фармакологичен ефект

Анксиолитик (транквилизатор), производно на бензодиазепин. Има подчертан анксиолитичен, хипнотичен, успокояващ, както и антиконвулсант и централен мускулен релаксиращ ефект.

феназепам

Той има депресиращ ефект върху централната нервна система, който се реализира главно в таламуса, хипоталамуса и лимбичната система. Засилва инхибиторния ефект на гама-аминомаслената киселина (GABA), която е един от основните медиатори на пре- и постсинаптичното инхибиране на предаването на нервните импулси към централната нервна система.

Механизмът на действие на феназепам се определя чрез стимулиране на бензодиазепиновите рецептори на супрамолекулния комплекс GABA-бензодиазепин-хлорионофор-рецептор, което води до активиране на GABA рецепторите, което от своя страна причинява намаляване на възбудимостта на подкорковите мозъчни структури и инхибиране на полисинаптични гръбначни рефлекси.

Фармакокинетика

При поглъщане лекарството се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Cmax феназепам в кръвта - от 1 до 2 часа.

Метаболизира се в черния дроб.

T1/2 е от 6 до 18 часа. Лекарството се получава, главно с урина.

Показания за употреба на лекарството

- невротични, неврозоподобни, психопатични, психопатични и други състояния, придружени от тревожност, страх, повишена раздразнителност, напрежение, емоционална лабилност;

- Хипохондрично-сенестопатичен синдром (включително устойчив на действието на други транквиланти);

- предотвратяване на състояния на страх и емоционален стрес;

- темпорална и миоклонична епилепсия;

- хиперкинеза и тикове;

Схема на дозиране

Лекарството трябва да се приема през устата. Еднократна доза феназепам обикновено е 0,5-1 mg.

Средната дневна доза феназепам е 1,5-5 mg, тя се разделя на 2-3 дози: обикновено 0,5-1 mg сутрин и следобед, през нощта - до 2,5 mg. Максималната дневна доза феназепам е 10 mg.

Внарушения на съня лекарството трябва да се използва в доза 0,25-0,5 mg за 20- 30 минути преди сън.

Вневротични, психопатични, неврозоподобни и психопатични състоянияНачалната доза на лекарството е 0,5-1 mg 2-3 пъти дневно. След 2-4 дни, като се вземат предвид ефективността и поносимостта на лекарството, дозата може да се увеличи до 4-6 mg/ден.

Всилна възбуда, страх, безпокойство Лечението започва с доза от 3 mg/ден, като бързо се увеличава дозата, за да се получи терапевтичен ефект.

Вепилепсия дозата е 2-10 mg/ден.

Вотнемане на алкохол Феназепам се предписва в доза 2,5-5 mg/ден.

Взаболявания с повишен мускулен тонус лекарството се предписва 2-3 mg 1-2 пъти на ден.

За да се избегне развитието на лекарствена зависимост по време на курсовото лечение, продължителността на феназепам е 2 седмици. В някои случаи продължителността на лечението може да бъде удължена до 2 месеца. Когато се отменя npenapata, дозата се намалява постепенно.

Страничен ефект

Нервна система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, умора, замаяност, нарушена концентрация, атаксия, дезориентация, забавяне на умствените и двигателни реакции, объркване; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, загуба на памет, нарушена двигателна координация (особено когато се използва във високи дози), намалено настроение, дистонични екстрапирамидни реакции, астения, миастения, дизартрия; много рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидна склонност, мускулен спазъм, халюцинации, тревожност, нарушение на съня).

Хемични и лимфни: левкопения, неутропения, агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения.

Стомашно-чревни: сухота в устата или лигавене, киселини, гадене, повръщане, загуба на апетит, запек или диария, нарушена чернодробна функция, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

От репродуктивната система: намалено или повишено либидо, дисменорея; въздействие върху плода - тератогенност (особено I триместър), депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност, потискане на смучещия рефлекс при новородени.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Други: пристрастяване, наркомания, намаляване на кръвното налягане; рядко - зрително увреждане (диплопия), загуба на тегло, тахикардия; с рязко намаляване на дозата или прекратяване на употребата - синдром на отнемане.

Противопоказания за употребата на лекарството

- закритоъгълна глаукома (остър пристъп или предразположение);

- тежка ХОББ (възможно повишена дихателна недостатъчност);

- остра дихателна недостатъчност;

- бременност (особено I триместър);

- детска и юношеска възраст до 18 години (безопасността и ефективността не са определени);

- Свръхчувствителност към бензодиазепини.

с Внимание лекарството трябва да се използва при чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, церебрална и гръбначна атаксия, хиперкинеза, склонност към злоупотреба с психотропни лекарства, органични мозъчни заболявания (възможни са парадоксални реакции), хипопротеинемия, депресия при пациенти в напреднала възраст.

Употреба на лекарството по време на бременност и кърмене

По време на бременност феназепам се използва само по здравословни причини. Лекарството има токсичен ефект върху плода и увеличава риска от вродени малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Използването на терапевтични дози в по-късните етапи на бременността може да причини депресия на централната нервна система на новороденото. Непрекъснатото използване на феназепам по време на бременност може да причини синдром на отнемане при новороденото.

Употребата на лекарството непосредствено преди или по време на раждането може да причини респираторна депресия при новороденото, намаляване на мускулния тонус, хипотония, хипотермия, отслабване на акта на сукане (синдром на "бавно дете").

Заявление за нарушения на черния дроб

С повишено внимание трябва да се използва лекарството при чернодробна недостатъчност.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

С повишено внимание трябва да се използва лекарството при бъбречна недостатъчност.

специални инструкции

Трябва да се обърне специално внимание при предписването на феназепам при тежки депресии, тъй като лекарството може да се използва за реализиране на суицидни намерения.

Необходимо е лекарството да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст и отслабени пациенти.

В случай на бъбречна/чернодробна недостатъчност и продължително лечение е необходимо проследяване на периферната кръвна картина и индексите на чернодробните ензими.

Честотата и естеството на нежеланите реакции зависят от индивидуалната чувствителност, дозата и продължителността на лечението. С намаляване на дозите или прекратяване на употребата на феназепам, нежеланите реакции изчезват.

Подобно на други бензодиазепини, феназепам има способността да причинява лекарствена зависимост при продължително приложение в големи дози (> 4 mg/ден).

С внезапното спиране на лекарството може да се оттегли (особено когато се използва лекарството за повече от 8-12 седмици).

Феназепам засилва ефекта на алкохола, така че пиенето на алкохол по време на лечението с наркотици не се препоръчва.

Употреба в педиатрията

Децата, особено по-малките, са много чувствителни към бензодиазепиновите депресивни ефекти върху централната нервна система.

Влияние върху способността за управление на автомобилния транспорт и механизмите за управление

Феназепам е противопоказан за употреба от шофьори на транспорт и други, които извършват работа, която изисква бързи и точни реакции.

Предозиране

Симптоми: с умерено предозиране - повишено терапевтично действие и странични ефекти; със значително предозиране - изразена депресия на съзнанието, сърдечна и дихателна дейност.

Лечение: контрол на жизнените функции на тялото, поддържане на дихателни и сърдечно-съдови дейности, симптоматична терапия. Като антагонисти на миорелаксиращото действие на феназепам се препоръчва стрихнин нитрат (1 ml инжекция от 0,1% разтвор 2-3 пъти дневно). Като специфичен антагонист може да се използва флумазенил (анексат): в/в 0,2 mg (ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 1 mg) с 5% разтвор на глюкоза (декстроза) или 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Лекарствено взаимодействие

При едновременната употреба на феназепам с други лекарства, които причиняват инхибиране на функцията на централната нервна система (включително хипнотици, антиконвулсанти, невролептици), е необходимо да се вземе предвид взаимното засилване на тяхното действие.

При едновременна употреба на феназепам с леводопа при пациенти с паркинсонизъм, ефективността на употребата на последния се намалява.

При едновременната употреба на феназепам със зидовудин, токсичността на последния може да се увеличи.

С едновременната употреба на феназепам с инхибитори на микрозомалното окисление увеличава риска от токсични ефекти на феназепам.

При едновременна употреба на феназепам с индуктори на чернодробни микрозомни ензими, ефективността на феназепам се намалява.

При едновременната употреба на феназепам с имипрамин увеличава концентрацията на последния в серума.

При едновременната употреба на феназепам с антихипертензивни лекарства може да се увеличи тежестта на антихипертензивното действие.

При едновременната употреба на феназепам с клозапин може да се увеличи депресията на дишането.

Условия за продажба на аптеки

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сухо, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.

фармакологичен ефект

Анксиолитик (транквилизатор), производно на бензодиазепин. Има подчертан анксиолитичен, хипнотичен, успокояващ, както и антиконвулсант и централен мускулен релаксиращ ефект.

Той има депресиращ ефект върху централната нервна система, който се реализира главно в таламуса, хипоталамуса и лимбичната система. Засилва инхибиторния ефект на гама-аминомаслената киселина (GABA), която е един от основните медиатори на пре- и постсинаптичното инхибиране на предаването на нервните импулси към централната нервна система.

Механизмът на действие на феназепам се определя чрез стимулиране на бензодиазепиновите рецептори на супрамолекулния комплекс GABA-бензодиазепин-хлорионофор-рецептор, което води до активиране на GABA рецепторите, което от своя страна причинява намаляване на възбудимостта на подкорковите мозъчни структури и инхибиране на полисинаптични гръбначни рефлекси.

Фармакокинетика

При поглъщане лекарството се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Cmax феназепам в кръвта - от 1 до 2 часа.

Метаболизира се в черния дроб.

T1 \/2 е от 6 до 18 часа. Лекарството се получава, главно с урина.

Показания за употреба на лекарството

- невротични, неврозоподобни, психопатични, психопатични и други състояния, придружени от тревожност, страх, повишена раздразнителност, напрежение, емоционална лабилност;

- Хипохондрично-сенестопатичен синдром (включително устойчив на действието на други транквиланти);

- предотвратяване на състояния на страх и емоционален стрес;

- темпорална и миоклонична епилепсия;

- хиперкинеза и тикове;

Схема на дозиране

Лекарството трябва да се приема през устата. Еднократна доза феназепам обикновено е 0,5-1 mg.

Средната дневна доза феназепам е 1,5-5 mg, тя се разделя на 2-3 дози: обикновено 0,5-1 mg сутрин и следобед, през нощта - до 2,5 mg. Максималната дневна доза феназепам е 10 mg.

Внарушения на съня лекарството трябва да се използва в доза 0,25-0,5 mg за 20-\ u00a0 30 минути преди сън.

Вневротични, психопатични, неврозоподобни и психопатични състояния Началната доза на лекарството е 0,5-1 mg 2-3 пъти \/ден. След 2-4 дни, като се вземе предвид ефективността и поносимостта на лекарството, дозата може да се увеличи до 4-6 mg \/ден.

Всилна възбуда, страх, тревожност Лечението започва с доза от 3 mg \/ден, като бързо се увеличава дозата, за да се получи терапевтичен ефект.

Вепилепсия дозата е 2-10 mg \/ден.

Вспиране на алкохола Феназепам се предписва в доза 2,5-5 mg \/ден.

Взаболявания с повишен мускулен тонус лекарството се предписва 2-3 mg 1-2 пъти \/ден.

За да се избегне развитието на лекарствена зависимост по време на курсовото лечение, продължителността на феназепам е 2 седмици. В някои случаи продължителността на лечението може да бъде удължена до 2 месеца. Когато се отменя npenapata, дозата се намалява постепенно.

Страничен ефект

Нервна система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, умора, замаяност, нарушена концентрация, атаксия, дезориентация, забавяне на психичните и двигателни реакции, объркване; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, загуба на памет, нарушена двигателна координация (особено когато се използва във високи дози), намалено настроение, дистонични екстрапирамидни реакции, астения, миастения, дизартрия; много рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидна склонност, мускулен спазъм, халюцинации, тревожност, нарушение на съня).

Хемични и лимфни: левкопения, неутропения, агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения.

Стомашно-чревни: сухота в устата или лигавене, киселини, гадене, повръщане, загуба на апетит, запек или диария, нарушена чернодробна функция, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

От репродуктивната система: намалено или повишено либидо, дисменорея; въздействие върху плода - тератогенност (особено I триместър), депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност, потискане на смучещия рефлекс при новородени.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Други: пристрастяване, зависимост от наркотици, намаляване на кръвното налягане; рядко - зрително увреждане (диплопия), загуба на тегло, тахикардия; с рязко намаляване на дозата или прекратяване на употребата - синдром на отнемане.

Противопоказания за употребата на лекарството

- закритоъгълна глаукома (остър пристъп или предразположение);

- тежка ХОББ (възможно повишена дихателна недостатъчност);

- остра дихателна недостатъчност;

- бременност (особено I триместър);

- детска и юношеска възраст до 18 години (безопасността и ефективността не са определени);

- Свръхчувствителност към бензодиазепини.

с Внимание лекарството трябва да се използва при чернодробна и \/или бъбречна недостатъчност, церебрална и гръбначна атаксия, хиперкинеза, склонност към злоупотреба с психотропни лекарства, органични мозъчни заболявания (възможни са парадоксални реакции), хипопротеинемия, депресия при пациенти в напреднала възраст.

Употреба на лекарството по време на бременност и кърмене

По време на бременност феназепам се използва само по здравословни причини. Лекарството има токсичен ефект върху плода и увеличава риска от вродени малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Използването на терапевтични дози в по-късните етапи на бременността може да причини депресия на централната нервна система на новороденото. Непрекъснатото използване на феназепам по време на бременност може да причини синдром на отнемане при новороденото.

Употребата на лекарството непосредствено преди или по време на раждането може да причини респираторна депресия при новороденото, намаляване на мускулния тонус, хипотония, хипотермия, отслабване на акта на сучене (синдром на "бавно дете").

Заявление за нарушения на черния дроб

С повишено внимание трябва да се използва лекарството при чернодробна недостатъчност.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

С повишено внимание трябва да се използва лекарството при бъбречна недостатъчност.

специални инструкции

Трябва да се обърне специално внимание при предписването на феназепам при тежки депресии, тъй като лекарството може да се използва за реализиране на суицидни намерения.

Необходимо е лекарството да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст и отслабени пациенти.

В случай на бъбречна/чернодробна недостатъчност и продължително лечение е необходимо проследяване на периферната кръвна картина и индексите на чернодробните ензими.

Честотата и естеството на нежеланите реакции зависят от индивидуалната чувствителност, дозата и продължителността на лечението. С намаляване на дозите или прекратяване на употребата на феназепам, нежеланите реакции изчезват.

Подобно на други бензодиазепини, феназепам има способността да причинява лекарствена зависимост при продължително приложение в големи дози (> 4 mg \/ден).

С внезапното спиране на лекарството може да се оттегли (особено когато се използва лекарството за повече от 8-12 седмици).

Феназепам засилва ефекта на алкохола, така че пиенето на алкохол по време на лечението с наркотици не се препоръчва.

Употреба в педиатрията

Децата, особено по-малките, са много чувствителни към бензодиазепиновите депресивни ефекти върху централната нервна система.

Влияние върху способността за управление на автомобилния транспорт и механизмите за управление

Феназепам е противопоказан за употреба от шофьори на транспорт и други, които извършват работа, която изисква бързи и точни реакции.

Предозиране

Симптоми: при умерено предозиране - повишено терапевтично действие и странични ефекти; със значително предозиране - изразена депресия на съзнанието, сърдечна и дихателна дейност.

Лечение: контрол на жизнените функции на тялото, поддържане на дихателни и сърдечно-съдови дейности, симптоматична терапия. Като антагонисти на миорелаксиращото действие на феназепам се препоръчва стрихнин нитрат (1 ml инжекция от 0,1% разтвор 2-3 пъти \/ден). Като специфичен антагонист може да се използва флумазенил (анексат): в \/в 0,2 mg (ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 1 mg) с 5% разтвор на глюкоза (декстроза) или 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Лекарствено взаимодействие

При едновременната употреба на феназепам с други лекарства, които причиняват инхибиране на функцията на централната нервна система (включително хипнотици, антиконвулсанти, невролептици), е необходимо да се вземе предвид взаимното засилване на тяхното действие.

При едновременна употреба на феназепам с леводопа при пациенти с паркинсонизъм, ефективността на употребата на последния се намалява.

При едновременната употреба на феназепам със зидовудин, токсичността на последния може да се увеличи.

С едновременната употреба на феназепам с инхибитори на микрозомалното окисление увеличава риска от токсични ефекти на феназепам.

При едновременна употреба на феназепам с индуктори на чернодробни микрозомни ензими, ефективността на феназепам се намалява.

При едновременната употреба на феназепам с имипрамин увеличава концентрацията на последния в серума.

При едновременната употреба на феназепам с антихипертензивни лекарства може да се увеличи тежестта на антихипертензивното действие.

При едновременната употреба на феназепам с клозапин може да се увеличи депресията на дишането.

Условия за продажба на аптеки

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно за деца място, сухо, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.