Основна информация за наркотиците

Производител: Merck (под марката Glucophage), Mylan, TEVA (генеричен метформин)
Активно вещество: Метформин
Лекарствена форма:
Налични дози: 500 mg, 850 mg

метформин

Какво представлява метформин?

Метформин хидрохлорид е антидиабетно лекарство от групата на производното на бигуанидите, което понижава концентрацията на глюкоза в плазмата от началото и след хранене. Не стимулира секрецията на инсулин и не предизвиква хипогликемични ефекти, медиирани от този механизъм.

Метформин хидрохлорид има три механизма за антидиабетно действие.

  1. Намалява глюконеогенезата и гликогенолизата, като по този начин намалява количеството глюкоза, произведено от черния дроб.
  2. Повишава чувствителността към инсулин в мускулите, увеличавайки улавянето и използването на глюкоза в периферните тъкани.
  3. Намалява абсорбцията на глюкоза в червата.

Метформин хидрохлорид стимулира вътреклетъчния синтез на гликоген; увеличава транспортния капацитет на всички видове транспортни системи, които пренасят глюкоза през клетъчната мембрана; повлиява положително метаболизма на липидите. Доказано е, че метформин в терапевтични дози намалява концентрацията на общия холестерол, липопротеините с ниска плътност и триглицеридите. Съобщава се, че по време на приложението на метформин телесното тегло на пациентите остава стабилно или намалява умерено.

Механизъм за активно вещество и действие

Метформин достига максималната си концентрация в кръвната плазма (Tmax) в рамките на 2,5 часа след приема. Повторната бионаличност на лекарството, приложено под формата на хапчета от 500 g или 850 mg, е 50-60% според FDA. Абсорбцията на метформин е описана като интензивна и непълна в медицинската литература.

Предполага се, че фармакокинетиката на абсорбцията на метформин е нелинейна. Когато се използват препоръчаните дози метформин и режимите на дозиране, стабилните плазмени концентрации се постигат в рамките на 24-48 часа и са по-малко от 1 μg/ml. Съобщава се, че максималните нива на метформин в кръвната плазма (Cmax) не надвишават 5 μg/ml, дори при прилагане на максимални дози.

След перорално приложение на 850 mg се постига намаляване на пиковите плазмени концентрации в кръвта с 40%, намаляване на AUC с 25% и повишаване на максималната плазмена концентрация от 35 минути за 35 минути. Клиничното значение на тези промени е неизвестно.

Метформин се свързва в малка степен с плазмените протеини в кръвта. Метформин прониква в еритроцитите. Максималната концентрация в кръвта е по-ниска от максималната концентрация в кръвната плазма и се достига приблизително по едно и също време. Еритроцитите са по-склонни да представляват втората разпределителна камера. Средният обем на разпределение (Vd) е 63-276 литра.

Дозировка и дозировка

Когато се прилага едновременно с храна, абсорбцията на метформин намалява и леко се забавя.

Медицински приложения

Метформин елиминира хипергликемията, но не причинява хипогликемия. Дори и в големи дози, той не стимулира секрецията на инсулин от панкреаса, така че хипогликемия не настъпва. Лекарството няма значително влияние върху секрецията на глюкагон. кортизол, хормон на растежа и соматостатин.

Метформин се използва при следните условия:

  • диабет тип 2 с неефективност на диетичната терапия и режима на упражнения, особено при пациенти с излишно телесно тегло;
  • като монотерапия или комбинирана терапия в комбинация с други перорални хипогликемични средства или в комбинация с инсулин за лечение на възрастни;
  • като монотерапия или комбинирана инсулинова терапия за лечение на деца на 10-годишна възраст и юноши.
  • намалени усложнения на диабета при възрастни пациенти с наднормено тегло, които са използвали метформин като лекарство от първа линия след неефективна диетична терапия.

Метформин в културизма

Метформин се използва за подпомагане на загуба на тегло поради способността му да ускорява окисляването на мастните киселини и да инхибира синтеза на мазнини, въпреки че в различните тъкани засяга няколко точки на приложение, което се изразява в различни промени в клетъчния метаболизъм. Доказано е също така, че абсорбцията на въглехидрати от храносмилателния тракт е намалена. Метформин активира AMP киназа, като по този начин намалява нивата на глюкозата чрез потискане на нейния синтез в черния дроб (потискане на глюконеогенезата). Последните проучвания показват, че упражненията не влияят върху общата киселинност на кръвта, така че докато приемате Метформин, можете да спортувате без ограничения, като по този начин само увеличавате ефективността на курса.

Метформин като лекарство против стареене

Проведено е ново проучване под ръководството на професорите Уанг Чи-чен и Лю Гуанг-Хуей от Института по биофизика на Китайската академия на науките. Изследователите успяха да докажат, че продължителното прилагане на малки дози метформин върху клетъчната култура забавя стареенето на клетките, особено при диплоидни фибробласти и мезенхимни стволови клетки.

Предишни изследвания от същата група показаха, че протеин, наречен „ендоплазмен ретикулум глутатион-пероксидаза-7“ (GPx7), играе ключова роля в регулирането на процесите на сгъване на протеини и поддържането на редокс хомеостазата. Сега изследователите са открили, че малки дози метформин увеличават производството на GPx7 чрез активиране на транскрипционния фактор Nrf2.

Концентрацията на GPx7 намалява, тъй като клетката става „изнемощяла“, а изкуственото намаляване на количеството GPx7 ускорява стареенето на клетките, казват изследователите. Интересно е също така, че веригата „Метформин - Nrf2 - GPx7“ играе определена роля в процеса на стареене на червеите, а аналогът на човешки GPx7 в тялото на червеи е необходим, за да има метформин положителен ефект върху продължителността на живота на животни.

Тези резултати се комбинират, за да подчертаят значението на сигналния път „Nrf2 - GPx7“ за дълголетие и показват необходимостта да се търсят допълнителни доказателства, че метформинът може да бъде полезен като средство за увеличаване на продължителността на живота при хората.

Метформин за подобряване на инсулиновата чувствителност

Метформин повишава чувствителността на инсулиновите рецептори към инсулин, подобрява усвояването на глюкозата от мускулите. Намаляването на инсулина по време на загуба на тегло е необходимо, тъй като този хормон допринася за отлагането на хранителни вещества в мазнините, особено ако основната проблемна област - стомаха. Веднага след хранене нивото на глюкоза в кръвта рязко се повишава, на което панкреасът реагира и произвежда инсулин, което от своя страна принуждава тъканите да консумират глюкоза, струната е като мазнина. Ето защо в почти всички диети за отслабване се препоръчва да се консумира по-малко храни, които причиняват скок в кръвната захар.

И накрая, инсулинът причинява глад, така че метформин помага за потискане на глада по време на загуба на тегло. Ефективността на метформин намалява с увеличаване на киселинността на кръвта, така че някои автори препоръчват да се елиминират упражненията по време на приема на метформин, тъй като упражненията водят до образуването на млечна киселина.

Метформин за контрол на теглото

Метформин е безопасно лекарство, одобрено от FDA за употреба при здрави индивиди за целите на отслабване.

  • Спазвайте диетата за отслабване
  • Елиминирайте простите въглехидрати

Метформин за отслабване се приема непосредствено преди хранене или по време на хранене, дозата се избира индивидуално. Най-често се предписват 500-850 mg, 2-3 пъти на ден (максимална доза не повече от 3000 mg/ден). Ако имате диария, наберете въглехидратите си. Ако имате гадене след прием на метформин, намалете дозата. Бавното увеличаване на дозата може да подобри стомашно-чревния толеранс. Правете систематично аеробно обучение, за да увеличите максимално ефективността на курса.

Ако след намаляване на дозата симптомите на страничните ефекти не са изчезнали, спрете приема на лекарството и незабавно потърсете медицинска помощ, тъй като съществува риск от лактатна ацидоза, която е изпълнена със смърт! В случай на признаци на лактатна ацидоза, пациентът е спешно хоспитализиран и след определяне на концентрацията на лактат потвърждава диагнозата. Най-ефективната мярка за елиминиране на лактат и метформин от организма е хемодиализата. Извършва се и симптоматично лечение.

Продължителността на лекарството не трябва да надвишава 18-22 дни, след което се нуждаете от почивка за 1-2 месеца. По-кратката почивка води до адаптация на организма и Метформин не е в състояние да покаже напълно свойствата на изгарящия мазнини. Курсът трябва да бъде съгласуван с медицински специалист.

Метформин и спиронолактон: едновременна употреба при синдром на поликистозни яйчници

Метформин, приеман в адекватни дози (500 mg или 850 mg три пъти дневно) има противовъзпалително действие, частично намалява производството на андрогени и е в състояние да подобри скоростта на овулация и да намали риска от ранен аборт при бременни жени. Тази терапия е още по-полезна предвид оттеглянето от пазара на силбутрамин. За съжаление, често не се понася добре от пациента и предизвиква стомашно-чревни разстройства, които предизвикват суспензия. Може да се дава и на слаби жени с инсулинова резистентност.

Отличен резултат се получава, когато Метформин се използва заедно с единствения препарат, който може да се използва без риск от групата на антандрогенните лекарства, Спиронолактон, който освен че има антиандрогенно действие, има и антиаддостероново действие и следователно е противовъзпалително и противовъзпалително -атерогенен. Спиронолактон намалява хипогликемичния ефект на метформин.

Метформин и глипизид

Метформин се използва като част от комбинирания антигликемичен агент заедно с Glipizide. Glipizid е производно на сулфонилурейно производно от второ поколение, което подпомага секрецията на инсулин от напускащия, благодарение на способността му да минимизира прага за дразнене на β-клетките на панкреаса с глюкоза. Глипизид увеличава освобождаването на глюкоза и степента на нейното свързване с прицелните клетки. Ефективността на лекарството се определя от броя на функциониращите β-клетки. Той инхибира агрегацията на тромбоцитите и произвежда фибринолитичен, понижаващ липидите и слаб диуретичен ефект. Приети едновременно, тези с антигликемични агенти завършват действията си и осигуряват по-значими здравни резултати в по-компактен период от време.

Кломид срещу Метформин

Метформин подобрява отговора на терапии с лекарства, индуциращи овулацията като Кломид (кломифен цитрат): при терапии с метформин и кломифен цитрат честотата на овулация и бременности са по-високи от тези с кломифен цитрат самостоятелно. По този начин Clomid и Metformin са две ефективни лекарства за предизвикване на овулация при пациенти със синдром на поликистозните яйчници, въпреки че все още не е ясно кое от двете лекарства трябва да се приложи първо.

Изследването, проведено от изследователи от университета Magna Graecia и университета Federico II от Неапол, включва 80 безплодни, ановулаторни (които не произвеждат яйцеклетки), страдащи от синдром на поликистозните яйчници. Пациентите са разпределени в две сравними групи по индекс на телесна маса (ИТМ) и възраст. Експерименталната група е била лекувана в продължение на 6 месеца с 1700 mg/ден метформин, докато контролната група е получавала Clomifene, използвайки протокол за инкрементална доза. Изследването показа, че както метформин 1700 mg/ден, така и кломифен представляват два подхода от първа линия, способни да подобрят плодовитостта при ановулаторни жени, страдащи от поликистоза на яйчниците.

Странични ефекти

Не приемайте Метформин, ако имате едно от следните състояния:

  • Бъбречно заболяване, придружено от бъбречна недостатъчност
  • Сърдечна недостатъчност
  • Друго състояние, свързано с повишена киселинност на кръвта
  • Не приемайте Метформин с други редуктори на захар и други лекарства без предварителна консултация с лекар.

Метформин рядко причинява нежелани събития. Възможните нежелани реакции на метформин са:

  • Диария (необходимо е да се намали количеството консумирани въглехидрати)
  • Главоболие (обикновено преминава бързо)
  • Коремни спазми
  • Гадене (необходимост от намаляване на дозата на метформин)
  • Повишено образуване на газове (необходимо е да се намали количеството консумирани въглехидрати)
  • Лактатна ацидоза (при наличие на предразполагащи заболявания), (не се комбинира с алкохол, тъй като това е свързано с риска от лактатна ацидоза)

Като правило, страничните ефекти на метформин се появяват в началото на курса и след това бързо преминават. Те обикновено могат да бъдат сведени до минимум чрез постепенно увеличаване на дозата на лекарството и приемането му с храна. При продължително лечение с метформин често се нарушава абсорбцията в стомашно-чревния тракт на витамин В12 и фолиева киселина. Абсорбцията на витамин В12 се нормализира чрез прием на хранителни добавки, съдържащи калций.