишена консумация на кислород в миокарда (MVO2) (Gladson 2011)
  • Намален коронарен кръвен поток (Gladson 2011)
  • Увеличено време за диастолно пълнене (Gladson 2011)

Ефект върху упражнението

  • Намален пулс по време на тренировка (ACSM 2013, Gladson 2011)
    • По-малко намаление от кардиоселективния бета-блокер (ACSM 2013)
    • 20 до 30% намаление на максималния пулс (Gladson 2011)
  • Намалено кръвно налягане (ACSM 2013)
  • Нарушение на сърдечния дебит
    • Намаляване на сърдечния дебит (Niedfeldt 2002)
    • Намаляване или липса на промяна в сърдечния дебит (ACSM 2013)
    • 5 до 23% намаление на сърдечния дебит (Gladson 2011)
  • Възможен увеличен ходов обем (Tesch 1985)
    • Няма ефект върху удара (Niedfeldt 2002)
    • Повишен ударен обем по време на умерено упражнение (Gladson 2011)
  • Нарушаване на максималното усвояване на кислород (Niedfeldt 2002)
    • Намален остър (еднократна доза) VO2max (ACSM 2013)
      • Намаление с 5-15% (Tesch 1985)
    • Повишен хроничен VO2max (ACSM 2013, Gladson 2011)
  • Намалена физическа исхемия (ACSM 2013)
    • Намален исхемичен праг (Gladson 2011)
  • Повишаване на съдовото съпротивление (Niedfeldt 2002)
  • Няма ефект върху плазмения обем (Niedfeldt 2002)
  • Няма ефект върху мускулната сила и сила
  • Няма ефект върху психомоторните показатели
  • Потенциално по-голяма способност за извършване на атлетични събития, изискващи високи нива на двигателен контрол при емоционален стрес (Tesch 1985)
  • Упражнение/работен капацитет
    • Повишен капацитет за упражнения (Gladson 2011)
    • Повишен капацитет за упражнения
      • Пациенти с ангина (Dreeben-Irimia 2008)
      • Пациенти със сърдечно-съдови заболявания (Gladson 2011)
        • Селективни β-блокери повече от неселективни β-блокери
    • Намален капацитет за упражнения
      • Пациенти без ангина (Dreeben-Irimia 2008)
      • Пациенти с хипертония, но без сърдечно-съдови заболявания (Gladson 2011)
    • Нарушена работоспособност, отразена от способността да се извършват интензивни краткосрочни или по-продължителни стационарни упражнения. (Tesch 1985)
      • Значително намаляване на обучението (Niedfeldt 2002)
      • Способността за упражняване е по-силно влошена след блокиране на бета 1 и бета 2 рецептори (неселективни от бета 1 селективните), за разлика от блокадата само на бета 1 рецептори (бета 1 селективни блокери) при равни намаления на сърдечната честота . (Tesch 1985)
  • Увеличено общо време за упражнения (Gladson 2011)
  • По-ранен праг на умора и лактат (Niedfeldt 2002)
    • Повишаване на възприеманите нива на натоварване (Niedfeldt 2002)
    • Увеличете острата (единична доза) RPE по време на тренировка.
      • Този ефект частично отшумява при продължително лечение (Tesch 1985)
  • Възможно обостряне на индуциран от упражнения бронхоспазъм или астма (Niedfeldt 2002)

Метаболитни ефекти

  • Както селективните, така и неселективните β-блокери нарушават използването на мазнини, глюкоза и триглицериди по време на тренировка
    • Въпреки това, неселективните β-блокери имат по-големи смущения
      • Ползите от селективните β-блокери обаче се губят при по-високи дози
  • По-големи метаболитни нарушения и умора се появяват при пикови плазмени концентрации
    • Обикновено 90 минути след приложението

Неселективни β-блокери

  • Някои неселективни β-блокери могат да причинят неблагоприятни ефекти върху ЦНС (Gladson 2011)
    • Умора
    • Депресия
    • Кошмари
  • Терморегулаторни ефекти по време на тренировка (Gladson 2011)
    • 10% ускорен отговор на изпотяване
      • Повишен риск от дехидратация
    • Намален приток на кръв по кожата
      • Периферно свиване
      • Намалете сърдечния дебит
    • Заместването на течности е важно за предотвратяване спада на кръвното налягане
  • Метаболитни ефекти по време на тренировка (Gladson 2011)
    • Повишена умора
    • Намалена мастна и интрамускулна липолиза
    • Намалено разграждане на гликоген
    • Намалени нива на гликоген в кръвта
      • Намалена чернодробна гликогенолиза
      • Намалена чернодробна глюконеогенеза
      • Възможно намаляване на усвояването на глюкозата от работещите мускули

Препоръки

  • Упражнявайте се по едно и също време всеки ден, за да избегнете вариации в плазмената концентрация на β-блокерите
  • Предприемайте подходящи действия, когато изпитвате неблагоприятни последици от упражненията.
  • Пациентите на бета-блокери, които са постигнали 65% прогнозиран за възрастта максимален сърдечен ритъм, са имали подобна коригирана смъртност като тези, които не са били на бета-блокери, които са постигнали 85% прогнозиран за възрастта максимален сърдечен ритъм (p> 0,05) (Hung 2016)

Препоръчани популации

  • Препоръчва се на тези с коронарна артериална болест

Население не се препоръчва

  • Не се препоръчва на тези с астма, спортисти за издръжливост, колеги
  • Внимание при предписване на някои бета-блокери на пациенти с астма или бронхоспазъм

Забранен статус

  • Забранено в прецизни спортове (т.е.: стрелба, стрелба с лък, гмуркане, кънки на лед

Препратки

Американски колеж по спортна медицина (2013). Насоки за тестване и предписание на упражнения, Уилям и Уилкинс, 9, 401

Niedfeldt 2002

Bélanger M, Boulay P (2005). Ефект от програма за аеробни упражнения върху скоростта на метаболизма в покой при хронично блокирани бета-адренергични пациенти с хипертония. J Cardiopulm Rehabil. 25 (6): 354-60.

Dreeben-Irimia O (2008). Клиничен наръчник по физикална терапия за РТА. Издатели Джоунс и Бартлет, 373.

Гладсън Б (2011). Фармакология за специалисти по рехабилитация, Elsevier Saunders (2) 486-490.

Hung RK, Al-Mallah MH, Whelton SP, Michos ED, Blumenthal RS, Ehrman JK, Brawner CA, Keteyian SJ, Blaha MJ (2016). Ефект от терапия с бета-блокери, максимален сърдечен ритъм и капацитет за упражнения по време на стрес тестване върху дългосрочното оцеляване (от проекта за тестване на упражненията на Хенри Форд). Am J Cardiol. 2016 декември 1; 118 (11): 1751-1757.

Tesch PA (1985). Изпълнение на упражненията и бета-блокада. Спорт Med. 1985 ноември-декември; 2 (6): 389-412.

Niedfeldt MW (2002). Управление на хипертонията при спортисти и физически активни пациенти. Am Fam Лекар. 1; 66 (3): 445-453.