Свързани термини:

  • Куркума
  • Азотен оксид
  • Оксидативен стрес
  • Чесън
  • Сминдух
  • Джинджифил
  • Паеония
  • Ranunculaceae
  • Leporidae

Изтеглете като PDF

За тази страница

Субхронична и хронична токсичност на африканските лечебни растения

6.7.11 Nigella sativa Linn. (Ranunculaceae)

Противовъзпалителни и антиноцицептивни дейности на африканските лечебни подправки и зеленчуци

3.5 Nigella sativa

Диетични подправки за профилактика на ревматоиден артрит

5.2.4 Черен кимион

Nigella sativa, растение, първоначално родено в Южна Европа, Северна Африка и Югозападна Азия, днес се култивира в много страни по света, включително региона на Близкия източно Средиземноморие, Южна Европа, Индия, Пакистан, Сирия, Турция и Саудитска Арабия [ 25]. Семената са най-важната растителна част и се използват от незапомнени времена в различни традиционни системи на медицината, като Унани-Тиб, Аюрведа и Сидда, за лечение на различни заболявания [25]. Семената и маслото имат дълга история на фолклорна употреба и са широко използвани като антихипертензивно средство; като чернодробно тонизиращо, диуретично, храносмилателно, антидиарейно средство, стимулиращо апетита и антибактериално; за кожни заболявания; и като аналгетик [25]. Научни изследвания, проведени в близкото минало, са потвърдили етномедицинските приложения и докладите сочат, че притежава антидиабетно, противораково, имуномодулиращо, аналгетично, антимикробно, противовъзпалително, спазмолитично, бронходилататорно, хепатопротективно, бъбречно-защитно, гастропротективно, антиоксидантно и антиканцерозно средство имоти [25,26]. Проучванията също така показват, че тимохинонът, който е основният биоактивен компонент на етеричното масло от семената, има безброй предимства и е плейотропен в действието си [25–29] .

По отношение на неговите антиартритни ефекти, проучванията показват, че тимохинонът е ефективен за намаляване на възпалението и артрита, индуциран от непълния артрит, предизвикан от Freund’s adjuvant (IFA) при плъхове, както е оценено от клиничните и рентгенологични степени [30]. Подробни проучвания показват, че в сравнение с кохортите, лекувани с плацебо, прилагането на тимохинон причинява намаление на нивата на TNF-α и IL-1β [30]. Последващи проучвания показват, че пероралното приложение на тимохинон на артритни плъхове води до намаляване на оценката за артрит и костна резорбция, както и маркери на костния обмен като алкална фосфатаза и киселина фосфатаза, устойчива на тартарат [31] .

Освен това изследвания на клетъчни култури с човешки RA фибробластоподобни синовиоцити също показват, че тимохинонът инхибира индуцираната от липополизахарид (LPS) пролиферация на синовиоцитите, генериране на H2O2-индуциран 4-хидроксиноненал и нива на IL-1β, TNF-α, металопротеиназа -13, циклооксигеназа-2 и простагландин Е2 [31]. Тимохинонът блокира LPS-индуцирано фосфорилиране на p38, MAPK, ERK1/2 и NF-kB p65 по начин, зависим от времето [31]. Освен това проучванията показват, че пероралното приложение на тимохинон на артритни плъхове намалява серумните нива на HNE, IL-1β и TNF-α [31] .

Клиничните проучвания също показват, че консумацията на 500 mg капсули масло Nigella sativa два пъти дневно значително намалява оценката на активността на заболяването (DAS-28) при хора с RA в сравнение с преди и след плацебо [32]. По подобен начин се подобриха броят на подутите стави и продължителността на сутрешната скованост. Значително подобрение в активността на заболяването е показано както от ACR20, така и от критериите за отговор на EULAR при съответно 42,5% и 30% от пациентите след прием на Nigella [32]. Заедно тези наблюдения ясно показват, че добавките с Nigella sativa по време на терапията с DMARD при RA могат да се считат за достъпна потенциална адювантна биологична терапия [32] .

Безопасни африкански лечебни растения за клинични изследвания

Теофин Чинвуба Окойе,. Емека К. Окереке, в Токсикологичното изследване на африканските лечебни растения, 2014

18.2.24 Nigella sativa L. (Ranunculaceae)

Семената на Nigella sativa (известни като черни семена или черен кимион) се използват в народната медицина за лечение и профилактика на редица заболявания, които включват астма, диария и дислипидемия. Доказано е, че голяма част от биологичната активност на семената се дължи на тимохинон. Съобщава се, че тимохинонът притежава антиконвулсантни, както и противоракови ефекти [77]. Отчетените фармакологични действия на семената и някои от активните му съставки включват защита срещу нефротоксичност и хепатотоксичност, както и противовъзпалителни, аналгетични, антипиретични, антимикробни, антинеопластични, имунологични, антихипертензивни, стимулиращи дишането, хематинични и трипаноцидни дейности [78,79]. Екстрактът от семена е показал ниска степен на токсичност и е доказано, че не предизвиква значителни неблагоприятни ефекти върху функциите на черния дроб или бъбреците. Изглежда, че благоприятните ефекти от използването на семената и тимохинона могат да бъдат свързани с тяхното цитопротективно и антиоксидантно действие и с ефекта им върху някои медиатори на възпалението [78] .

Безсъние

Черен кимион

Khanna et al (1993) установяват, че етеричното масло от черен кимион (Nigella sativa) има седативен ефект, по-мощен от лекарството хлорпромазин (Largactil) и също е аналгетик. Изследването предполага, че черният кимион съдържа подобен на опиоид компонент. По-нови проучвания върху животни се концентрират върху анксиолитичните ефекти (Gilhotra & Dhingra 2011) и антиконвулсивните ефекти (Hosseinzadeh & Parvardeh 2004) при мишки. Би било интересно да се изследва инхалиран черен кимион върху човешко безсъние. Тъй като черният кимион има силен, остър аромат, вероятно ще трябва да бъде „омекотен“ с друг успокояващ аромат като лавандула, градински чай или римска лайка.

Алкалоидна химия

2.9.3.3 Метод за оцветяване на семената

Простото наблюдение, че белите семена са по-сладки, че черните семена се използва при изграждането на практически метод за качествено оценяване на семената на лупината. Този метод не може да се използва с увереност, тъй като, особено при бял лупин, дори много бели семена могат да имат високо съдържание на алкалоиди. От друга страна, растенията от същия вид са „сладки“. При някои видове, например в случая на L. angustifolius или L. luteus, тенденцията на белите семена да бъдат „сладки“ е по-вероятна, но не е абсолютно сигурна.

Тимохинон

Bhanushree Gupta,. Рамеш С. Гупта, в Nutraceuticals, 2016

Резюме

Тимохинонът (TQ) е основна биоактивна съставка на маслото от черни семена (Nigella sativa). TQ притежава обещаващи фармакологични свойства срещу няколко заболявания. Проявява изключителни антиоксидантни, противовъзпалителни, противоракови и други важни биологични дейности. TQ ефективно трансформира сигналните пътища за прогресия на рака. Той не само подобрява противораковата активност на химиотерапевтичните лекарства, но и отслабва техните странични ефекти. Като се има предвид изключителната активност на TQ, тази глава отчита произхода на TQ и неговите фармакологични характеристики. Неотдавнашният напредък под формата на химически модификации и никакви формулировки за проектиране на TQ аналози не са обсъждани. Накрая се обобщава настоящият статус на адювантна сила на TQ и неговата in vivo токсичност.

Терапевтичен потенциал на тимохинон при лечение на ревматоиден артрит и свързаните с него автоимунни заболявания

2 Тимохинон срещу ревматоидни и автоимунни заболявания

черен

Фигура 33.3. Механизъм на действие на тимохинон.

Посредничеството на възпалителния процес все още не се разбира, тъй като се състои от сложен процес на цитокини. В днешно време митоген-активираната протеин киназа (MAPKs) p38 привлича вниманието на изследователите като потенциална терапевтична цел поради способността си да потиска производството на ключови възпалителни медиатори. Оксидативният стрес, претоварването с калций и възпалителните цитокини като фактор на туморна некроза α (TNF-α) активират сигнала за апоптоза, регулиращ киназа 1 (ASK1, член на семейството MAP3K), което допълнително активира както JNK, така и p38 MAPK пътищата. Следователно, ASK1 може да служи като обещаваща терапевтична цел при RA, тъй като регулира освобождаването на възпалителния цитокин и неговата активност се контролира чрез фосфорилиране и взаимодействия с други протеини. ROS е един от факторите, активиращи ASK1 чрез индуциране на дефосфорилиране на ASK1 при Ser967, както и фосфорилиране на Thr845 в цикъла за активиране на ASK1.

Друг фактор, TNF-α, също подобрява фосфорилирането на ASK1 при Thr845 и го активира. Установено е, че тимохинонът е ефективен за инхибиране на фосфорилирането на ASK, като по този начин забавя сигналния път надолу по веригата. При активиране, MAP киназите също трансформират стимула в патофизиологичните отговори при транслация на иРНК чрез фосфорилиране на субстрати надолу по веригата, включително транскрипционни фактори и цитоскелетни протеини. Установено е, че тимохинонът е мощна малка молекула при инхибиране на тези стимулиращи процеси. 22.

Фитохимикалите, съобщени за лупус, действат чрез същата философия на инхибиране на възпалителните медиатори на RA. При лупус фитохимикалите инхибират нивото на възпалителния медиатор (PGE2, IL-17a, Th клетки, IFN-γ и IL-6 и др.), LOX ензима и COX ензима. Някои фитохимикали намаляват производството на автоантитела и инхибират образуването на имунен комплекс (автоантитела и автоантигенен комплекс), което води до инхибиране на увреждането на тъканите (Таблица 33.2).

Таблица 33.2. Съобщено фитохимично за лупус 23–25

Старши Не. Фитохимично наименование Действие1.2.3.4.5.6.7. 8.9.10.11.12.13.14.15.
АконитинНамалени нива на PGE2, IL-17a и IL-6
КуркуминНамалени нива на PGE2, IL-17a и IL-6
ДехироепиандростеронНамалени нива на PGE2, IL-17a и IL-6
ДокозахексаеноваИнхибиране на липоксигеназата, инхибиране на NF-κB
ЕйкозапентаеноваИнхибиране на липоксигеназата
Isofl avonesИнхибиране на производството на автоантитела
л-КанавананинСупресор-индуктор на Т клетки
N-ацетил цистеинНамалени нива на PGE2, IL-17a и IL-6
Омега 3 мастни киселиниНамалени нива на PGE2, IL-17a и IL-6
Витамин АДефекти в Th клетъчната активност
Витамин ВНасърчаване на намаляване на нивата на хомоцистеин
Витамин ЦНамалява IgG
Витамин DИнхибира пролиферацията на Th, намалява секрецията на IL-2 и IFN-γ
Витамин ЕНамаляване на PGE2, левкотриен В4 и тромбоксан В
Ω-3 PUFAПотиска активността на макрофагите и производството на циклооксигеназа

Освен тях има и много неоткрити и неотчетени фитохимикали, които трябва да бъдат проучени задълбочено. Има многобройни цели в патофизиологията на RA и лупус, които могат да бъдат насочени при изследване на нов фитохимикал. Тъй като тези лекарства излекуват само симптомите на възпаление като болка и подуване при RA и лупус, те не възстановяват нанесените щети. И така, ние се нуждаем от широк подход в областта на автоимунните заболявания (RA и лупус) и трябва да открием такива нови фитохимични молекули, които възстановяват целостта на увредената тъкан.

Пет- и шестчленни кондензирани системи с хетероатоми на Bridgehead (Ring Junction) заключават: 6-6 бициклични с един или два N или други хетероатоми; Полициклични; Спироциклична

12.10.15.1 Естествени продукти

Алкалоиди нигелицин 257 и нигелидин 672 изолирани от семена на Nigella sativa са споменати в CHEC-II (1996). Въз основа на справка за химически абстракти, общият синтез на двата алкалоида е споменат в CHEC-II (1996). Заглавието на дипломната работа „Пълният синтез на три природни продукта: нигелицин, нигелидин и чиленон-А“ (Guneratne, R. D., Cornell University, 1988) е подвеждащо, тъй като тезата не описва синтеза на споменатите алкалоиди. Наскоро изолиране на нов алкалоид нигегланин 673 от семена на Nigella glandulifera е съобщено. Съобщени са първите общи синтези на нигелицин и нигегланин хидробромид чрез обичайно междинно съединение .

Репродуктивната система

Робърт Тисеранд, д-р Родни Йънг, в Безопасността на етеричните масла (Второ издание), 2014 г.

Раждане

Няколко етерични масла намаляват маточните контракции в изолирани матки на котки или плъхове. Те включват черно семе, ким, копър (сладък), джинджифил, канука, лавандула, манука, грозде, рута, савин, вратига, чаено дърво, восък от тору (Bupleurum fruticosum), мащерка, Zataria multiflora (41,4% карвакрол, 21,2% тимол) и терпентин, в допълнение към съставките магданоз апиол, (+) - δ-3-карен, 1,8-цинеол, цитрал, лигустилид, пиперитон, (1R) - (+) - β-пулегон и α-терпинеол (Macht 1913; Lorente et al 1989; Ocete et al 1989; Aqel & Shaheen 1996; Lis-Balchin and Hart 1999; Lis-Balchin et al 2000; Ostad et al 2001; Sadraei 2003; Soares PM et al 2005; Du et al 2006a; Buddhakala et al 2008; Ponce-Monter et al 2008).

За да се дадат някои специфики, в проучване ex vivo върху плъхове маслото от сладък копър показва дозозависимо намаляване на интензивността на маточните контракции, индуцирано или от окситоцин, или от простагландин Е2 (PGE2). Известен ефект се наблюдава при 25 μg/mL за окситоцин и 10 μg/mL за PGE2; по-значими ефекти са наблюдавани при 50 μg/mL за окситоцин и 20 μg/mL за PGE2 (Ostad et al 2001). Концентрацията на маслото от черни семена инхибира спонтанните движения на гладката мускулатура на матката на плъхове и морски свинчета, а също и контракциите, индуцирани от окситоцинова стимулация (Aqel & Shaheen 1996). По същия начин етерично масло от Bupleurum gibraltaricum (33,0% δ-3-carene) и δ-3-carene антагонизира контракции, предизвикани от окситоцин в матката на плъх (Ocete et al 1989).

Въпреки че някои от тези масла могат да имат полезни приложения, като например при дисменорея, може да се твърди, че те не трябва да се използват по време на раждане, което не напредва добре. Ние обаче не знаем нищо за клиничното значение на тези открития за раждането при човека. Поради различните съставки на изброените по-горе етерични масла изглежда вероятно много други да демонстрират подобна активност. Тъй като няма етерични масла, за които е установено, че стимулират маточните контракции, спазмолитичното действие може да бъде неспецифично действие на почти всички етерични масла при тестване ex vivo.

Използването на ароматерапия по време на раждане е все по-популярен вариант за грижи при майки и акушерки в осемгодишно наблюдение в болница Джон Радклиф в Оксфорд, Великобритания. Проанализирани са бъдещи данни за общо 8 058 майки, родили между 1990 и 1998 г., а съвременните данни от одита на звеното осигуряват група за сравнение от 15 799 майки, които не са използвали ароматерапия. На жените се предлагаха етерични масла за облекчаване на тревожност, болка, гадене и/или повръщане или за засилване на контракциите. Етеричните масла бяха: лайка (мароканска), градински градински чай, евкалипт, тамян, абсолют от жасмин, лавандула, лимон, мандарина, мента и роза.

Ароматерапията беше достъпна за всички жени, които се представиха в комплекта за раждане, независимо от рисковите фактори. Единствените изключения бяха липса на съгласие и жени, които имаха множество алергии. Шестдесет процента (4834) от пробата са бременни за първи път и 32% (2 578) като цяло са предизвикали раждането си. Изглежда, че прилагането на ароматерапия при раждане намалява необходимостта от допълнително облекчаване на болката при част от майките. Повече от 8% (387) от бременните за първи път и 18% (580) от тези, които не са използвали конвенционално облекчаване на болката по време на раждането след употреба на етерични масла. През годините на проучването употребата на петидин в центъра за изследване е намаляла от 6% на 0,2% от жените. Констатациите показват, че ароматерапията може да увеличи потенциала на контракциите при жени с дисфункционален труд. Нежелани ефекти при тези, които използват ароматерапия, са съобщени от 1,0% от жените (100) и включват гадене, обрив, главоболие и бърз раждане, въпреки че не е известно дали някое от тях е причинено от етерични масла и няма информация за нежелани събития е събрана в групата за сравнение (Burns et al 2000).

В пилотен RCT 251 жени са получили ароматерапия по време на раждането, с 262 контроли. Едно от петте етерични масла беше приложено на всеки участник в групата по ароматерапия: римска лайка, лавандула, тамян, мандарина или градински градински чай. Начините на приложение включват акупресура, масаж, конус (капка етерично масло върху абсорбираща хартиена лента, прикрепена към дрехите), компрес, вана за крака или басейн за раждане. Няма значителни разлики за следните резултати: цезарово сечение, вентуза, маневра на Kristeller, спонтанно вагинално раждане, първостепенно уголемяване и второстепенно уголемяване. Значително повече бебета, родени за контрол на участниците, бяха прехвърлени в отделение за интензивно лечение за новородени, 0 срещу 6 (2%), и възприемането на болката беше намалено в групата по ароматерапия за нулипара (Burns et al 2007).

Смята се, че вдишването на масло от костус от родилки намалява до минимум болката и безпокойството, без да има неблагоприятни ефекти върху майката или плода (Huntose et al 1999). Тези проучвания показват, че ползите от ароматерапията по време на раждането надвишават риска, поне когато се прилага под наблюдението на квалифициран медицински специалист.