, Д-р, Университет в Уисконсин, Училище по медицина и обществено здраве

стомашна

  • 3D модели (0)
  • Аудио (0)
  • Калкулатори (0)
  • Изображения (0)
  • Лабораторен тест (0)
  • Странични ленти (0)
  • Маси (1)
  • Видеоклипове (0)

Лекарства за намаляване на киселинността се използват при пептична язва, гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) и много форми на гастрит. Някои лекарства се използват в схеми за лечение на инфекция с хеликобактер пилори. Наркотиците включват

Инхибитори на протонната помпа

Тези лекарства са мощни инхибитори на H +, K + -ATPase. Този ензим, разположен в апикалната секреторна мембрана на париеталната клетка, играе ключова роля в секрецията на Н + (протони). Тези лекарства могат напълно да инхибират киселинната секреция и да имат продължително действие. Те насърчават зарастването на язва и са също ключови компоненти на H. pylori режими за ликвидиране. Инхибиторите на протонната помпа са заменили H2 блокерите в повечето клинични ситуации поради ефикасност.

Инхибиторите на протонната помпа включват езомепразол, лансопразол и пантопразол, те се предлагат орално и интравенозно, и омепразол и рабепразол, достъпни само орално в САЩ (вж. Таблица: Инхибитори на протонната помпа). Дозите през устата и IV са еднакви. Омепразол, езомепразол и лансопразол се предлагат без рецепта в САЩ. При неусложнени язви на дванадесетопръстника се дава омепразол 20 mg веднъж дневно или лансопразол 30 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици. Усложнени язви на дванадесетопръстника (т.е. множество язви, кървящи язви, тези> 1,5 cm или такива, възникващи при пациенти със сериозно основно заболяване) реагират по-добре на по-високи дози (омепразол 40 mg веднъж дневно, лансопразол 60 mg веднъж дневно или 30 mg 2 пъти на ден). Стомашните язви изискват лечение от 6 до 8 седмици. Гастритът и ГЕРБ изискват терапия от 8 до 12 седмици; Освен това ГЕРБ често изисква дългосрочна поддръжка.

Инхибитори на протонната помпа

Повечето състояния, включително гастрит, ГЕРБ и неусложнени язви на дванадесетопръстника

Стомашни язви и усложнени язви на дванадесетопръстника

40 mg веднъж дневно

40 mg 2 пъти на ден

30 mg веднъж дневно

10 kg: 7,5 mg веднъж дневно

10–20 kg: 15 mg веднъж дневно

≥ 20 kg: 30 mg веднъж дневно *

30 mg 2 пъти на ден

20 mg веднъж дневно

Педиатрична доза: 1 mg/kg/ден в единична доза или разделена 2 пъти на ден *

40 mg веднъж дневно

40 mg веднъж дневно

40 mg 2 пъти на ден

20 mg веднъж дневно

20 mg 2 пъти на ден

* Представителни дози. Дозите през устата и IV са еднакви. Данните са ограничени до употребата на инхибитори на протонната помпа при деца.

ГЕРБ = гастроезофагеална рефлуксна болест.

Дългосрочната терапия с инхибитор на протонната помпа води до повишени нива на гастрин, което води до ентерохромафиноподобна клетъчна хиперплазия. Няма обаче данни за дисплазия или злокачествена трансформация при пациенти, получаващи това лечение. Дефицит на микроелементи (напр. Витамин В12 и магнезий) се съобщава при малък брой пациенти. Абсолютният риск от излишък е 0,3 до 0,4% на пациент годишно. Някои проучвания предполагат, че рискът от чревни инфекции като Clostridium difficile може да бъде по-висока при пациенти, получаващи продължителна терапия, но други проучвания не подкрепят това наблюдение. Абсолютният риск от излишък варира от 0 до 0,09% на пациент. Внимателно проведените проучвания не показват ефект върху здравето на костите или риска от деменция, болест на Паркинсон, сърдечни заболявания и пневмония.

H2 блокери

Тези лекарства (циметидин, фамотидин, наличен IV и перорално; и низатидин, наличен през устата) са конкурентни инхибитори на хистамин при Н2 рецептора, като по този начин потискат стимулираната от гастрин секреция на киселина и пропорционално намаляват обема на стомашния сок. Хистамин-медиираната секреция на пепсин също е намалена. Низатидин, фамотидин и циметидин се отпускат без рецепта в САЩ.

H2 блокерите се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, с начало на действие 30 до 60 минути след поглъщане и пикови ефекти след 1 до 2 часа. IV приложението води до по-бързо начало на действие. Продължителността на действие е пропорционална на дозата и варира от 6 до 20 часа. Дозите често трябва да бъдат намалени при по-възрастни пациенти.

При язви на дванадесетопръстника е ефективно перорално приложение на циметидин 800 mg, фамотидин 40 mg или низатидин 300 mg, давани преди лягане или след вечеря в продължение на 6 до 8 седмици. Стомашните язви могат да реагират на същия режим, продължаващ от 8 до 12 седмици, но тъй като нощната секреция на киселина е по-малко важна, сутрешното приложение може да бъде еднакво или по-ефективно. Деца ≥ 40 kg могат да получават дози за възрастни. Под това тегло пероралната доза е циметидин 10 mg/kg на всеки 12 часа. За ГЕРБ, H2 блокерите сега се използват най-вече за управление на болката. Тези лекарства са заменени от инхибитори на протонната помпа за повечето пациенти с язвена болест. Гастритът лекува с фамотидин, прилаган 2 пъти дневно в продължение на 8 до 12 седмици.

Ранитидинът (перорално, интравенозно и без рецепта) е отстранен от пазара в САЩ и в много други страни поради неприемливи концентрации на н-нитрозодиметиламин (NDMA), вероятен канцероген за човека. Циметидин и фамотидин са алтернативи и не съдържат NDMA, нито инхибиторите на протонната помпа.

Циметидин има незначителни антиандрогенни ефекти, изразени като обратима гинекомастия и по-рядко еректилна дисфункция при продължителна употреба. Промени в психичния статус, диария, обрив, лекарствена треска, миалгии, тромбоцитопения и синусова брадикардия и хипотония след бързо IV приложение са съобщени при всички H2 блокери, обикновено при 1% от лекуваните пациенти, но по-често при по-възрастни пациенти.

Циметидин и, в по-малка степен, други Н2 блокери взаимодействат с Р-450 микрозомалната ензимна система и могат да забавят метаболизма на други лекарства, елиминирани чрез тази система (напр. Фенитоин, варфарин, теофилин, диазепам, лидокаин).

Антиациди

Тези агенти неутрализират стомашната киселина и намаляват пепсиновата активност (която намалява, когато рН на стомаха се повиши до> 4,0). В допълнение, някои антиациди адсорбират пепсин. Антиацидите могат да повлияят на абсорбцията на други лекарства (напр. Тетрациклин, дигоксин, желязо).

Антиацидите облекчават симптомите, насърчават зарастването на язва и намаляват рецидивите. Те са относително евтини, но трябва да се приемат 5 до 7 пъти на ден. Оптималният антиациден режим за излекуване на язва изглежда 15 до 30 ml течност или 2 до 4 таблетки 1 и 3 часа след всяко хранене и преди лягане. Общата дневна доза антиациди трябва да осигури 200 до 400 mEq неутрализиращ капацитет. Въпреки това, антиацидите са заменени от киселинно-супресивна терапия при лечението на пептична язва и се използват само за краткосрочно облекчаване на симптомите.

Като цяло има 2 вида антиациди:

Абсорбиращи антиациди (напр. натриев бикарбонат, калциев карбонат) осигуряват бърза, пълна неутрализация, но могат да причинят алкалоза и трябва да се използват само за кратко (1 или 2 дни).

Неабсорбируеми антиациди (напр. алуминий или магнезиев хидроксид) имат по-малко системни неблагоприятни ефекти и са предпочитани.

Алуминиевият хидроксид е относително безопасен, често използван антиацид. При хронична употреба от време на време се появява изчерпване на фосфатите в резултат на свързването на фосфат с алуминий в стомашно-чревния тракт. Рискът от изчерпване на фосфатите се увеличава при алкохолици, недохранени пациенти и пациенти с бъбречни заболявания (включително тези, които получават хемодиализа). Алуминиевият хидроксид причинява запек.

Магнезиевият хидроксид е по-ефективен антиацид от алуминия, но може да причини диария. За да ограничат диарията, много патентовани антиациди комбинират магнезиеви и алуминиеви антиациди. Тъй като се абсорбират малки количества магнезий, магнезиевите препарати трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с бъбречно заболяване.

Простагландини

Някои простагландини (особено мизопростол) инхибират киселинната секреция чрез намаляване на генерирането на цикличен АМФ, който се предизвиква от хистаминова стимулация на париеталната клетка, и подобряват защитата на лигавицата. Производните на синтетични простагландини се използват главно за намаляване на риска от нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), предизвикано от нараняване на лигавицата. Пациентите с висок риск от язви, индуцирани от НСПВС (т.е. по-възрастни пациенти, тези с анамнеза за язва или усложнения на язвата, тези, които също приемат кортикостероиди) са кандидати да приемат перорално мизопростол 200 мкг 4 пъти на ден заедно с храната си. Честите неблагоприятни ефекти на мизопростол са спазмите в корема и диарията, които се наблюдават при 30% от пациентите. Мизопростол е мощен аборт и е абсолютно противопоказан при жени в детеродна възраст, които не използват контрацепция.

Сукралфат

Това лекарство е захароза-алуминиев комплекс, който се дисоциира в стомашната киселина и образува физическа бариера върху възпалена област, предпазвайки я от киселина, пепсин и жлъчни соли. Той също така инхибира взаимодействието на пепсин-субстрат, стимулира производството на простагландини на лигавицата и свързва жлъчните соли. Той няма ефект върху киселинното отделяне или секрецията на гастрин. Изглежда, че сукралфатът има трофични ефекти върху улцерираната лигавица, вероятно чрез свързване на растежни фактори и концентрирането им на мястото на язвата. Системната абсорбция на сукралфат е незначителна. Запекът се среща при 3 до 5% от пациентите. Сукралфатът може да се свърже с други лекарства и да попречи на тяхната абсорбция.