Общо име: Урсодиол

професионален


КРЪЧМА:
Урсодезоксихолова киселина

БАН:
Урсодезоксихолова киселина

Често използвани имена (марки): Актигал; Ursofalk.

Друго често използвано име е UDCA.
Забележка: За списък на лекарствените форми и имената на търговските марки според наличността на страната вижте Форми на дозиране раздел (и).

Показания

Забележка: Информация в скоби в Показания раздел се отнася до употреби, които не са включени в етикетирането на продукти в САЩ.

Прието

Образуване на камъни в жлъчката (профилактика) 1 - Урсодиол е показан за профилактика на образуването на камъни в жлъчката при пациенти със затлъстяване, които изпитват бърза загуба на тегло .


[Атрезия, жлъчка (лечение)] 1
[Холангит, склерозиращ (лечение)] 1
[Цироза, алкохолна (лечение)] 1
[Цироза, жлъчка (лечение)] 1
[Чернодробно заболяване, холестатично (лечение)]
[Чернодробно заболяване, свързано с муковисцидоза (лечение)] 1 и
[Хепатит, хроничен (лечение)] 1 —Урсодиол се използва за лечение на някои хронични чернодробни заболявания, включително първична билиарна цироза, първичен склерозиращ холангит, свързана с муковисцидоза чернодробна болест, билиарна атрезия, хроничен хепатит и алкохолна цироза .

1 Не е включено в етикета на канадския продукт.

Фармакология/Фармакокинетика

Физикохимични характеристики:
Молекулно тегло-
392,58

Механизъм на действие/ефект:

Антихолелитично - Въпреки че точният механизъм на антихолелитичното действие на урсодиола не е напълно изяснен, известно е, че когато се прилага перорално, урсодиолът се концентрира в жлъчката и намалява насищането на жлъчния холестерол чрез потискане на чернодробния синтез и секрецията на холестерол и чрез инхибиране на чревната му абсорбция. Намаленото насищане с холестерол позволява постепенно разтваряне на холестерола от камъни в жлъчката, което води до тяхното евентуално разтваряне.

Други действия/ефекти:

Абсорбира се от тънките черва (около 90% от дозата) .

Свързване с протеини:

Чернодробна (чернодробен клирънс при първо преминаване). Екзогенният урзодиол се метаболизира в черния дроб до неговите конюгати таурин и глицин. Получените конюгати се секретират в жлъчката.

Време до пикова концентрация:

Предпазни мерки за обмисляне

Кръстосана чувствителност и/или свързани проблеми

Пациентите, чувствителни към други продукти с жлъчна киселина, могат да бъдат чувствителни и към урсодиол .

Канцерогенност/туморогенност

Проучвания при плъхове с интраректално вливане на литохолова киселина и други метаболити на урзодиол и хенодиол не показват доказателства за туморогенност, освен когато тези вещества се прилагат заедно с канцерогенен агент. Епидемиологичните проучвания показват, че жлъчните киселини могат да участват в патогенезата на човешкия рак на дебелото черво при пациенти, претърпели холецистектомия; липсват обаче убедителни доказателства.

Бременност/размножаване

Бременност—
Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания при хора .

Проучвания при плъхове в дози 20 до 100 пъти дозата при хора и при зайци в дози 5 пъти по-високи от дозата при хора, не показват, че урзодиолът причинява неблагоприятни ефекти при плода.

Не са провеждани подходящи проучвания за връзката на възрастта с ефектите на урзодиола, когато се използва като антихолелитик при педиатричната популация. Изследванията, проведени до момента при деца и кърмачета с холестатично чернодробно заболяване и билиарна атрезия, не са показали специфични за педиатрията проблеми, които биха ограничили полезността на урзодиола при деца.


Забележка: Комбинациите, съдържащи някое от следните лекарства, в зависимост от наличното количество, също могат да взаимодействат с това лекарство.

Антиациди, съдържащи алуминий или
Холестирамин или
Колестипол (едновременната употреба може да доведе до свързване на урзодиол, като по този начин намали неговата абсорбция)

Промени в лабораторната стойност
Следните са избрани въз основа на тяхната потенциална клинична значимост (възможен ефект в скоби, когато е подходящо) - не е задължително да включва (» = основно клинично значение):

С физиологични/лабораторни стойности на теста
Трансаминази (главно серумна аланин аминотрансфераза [ALT (SGPT)]) (въпреки че този ефект не е ясно демонстриран, серумните концентрации на чернодробните ензими могат да бъдат увеличени поради неспособността на някои пациенти да образуват сулфатни конюгати на литохолова киселина; обаче тези концентрации може да намалее при пациенти с първична билиарна цироза, с други холестатични състояния и с хроничен активен хепатит)


Медицински съображения/Противопоказания
Включените медицински съображения/противопоказания са избрани въз основа на тяхната потенциална клинична значимост (причините, дадени в скоби, когато е подходящо) - не е задължително да включват (» = основно клинично значение).


Трябва да се има предвид ползата от риска, когато съществуват следните медицински проблеми
» Усложнения на камъни в жлъчката, като:
Жлъчна стомашно-чревна фистула
Обструкция на жлъчните пътища
Холангит
Холецистит
Панкреатит (медицинското лечение с урзодиол би било твърде продължително; може да се посочи операция)


Ултрасонограми (препоръчва се преди лечението, за да се потвърди наличието на камъни в жлъчката, и на 6-месечни интервали през първата година от лечението, за да се следи разтварянето на камъни; препоръчва се също след разтварянето на камъни в жлъчката, за да се следи за възможни рецидиви)

Странични/неблагоприятни ефекти

Забележка: Хепатотоксичността не е свързана с терапията с урсодиол. Въпреки това, при някои индивиди с вродено или придобито намаляване на способността за сулфатиране на хепатотоксична литохолова киселина, теоретичният риск от индуцирано от литохолат увреждане на черния дроб може да бъде увеличен.

Следните нежелани/нежелани реакции са избрани въз основа на тяхното потенциално клинично значение (възможни признаци и симптоми в скоби, когато е подходящо) - не е задължително да включва:

Тези, които посочват нужда от медицинска помощ, само ако продължават или са притеснителни
Честота на случаите

Болка в гърба

Честота или по-рядко

Алопеция (косопад)

запек

виене на свят

диспепсия (киселини в стомаха)

псориазис, обостряне на вече съществуващи

повръщане

Предозиране
Не са докладвани случаи на предозиране на урзодиол .

За информация относно лечението на предозиране или неволно поглъщане, свържете се с Център за контрол на отравянията (вижте списъка на Центъра за контрол на отравянията).

Консултация с пациент
Като помощ за консултация с пациент, вижте Съвети за пациента, Ursodiol (Systemic).

При предоставяне на консултации, помислете за подчертаване на следната избрана информация (» = основно клинично значение):

Преди да използвате това лекарство
» Условия, засягащи употребата, особено:
Чувствителност към урзодиол или към други жлъчни киселини
Други медицински проблеми, особено усложнения в жлъчния камък

Правилната употреба на това лекарство
Прием с храна за оптимален терапевтичен ефект

» Съответствие с пълния курс на терапия

» Правилно дозиране
Пропусната доза: Прием възможно най-скоро или удвояване на следващата доза

» Правилно съхранение

Предпазни мерки при използване на това лекарство
» Редовни посещения при лекар за проверка на напредъка; по време на терапията може да са необходими лабораторни изследвания

Избягване на антиациди, съдържащи алуминий; може да повлияе на абсорбцията на урсодиол

» Незабавно уведомете лекаря, ако се развият симптоми на остър холецистит

Обща информация за дозирането
Ursodiol трябва да се приема по време на хранене или лека закуска, тъй като се разтваря по-бързо, когато жлъчката и панкреатичният сок присъстват в чревния химус.

Разтварянето на камъни в жлъчката може да изисква 6 месеца до 2 години непрекъснато дозиране в зависимост от размера и състава на камъка (камъните). Отговорът трябва да се наблюдава чрез ултразвукови изследвания, извършвани на 6-месечни интервали през първата година от лечението. След пълно разтваряне се препоръчва урзодиолът да продължи поне 3 месеца, за да се насърчи разтварянето на частици, които са твърде малки за изображение .

Терапията с урзодиол е малко вероятно да бъде ефективна, ако частично разтваряне не е настъпило след 6 до 12 месеца лечение .

Невизуализацията на жлъчния мехур, която се развива по време на терапията, е индикация, че няма да настъпи пълно разтваряне на камъни и терапията трябва да бъде прекратена .

Форми за перорално дозиране

Забележка: Използва се в скоби в Форми на дозиране раздел се отнасят до категории на употреба и/или указания, които не са включени в етикетирането на продукти в САЩ.

УРСОДИОЛ КАПСУЛИ USP

Обичайна доза за възрастни и юноши
Жлъчнокаменна болест (лечение)
Перорално, 8 до 10 mg на kg телесно тегло на ден, разделено на две или три дози, обикновено приемани по време на хранене .

[Чернодробно заболяване, холестатично (лечение)]
Перорално, 13 до 15 mg на kg телесно тегло на ден, дадени в два приема (сутрин и лягане) с храна .


Обичайна педиатрична доза
Антихолелитичен
Дозировката не е установена.


Забележка: При деца с холестатично чернодробно заболяване и екстрахепатална билиарна атрезия общите дневни дози варират от 10 до 18 mg на kg телесно тегло .


Обичайна гериатрична доза
Вижте Обичайна доза за възрастни и юноши .

Сила (и) обикновено на разположение
НАС.-


300 mg (Rx) [Актигал]


250 mg (Rx) [Ursofalk]

Опаковане и съхранение:
Съхранявайте под 40 ° C (104 ° F), за предпочитане между 15 и 30 ° C (59 и 86 ° F), в плътна опаковка, освен ако производителят не е посочил друго.

Спомагателно етикетиране:
• Продължете лечението през цялото време на лечението.
• Приемайте с храна.

Още информация

Винаги се консултирайте с вашия доставчик на здравни услуги, за да се уверите, че информацията, показана на тази страница, се отнася за вашите лични обстоятелства.