Идентификация

Грамцидин D е хетерогенна смес от три антибиотични съединения, грамицидини А, В и С, съставляващи съответно 80%, 6% и 14%, като всички те се получават от почвените бактериални видове Bacillus brevis и се наричат ​​общо грамицидин D. Грамцидините са 15 остатъчни пептиди с редуващи се D и L аминокиселини, които се събират вътре в хидрофобната вътрешност на клетъчния липиден бислой, за да образуват β-спирала. Активен срещу повечето Грам-положителни бактерии и някои Грам-отрицателни организми, Грамицидин D се използва главно като локален антибиотик и се намира и в офталмологичния разтвор на Полиспорин.

DrugBank Online

Напишете одобрена структура от малки молекулни групи

Структура за грамицидин D (DB00027)

  • Bacillus brevis gramicidin D
  • Грамицидин
  • Грамицидин А
  • Грамицидин Б
  • Грамицидин С
  • Грамицидина

Фармакология

За лечение на кожни лезии, повърхностни рани и очни инфекции.

  • Алергична реакция на кожата
  • Конюнктивит
  • Алергичен конюнктивит
  • Инфекциозен конюнктивит
  • Възпаление на роговицата
  • Еписклерит
  • Външно възпаление на ухото
  • Инфекции на очите и клепачите
  • Възпаление на очите
  • Възпалително кожно заболяване
  • Иридоциклит
  • Външен отит
  • Розацеен кератит
  • Розацеен конюнктивит
  • Склерит
  • Себорея на външното ухо
  • Stye
  • Язвен кератит
  • Бактериален блефарит
  • Инфектирана екзема на клепача
  • Повърхностни очни инфекции
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Грамицидинът е особено ефективен срещу грам-положителни бактерии. Тъй като лекарството е силно хемолитично, то не може да се прилага вътрешно и затова се използва само върху кожата като лосион или мехлем. Използва се предимно при лечение на заразени повърхностни рани и при инфекции на очите, носа и гърлото. Обикновено се прилага с два други антибиотика (неомицин и полимиксин В) като офталмологичен разтвор.

Механизъм на действие

Грамицидин D се свързва и се вмъква в бактериалните мембрани (със силно предпочитание към грам-положителните клетъчни мембрани). Това води до разрушаване и проникване на мембраната (действа като канал). Това води до (i) загуба на вътреклетъчни разтворени вещества (например К + и аминокиселини); (ii) разсейване на трансмембранния потенциал; (iii) инхибиране на дишането; (iv) намаляване на АТР пуловете; и (v) инхибиране на ДНК, РНК и протеинов синтез, което води до клетъчна смърт.

Абсорбция Не е наличен Обем на разпределение Не е наличен Свързване с протеини Не е наличен Метаболизъм Не е наличен Път на елиминиране Не е наличен Полуживот Не е наличен Клирънс Не е наличен Нежелани ефекти