Клинична фармакология

Антидепресант група от селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин. Има тимоаналептичен и стимулиращ ефект.

флуоксетин

Селективно блокира обратния невронален припадък на серотонин (5НТ) в синапсите на невроните на централната нервна система. Инхибирането на обратното поемане на серотонин води до увеличаване на концентрацията на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина, усилва и удължава ефекта му върху постсинаптичните рецептивни области. Чрез увеличаване на серотонинергичното предаване, флуоксетин инхибира метаболизма на невротрансмитера чрез механизма на отрицателна мембранна комуникация. При продължителна употреба флуоксетин инхибира активността на 5-НТ1 рецепторите. Той има малък ефект върху обратното поемане на норепинефрин и допамин. Няма пряк ефект върху серотониновите, m-холинергичните, Н1-хистаминовите и алфа-адренергичните рецептори. За разлика от повечето антидепресанти, той не предизвиква намаляване на активността на постсинаптичните бета-адренорецептори.

Той е ефективен при ендогенни депресии и обсесивно-компулсивни разстройства. Има анорексигенни ефекти и може да причини загуба на тегло. Не причинява ортостатична хипотония, седация, некардиотоксична. Устойчив клиничен ефект настъпва след 1-2 седмици лечение.

Показания

- депресия от различен произход;

- обсесивно-компулсивното разстройство;

Състав

Помощни вещества: лактоза монохидрат (млечна захар) - 30,8 mg, микрокристална целулоза - 16,1 mg, колоиден силициев диоксид (аерозил) - 150 μg, магнезиев стеарат - 600 μg, талк - 1,15 mg.

Съставът на обвивката на капсулата: желатин - 36,44 mg, титанов диоксид - 1,52 mg, индиго кармин - 40 mcg.

Флуоксетин се предлага на пазара под различни марки и общи имена и се предлага в различни лекарствени форми:

Име на марката Производител Държава Лекарствена форма
Флуоксетин-Канон Canonpharma Русия капсули
Прозак Ели лили САЩ капсули

Антидепресант група от селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин. Има тимоаналептичен и стимулиращ ефект. \ r \ n

Селективно блокира обратния невронален припадък на серотонин (5НТ) в синапсите на невроните на централната нервна система. Инхибирането на обратното поемане на серотонин води до увеличаване на концентрацията на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина, усилва и удължава ефекта му върху постсинаптичните рецептивни области. Чрез увеличаване на серотонинергичното предаване, флуоксетин инхибира метаболизма на невротрансмитера чрез механизма на отрицателна мембранна комуникация. При продължителна употреба флуоксетин инхибира активността на 5-НТ1 рецепторите. Той има малък ефект върху обратното поемане на норепинефрин и допамин. Той няма пряк ефект върху серотониновите, m-холинергичните, Н1-хистаминовите и алфа-адренергичните рецептори. За разлика от повечето антидепресанти, той не предизвиква намаляване на активността на постсинаптичните бета-адренорецептори. \ r \ n

Той е ефективен при ендогенни депресии и обсесивно-компулсивни разстройства. Има анорексигенни ефекти и може да причини загуба на тегло. Не причинява ортостатична хипотония, седация, некардиотоксична. Устойчив клиничен ефект настъпва след 1-2 седмици лечение. \ r \ n \ r \ n

Показания \ r \ n

- депресия от различен произход; \ r \ n

- обсесивно-компулсивното разстройство; \ r \ n

- булимична невроза. \ r \ n

Състав \ r \ n

Помощни вещества: лактоза монохидрат (млечна захар) - 30,8 mg, микрокристална целулоза - 16,1 mg, колоиден силициев диоксид (аерозил) - 150 \ u03bcg, магнезиев стеарат - 600 \ u03bcg, талк - 1,15 mg. \ r \ n

Съставът на обвивката на капсулата: желатин - 36,44 mg, титанов диоксид - 1,52 mg, индиго кармин - 40 mcg. \ r \ n

За момента няма отзиви на клиенти.

Дозировка и приложение

Лекарството се приема през устата, по всяко време, независимо от храненето.

Началната доза е 20 mg 1 път/ден през първата половина на деня, независимо от храненето. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 40-60 mg/ден, разделена на 2-3 приема (20 mg/ден седмично). Максималната дневна доза е 80 mg на 2-3 приема.

Клиничният ефект се развива в рамките на 1-2 седмици след началото на лечението, при някои пациенти той може да бъде постигнат по-късно.

Обсесивно-компулсивни разстройства

Препоръчителната доза е 20-60 mg/ден.

Лекарството се използва в дневна доза от 60 mg, разделена на 2-3 приема.

Употреба на лекарството от пациенти на различна възраст

Няма данни за промяна на дозата в зависимост от възрастта. Възрастните пациенти трябва да започнат лечение с доза от 20 mg/ден.

Флуоксетин трябва да се предписва на пациенти с нарушена чернодробна функция или бъбречни проблеми при използване на ниски дози и удължаване на интервала между дозите.

Нежелани реакции

Когато се използва флуоксетин, както в случая с употребата на лекарства от групата на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин, се отбелязват следните нежелани реакции.

Тъй като сърдечно-съдовата система: често (≥ 1% - ≤10%) - предсърдно трептене, горещи вълни; рядко (≥ 0,1% - ≤1%) - хипотония; рядко (≤ 0,1%) - васкулит, вазолидиране.

От страна на храносмилателната система: много често (≥ 10%) - диария, гадене; често (≥ 1% - ≤10%) - сухота в устата, диспепсия, повръщане; рядко (≥ 0,1% - ≤1%) - дисфагия, перверзия на вкуса; рядко (≤ 0,1%) - болка по хранопровода.

Хепатобилиарна система: рядко (≤ 0,1%) - идиосинкратичен хепатит.

От страна на имунната система: много рядко (≤ 0,1%) - анафилактични реакции, серумна болест.

Метаболитни и хранителни нарушения: често (≥ 1% - ≤10%) - анорексия (включително загуба на тегло) на тялото.

От страна на мускулно-скелетната система: рядко (≥ 0,1% - ≤1%) - мускулни потрепвания.

ЦНС: много често (≥ 10%) - главоболие; често (≥ 1% - ≤10%) - нарушено внимание, замаяност, летаргия, сънливост (включително свръхчувствителност, седация), тремор; рядко (≥ 0,1% - ≤1%) - психомоторна възбуда, хиперактивност, атаксия, некоординация, бруксизъм, дискинезия, миоклонус; рядко (≤ 0,1%) - букко-глобален синдром, конвулсии, серотонинов синдром.

Психични разстройства: много често (≥ 10%) - безсъние (включително ранното сутрешно събуждане, първично и вторично безсъние); често (≥ 1% - ≤ 10%) - необичайни сънища (включително кошмари), нервност, напрежение, намалено либидо (включително липса на либидо), еуфория, нарушение на съня; рядко (≥ 0,1% - ≤1%) - деперсонализация, хипертимия, нарушен оргазъм (включително аноргазмия), нарушено мислене; рядко (≤ 0,1%) - маниакални разстройства.

От страна на кожата: често (≥ 1% - ≤10%) - хиперхидроза, сърбеж, полиморфен кожен обрив, уртикария; рядко (≥ 0,1% - ≤1%) - екхимоза, склонност към натъртване, алопеция, студена пот; рядко (≤ 0,1%) - ангиоедем, реакции на фоточувствителност.

От сетивата: често (≥ 1% - ≤10%) - замъглено зрение; рядко (≥ 0,1% - ≤1%) - мидриаза.

От пикочно-половата система: често (≥ 1% - ≤10%) - често уриниране (включително полякиурия), нарушена еякулация (включително липса на еякулация, дисфункционална еякулация, ранна еякулация, забавена еякулация, ретроградна еякулация), еректилна дисфункция, гинекологично кървене ( включително кървене от маточната шийка, дисфункционално маточно кървене, кървене от гениталния тракт, менометър, менорагия, метрорагия, полименорея, постменопаузално кървене, маточно кървене, вагинално кървене); рядко (≥ 0,1% - ≤1%) - дизурия; рядко (≤ 0,1%) - сексуална дисфункция, приапизъм.

Публикувайте маркетингови съобщения

От страна на ендокринната система има случаи на недостатъчност на антидиуретичния хормон.

Тези нежелани реакции често се появяват в началото на терапията с флуоксетин или с увеличаване на дозата на лекарството.

Противопоказания

- едновременно прилагане с МАО инхибитори (и в рамките на 14 дни след тяхното анулиране);

- едновременно приложение на тиоридазин (и в рамките на 5 седмици след прекратяване на флуоксетин), пимозид;

- тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс по-малък от 10 ml/min);

- Дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;

- възраст до 18 години;

- Свръхчувствителност към лекарството.

Суициден риск: при депресии има вероятност от опити за самоубийство, които могат да продължат до настъпването на постоянна ремисия. Избрани случаи на суицидни мисли и суицидно поведение са описани на фона на терапията или малко след нейното приключване, подобно на ефекта на други лекарства с подобно фармакологично действие (антидепресанти). Необходимо е внимателно наблюдение на пациентите в риск. Лекарите трябва да убедят пациентите незабавно да докладват за всякакви мисли или чувства, които са обезпокоителни.

Епилептични цигулки: флууцетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които са имали епилептични припадъци.

Хипонатриемия: има случаи на хипонатриемия. Предимно подобни случаи са наблюдавани при пациенти в напреднала възраст и при пациенти, приемащи диуретици, поради намаляване на обема на циркулиращата кръв.

Захарен диабет: гликемичният контрол при пациенти с диабет по време на лечение с флуоксетин показва хипогликемия, след прекратяване на лечението се развива хипергликемия. В началото или след лечение с флуоксетин може да се наложи коригиране на дозите инсулин и/или хипогликемични лекарства за перорално приложение.

Бъбречно/чернодробно увреждане: Флуоксетин се метаболизира в черния дроб и се екскретира през бъбреците и през стомашно-чревния тракт. Пациентите с тежко нарушена чернодробна функция се съветват да предписват по-ниски дози флуоксетин или да предписват лекарството през ден. Когато флуоксетин се приема в доза от 20 mg/ден в продължение на два месеца, няма разлика в концентрациите на флуоксетин и норфлуоксетин в кръвната плазма на здрави индивиди с нормална бъбречна функция и пациенти с тежко увредена бъбречна функция (креатининов клирънс 10 ml/min ) при нужда от хемодиализа

Лекарствени взаимодействия

Флуоксетин и неговият основен метаболит, норфлуоксетин, имат дълъг полуживот, което трябва да се има предвид при комбиниране на флуоксетин с други лекарства, както и при заместването му с друг антидепресант.

Не използвайте лекарството едновременно с МАО инхибитори, вкл. антидепресанти - МАО инхибитори; фуразолидон, прокарбазин, селегилин и триптофан (предшественик на серотонин), тъй като е възможно да се развие серотонинергичен синдром, проявяващ се в психическо объркване, хипомания, психомоторна възбуда, конвулсии, дизартрия, хипертонични кризи, треперене, тремор, конвулсии, дизарт хипертонични кризи, тремор, тремор, гърчове, дизартрия, хипертонични кризи, тремор, тремори, крампи, дизартрия, хипертонични кризи, тремор, тремор, спазми, дизартрия, хипертонични кризи, тремор, тремор, крампи, дизартрия, хипертонични кризи, тремор

След употребата на МАО инхибитори, флуоксетин може да се предписва не по-рано от 14 дни. МАО инхибиторите не трябва да се използват по-рано от 5 седмици след прекратяване на употребата на флуоксетин.

Едновременното приложение на лекарства, метаболизирани с участието на изоензим CYP2D6 (карбамазепин, диазепам, пропафенон) с флуоксетин трябва да се извършва с минимални терапевтични дози. Флуоксетин блокира метаболизма на трициклични и тетрациклични антидепресанти на тразодон, метопролол, терфенадин, което води до повишаване на концентрацията им в кръвния серум, увеличаване на техния ефект и увеличаване на честотата на усложненията.

При пациенти, които постоянно приемат поддържащи дози фенитоин, плазмените концентрации на фенитоин се повишават значително и се появяват симптоми на интоксикация с фенитоин (нистагъм, диплопия, атаксия и депресия на ЦНС) след началото на едновременното лечение с флуоксетин.

Комбинираната употреба на флуоксетин и литиеви соли изисква внимателно проследяване на концентрацията на литий в кръвта, тъй като е възможно повишаването му.

Флуоксетин засилва ефекта на хипогликемичните лекарства.

При едновременна употреба с лекарства с висока степен на свързване с протеини, особено с антикоагуланти и дигитоксин, е възможно да се увеличи плазмената концентрация на свободни (несвързани) лекарства и да се увеличи рискът от нежелани ефекти.

Бременност и кърмене

Противопоказан при бременност и кърмене.

Специални инструкции

Необходимо е внимателно наблюдение на пациенти със склонност към самоубийство, особено в началото на лечението. Рискът от самоубийство е най-висок при пациенти, които преди това са приемали други антидепресанти, и при пациенти с прекомерна умора, хиперсомния или двигателно безпокойство по време на лечение с флуоксетин. Преди началото на значително подобрение в лечението, такива пациенти трябва да бъдат под наблюдението на лекар.

При деца, юноши и млади хора (под 24 години) с депресия, други психични разстройства, антидепресантите, в сравнение с плацебо, увеличават риска от суицидни мисли и суицидно поведение. Следователно, когато се предписва флуоксетин или други антидепресанти при деца, юноши и млади хора (под 24-годишна възраст), рискът от самоубийство и ползите от тяхната употреба трябва да бъдат свързани. В краткосрочни проучвания рискът от самоубийство не е бил повишен при хора над 24-годишна възраст, докато при хора над 65-годишна възраст той е намалял до известна степен. Всяко депресивно разстройство само по себе си увеличава риска от самоубийство. Следователно, по време на лечението с антидепресанти, всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани с цел ранно откриване на аномалии или поведенчески промени, както и суицидни тенденции.

На фона на електроконвулсивната терапия е възможно развитието на дългосрочни епилептични припадъци.

Интервалът между края на лечението с МАО инхибитори и началото на лечението с флуоксетин трябва да бъде най-малко 14 дни; между края на лечението с флуоксетин и началото на терапията с МАО инхибитори - най-малко 5 седмици.

След прекратяване на лечението, терапевтичната му серумна концентрация може да продължи няколко седмици.

При пациенти със захарен диабет може да се развие хипогликемия по време на терапия с флуоксетин и хипергликемия след оттеглянето му. В началото или след лечение с флуоксетин може да се наложи коригиране на дозите инсулин и/или хипогликемични лекарства за перорално приложение.

При лечение на пациенти с дефицит на телесна маса трябва да се вземат предвид анорексигенните ефекти (възможна е прогресивна загуба на телесно тегло).

Докато приемате флуоксетин, трябва да се въздържате от прием на алкохол, защото Лекарството засилва ефекта на алкохола.

Влияние върху способността за управление на автомобилния транспорт и механизмите за управление

Флуоксетин може да повлияе неблагоприятно на изпълнението на работа, която изисква висока степен на умствени и физически реакции.

Предозиране

Симптоми: психомоторна възбуда, конвулсивни припадъци, сънливост, сърдечни аритмии, тахикардия, гадене, повръщане.

Други сериозни симптоми на предозиране на флуоксетин (както при прием на флуоксетин самостоятелно, така и при прием с други лекарства) включват кома, делириум, удължаване на QT интервала и камерна тахиаритмия, включително трептене - камерно трептене и сърдечен арест, намалено кръвно налягане, припадък, мания, пирексия, ступор и състояние, подобно на злокачествен невролептичен синдром

Лечение: не са открити специфични антагонисти на флуоксетин. Симптоматична терапия, стомашна промивка с назначаване на активен въглен, с конвулсии - диазепам, поддържане на дишането, сърдечна дейност, телесна температура.