Институт по кристалография Шубников на Федералния научно-изследователски център „Кристалография и фотоника“ на Руската академия на науките, Москва, Русия

золпидем

Институт по молекулярна медицина, Първи Московски държавен медицински университет, Москва, Русия

Татяна Бородина, Ирина Марченко и Дария Трушина допринесоха еднакво за тази работа.

Кореспонденция

Татяна Бородина, Институт по кристалография Шубников на Федералния научно-изследователски център „Кристалография и фотоника“ на Руската академия на науките, проспект Ленински, 59, Москва 119333, Русия.

Институт по кристалография Шубников на Федералния научно-изследователски център „Кристалография и фотоника“ на Руската академия на науките, Москва, Русия

Национален изследователски център „Курчатов институт”, Москва, Русия

Татяна Бородина, Ирина Марченко и Дария Трушина допринесоха еднакво за тази работа. Потърсете още статии от този автор

Институт по кристалография Шубников на Федералния научно-изследователски център „Кристалография и фотоника“ на Руската академия на науките, Москва, Русия

Институт по молекулярна медицина, Първи Московски държавен медицински университет, Москва, Русия

Национален изследователски център „Курчатов институт”, Москва, Русия

Татяна Бородина, Ирина Марченко и Дария Трушина допринесоха еднакво за тази работа. Потърсете още статии от този автор

Институт по органична химия на Н. Д. Зелински, Руска академия на науките, Москва, Русия

Институт по органична химия на Н. Д. Зелински, Руска академия на науките, Москва, Русия

Институт по органична химия на Н. Д. Зелински, Руска академия на науките, Москва, Русия

Институт по фармакология на Закусов, Москва, Русия

Институт по фармакология на Закусов, Москва, Русия

Институт по кристалография Шубников на Федералния научно-изследователски център „Кристалография и фотоника“ на Руската академия на науките, Москва, Русия

Национален изследователски център „Курчатов институт”, Москва, Русия

Институт по кристалография Шубников на Федералния научно-изследователски център „Кристалография и фотоника“ на Руската академия на науките, Москва, Русия

Национален изследователски център „Курчатов институт”, Москва, Русия

Институт по кристалография Шубников на Федералния научно-изследователски център „Кристалография и фотоника“ на Руската академия на науките, Москва, Русия

Институт по молекулярна медицина, Първи Московски държавен медицински университет, Москва, Русия

Татяна Бородина, Ирина Марченко и Дария Трушина допринесоха еднакво за тази работа.

Кореспонденция

Татяна Бородина, Институт по кристалография Шубников на Федералния научно-изследователски център „Кристалография и фотоника“ на Руската академия на науките, проспект Ленински, 59, Москва 119333, Русия.

Институт по кристалография Шубников на Федералния научно-изследователски център „Кристалография и фотоника“ на Руската академия на науките, Москва, Русия

Национален изследователски център „Курчатов институт“, Москва, Русия

Татяна Бородина, Ирина Марченко и Дария Трушина допринесоха еднакво за тази работа. Потърсете още статии от този автор

Институт по кристалография Шубников на Федералния научно-изследователски център „Кристалография и фотоника“ на Руската академия на науките, Москва, Русия

Институт по молекулярна медицина, Първи Московски държавен медицински университет, Москва, Русия

Национален изследователски център „Курчатов институт“, Москва, Русия

Татяна Бородина, Ирина Марченко и Дария Трушина допринесоха еднакво за тази работа. Потърсете още статии от този автор

Институт по органична химия на Н. Д. Зелински, Руска академия на науките, Москва, Русия

Институт по органична химия на Н. Д. Зелински, Руска академия на науките, Москва, Русия

Институт по органична химия на Н. Д. Зелински, Руска академия на науките, Москва, Русия

Институт по фармакология на Закусов, Москва, Русия

Институт по фармакология на Закусов, Москва, Русия

Институт по кристалография Шубников на Федералния научно-изследователски център „Кристалография и фотоника“ на Руската академия на науките, Москва, Русия

Национален изследователски център „Курчатов институт”, Москва, Русия

Институт по кристалография Шубников на Федералния научно-изследователски център „Кристалография и фотоника“ на Руската академия на науките, Москва, Русия

Национален изследователски център „Курчатов институт“, Москва, Русия

Резюме

Цели

Анксиолитичното лекарство золпидем е включено в микроконтейнерите на базата на мезопорести частици калциев карбонат, модифицирани от обвивка на диетиламиноетил-декстран/хиалуронова киселина. Изследва се отделянето на золпидем във физиологичен разтвор и в полимерен филм, моделиращ носната лигавица. Анксиолитичният ефект на золпидем при интраназално приложение на микроконтейнери и безплатно лекарство се определя от in vivo експерименти върху мишки.

Методи

Структурите на всички съединения по време на синтеза на золпидем са установени с помощта на ядрено-магнитен резонансен спектроскоп. Ефикасността на натоварване и кинетиката на освобождаване на золпидем са анализирани чрез спектрофотометрия. Повърхностната морфология на формулировката е изследвана чрез сканираща електронна микроскопия. За да се определи ефектът от приложението на заредени със золпидем контейнери по интраназалния път in vivo проведени са експерименти с прилагане на теста на открито.

Основни констатации

Назалното приложение на золпидем под формата на микроконтейнери на базата на мезопорести частици калциев карбонат, модифицирани от черупката на диетиламиноетил-декстран/хиалуронова киселина, има подчертан анксиолитичен ефект върху поведението на животните в теста на открито.

Заключения

Полиелектролитната обвивка, отложена заедно със золпидем, повишава ефективността на зареждане на микроконтейнерите. In vivo експерименти с мишки демонстрират увеличаване на анксиолитичния ефект на золпидем в микроконтейнери в сравнение с интраназалното приложение на безплатно лекарство.

Брой пъти цитирани според CrossRef: 3

  • Исмаил М.М. Othman, Mohamed A.M. Gad-Elkareem, El Hassane Anouar, Kaïss Aouadi, Adel Kadri, Mejdi Snoussi, Дизайн, синтез ADMET и молекулярно докинг на нови производни на имидазо [4,5-b] пиридин-5-тион като потенциални инхибитори на тирозил-тРНК синтетаза, Биоорганична химия, 10.1016/j.bioorg.2020.104105, 102, (104105), (2020).
Описание на името на файла
jphp12958-sup-0001-Suppinfo.docxWord документ, 29,1 KB Фигура S1. Разпределението на размера на микроконтейнерите.

Моля, обърнете внимание: Издателят не носи отговорност за съдържанието или функционалността на която и да е поддържаща информация, предоставена от авторите. Всички заявки (различни от липсващо съдържание) трябва да бъдат насочени към съответния автор на статията.