Идентификация

Метронидазолът е често използван антибиотик, принадлежащ към нитроимидазоловия клас антибиотици. 14 Често се използва за лечение на стомашно-чревни инфекции, както и трихомониаза и лямблиоза и амебиаза, които са паразитни инфекции. 4 Метронидазолът се използва като антибиотик от няколко десетилетия 15, с добавени антипаразитни свойства, които го отличават от много други антибактериални лекарства, което му позволява да лекува голямо разнообразие от инфекции. Предлага се под формата на капсули, таблетки и локални форми и препарати за супозитории за лечение на различни инфекции.

metronidazole

Напишете одобрена структура от малки молекулни групи

Структура за метронидазол (DB00916)

  • Bayer 5360
  • BAYER-5360
  • NSC-50364
  • NSC-69587
  • RP 8823
  • RP-8823

Фармакология

Метронидазол е показан за лечение на потвърдена трихомониаза, причинена от Trichomonas vaginalis (с изключение на първия триместър на бременността) и сексуалните партньори на пациента, бактериалната вагиноза 16, някои видове амебиаза и различни анаеробни инфекции. 11 Горните анаеробни инфекции могат да се появят върху кожата и кожните структури, корема, сърцето, репродуктивните органи, централната нервна система и дихателната система. Някои могат също да присъстват в кръвния поток в случаи на септицемия. Често срещани инфекции, лекувани с метронидазол, са инфекции от вида Bacteroides, инфекции с Clostridium и Fusobacterium, както и инфекции с Peptococcus и Peptostreptococcus. 14.

Той се използва и извън етикета при лечението на болестта на Crohn и розацеята, като профилактично средство след операция 5 и при лечението на инфекция с Helicobacter pylori. 7 Изследван е и за профилактика на преждевременни раждания и за лечение на пародонтални заболявания. 1,12

  • Абсцес, Интраабдоминален
  • Розацея от акне
  • Амебиаза
  • Анаеробна инфекция
  • Бактеремия
  • Бактериален ендокардит
  • Бактериална инфекция поради хеликобактер пилори (H. Pylori)
  • Бактериална вагиноза (BV)
  • Балантидиаза
  • Инфекции на кръвния поток
  • Костни и ставни инфекции
  • Мозъчен абсцес
  • Инфекция на ЦНС
  • Кандидозен вулвовагинит
  • Инфекция с Clostridium Difficile (CDI)
  • Емпиема
  • Ендометрит
  • Ендомиометрит
  • Розацея на лицето
  • Лямблиоза
  • Гинекологична инфекция
  • Инфекция, Bacteroides
  • Интраабдоминални инфекции
  • Долна респираторна инфекция
  • Бактериална инфекция на долните дихателни пътища
  • Абсцес на белия дроб
  • Менингит
  • Смесени вагинални инфекции
  • Паразитна инфекция NOS
  • Пародонтоза
  • Бактериален перитонит
  • Пневмония
  • Следоперативни инфекции
  • Pouchitis
  • Септицемия бактериална анаеробна
  • Бактериални инфекции на кожата и подкожната тъкан
  • Тетанус
  • Трихомонален вагинит
  • Трихомонаден вагинит
  • Тубо-яйчников абсцес
  • Уретрит
  • Вулвовагинит
  • Безсимптомна трихомониаза
  • Entamoeba histolytica
  • Чернодробен абсцес
  • Огнеупорен синузит
  • Инфекции на кожата и кожната структура
  • Симптоматична трихомониаза
Асоциирани терапии
  • Безсимптомни инфекции
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Метронидазол лекува амебиаза, трихомониаза и лямблиоза, като действа както антибактериално, така и антипротозойно. 16 Метронидазол е ефективно лечение за някои анаеробни бактериални инфекции. 11 Метронидазолът е показал антибактериална активност срещу по-голямата част от облигатните анаероби, но по време на in vitro проучвания той не демонстрира значително действие срещу факултативни анаероби или задължителни аероби. 14 Намаляването на нитрогрупата на метронидазол от анаеробни организми е вероятно отговорно за антимикробните цитотоксични ефекти на лекарството, причинявайки увреждане на ДНК веригата на микробите. 5,7

Бележка за конвулсиите и невропатията и канцерогенезата

Важно е да сте наясно с риска от периферна невропатия и конвулсии, свързани с метронидазол, особено при по-високи дози. Ако се появят гърчове или изтръпване на крайник, незабавно прекратете приема на лекарството. Установено е, че метронидазолът е канцерогенен при мишки и плъхове. Значението за този ефект при хората е неизвестно. Препоръчително е да се прилага метронидазол само когато е клинично необходимо и само за одобрените му показания. 17

Механизъм на действие

Точният механизъм на действие на метронидазол не е напълно установен, но е възможно междинно съединение в редукцията на метронидазол, което се извършва само от анаеробни бактерии и протозои, да свързва дезоксирибонуклеинова киселина и електронно-транспортни протеини на организмите, блокирайки нуклеиновата киселина синтез. 14 След приложение, метронидазолът навлиза в клетките чрез пасивна дифузия. След това фередоксинът или флаводоксинът намаляват нитро групата си до нитро радикали. Окислително-редукционният потенциал на частите за електронен транспорт на анаеробни или микроаерофилни микроорганизми прави метронидазол селективен към тези организми, които причиняват редукция на нитрогрупите, което води до производството на токсични метаболити. Те включват N- (2-хидроксиетил) оксамова киселина и ацетамид, които могат да увредят ДНК на репликиращи се организми. 5

След интравенозната инфузия на доза от 1,5 g, пиковата концентрация е достигната в рамките на 1 час и е пиково ниво от 30-40 mg/L. 16 Когато режим на многократна доза от 500 mg три пъти на ден, прилаган интравенозно, концентрациите в стационарно състояние се постигат в рамките на около 3 дни и пиковата концентрация е измерена при 26 mg/L. 16 Когато се прилага перорално под формата на таблетки, метронидазолът се абсорбира изцяло абсорбиран, показвайки бионаличност над 90%. 7 Един ресурс показва, че Cmax след еднократна перорална доза от 500 mg метронидазол варира от 8 до 13 mg/L, с Tmax от 25 минути до 4 часа. AUC след еднократна перорална доза от 500 mg метронидазол е 122 ± 10,3 mg/L • h. 7

Бележка за усвояването на локални препарати

Незначителна перкутанна абсорбция на метронидазол се появява след локално приложение на 1% крем с метронидазол. Здрави доброволци нанесоха една доза от 100 mg от маркиран с 14С метронидазол 2% крем върху непрекъсната кожа. След 12 часа метронидазол не се открива в плазмата. Приблизително 0,1% до 1% от прилагания метронидазол е измерен в урината и изпражненията. 16.

Обем на разпространение

Метронидазолът е широко разпространен в тялото 5 и различни телесни течности. Те включват жлъчката, слюнката, кърмата, цереброспиналната течност и плацентата. 16 Равномерното разпределение на обема на метронидазол при възрастни варира от 0,51 до 1,1 L/kg. Той достига 60 до 100% от плазмените концентрации в различни тъкани, като централната нервна система, но не се измерва във високи концентрации в плацентарната тъкан. 7

Метронидазолът се свързва с плазмените протеини под 20%. 7,16

Метронидазолът претърпява чернодробен метаболизъм чрез хидроксилиране, окисление и глюкурониране. Метаболизмът на метронидазол дава 5 метаболита. Хидрокси метаболитът, 1- (2-хидрокси-етил) -2-хидрокси метил-5-нитроимидазол, се счита за основен активен метаболит. 7,13 Непроменен метронидазол се намира в плазмата заедно с малки количества от неговия 2-хидроксиметил метаболит. В урината се откриват няколко метаболита на метронидазол. Те са предимно продукт на окисляване на страничната верига в допълнение към конюгацията на глюкуронид. Само 20% от дозата, открита в урината, се дължи на непроменения метронидазол. 16 Двата основни окислителни метаболита на метронидазол са метаболити на хидрокси и оцетна киселина. 6,9

Задръжте курсора на мишката върху продукти по-долу, за да видите партньорите за реакция

Метронидазолът и метаболитите се елиминират от 60 до 80% с урината и 6-15% се екскретират с изпражненията. 7,14

Елиминационният полуживот на метронидазол е 7,3 ± 1,0 след еднократна доза от 500 mg интравенозно при здрави индивиди. 16 Друг ресурс показва, че елиминационният полуживот на метронидазол варира от 6 до 10 часа. 7

Може да се наложи корекция на дозата при пациенти с чернодробно увреждане, тъй като клирънсът е нарушен при тези пациенти. 16 Клирънсът на метронидазол в бъбреците се оценява на 10 ml/min/1,73 m2. 14 Общият клирънс от серума е около 2,1 до 6,4 L/h/kg. 7

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

Пероралният LD50 на метронидазол при плъхове е 5000 mg/kg 16

Неблагоприятните ефекти, които могат да бъдат преувеличени при предозиране, включват периферна невропатия, токсичност на централната нервна система, гърчове, дисулфирам-подобен ефект (ако се комбинира с алкохол) тъмна урина, метален вкус в устата, гадене, епигастрален дискомфорт и световъртеж. до неутропения. 10,16 Няма специфичен антидот за предозиране на метронидазол. В допълнение към прилагането на активен въглен за отстраняване на неабсорбираното лекарство от стомашно-чревния тракт трябва да се използва симптоматично и поддържащо лечение. В допълнение към горните мерки, свържете се с местния център за контрол на отравянията за актуална информация относно управлението на предозиране с метронидазол. 16.

Засегнати организми

  • Бактерии и протозои
  • Helicobacter pylori
  • Peptoclostridium difficile
Пътища не са налични Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">

Взаимодействия

  • Одобрена
  • Одобрено от ветеринар
  • Нутрицевтични
  • Незаконно
  • Оттеглено
  • Разследващ
  • Експериментално
  • Всички наркотици

Разширено описание на механизма на действие и специфични свойства на всяко лекарствено взаимодействие.

Оценка на тежестта за всяко лекарствено взаимодействие, от незначително до основно.

Оценка за силата на доказателствата, подкрепящи всяко лекарствено взаимодействие.

Категория на ефекта за всяко лекарствено взаимодействие. Знаете как това взаимодействие влияе върху субекта на лекарството.

Продукти

Съставка UNIICASInChI Ключ
Метронидазол хидрохлорид76JC1633UF69198-10-3FPTPAIQTXYFGJC-UHFFFAOYSA-N
Продуктови изображения

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.