История на публикациите

Изгледи на статии
Altmetric
Цитати

Прегледите на статиите са съвместими с COUNTER сбор от пълни текстови изтегляния на статии от ноември 2008 г. (както PDF, така и HTML) във всички институции и лица. Тези показатели се актуализират редовно, за да отразят употребата, водеща до последните няколко дни.

Цитиранията са броят на други статии, цитиращи тази статия, изчислен от Crossref и актуализиран ежедневно. Намерете повече информация за броя на цитиранията в Crossref.

Altmetric Attention Score е количествена мярка за вниманието, което една научна статия е получила онлайн. Кликването върху иконата на поничка ще зареди страница на altmetric.com с допълнителни подробности за резултата и присъствието в социалните медии за дадената статия. Намерете повече информация за оценката на Altmetric внимание и как се изчислява резултатът.

tc-100

Резюме

Като продължение на предишни усилия за картографиране на функционални горещи точки на скелето на жлъчните киселини, ние тук демонстрираме, че въвеждането на хидрокси група в позиция С11β дава висока селективност за FXR. По-специално, синтезът и FXR/TGR5 активността на нови жлъчни киселини, носещи различни модели на хидроксилиране в С пръстена, са докладвани и обсъдени от гледна точка на структурна активност. Получените резултати ни накараха да открием първото производно на жлъчната киселина, надарено с висока сила и селективност при FXR рецептора, 3α, 7α, 11β-трихидрокси-6α-етил-5β-холан-24-оинова киселина (TC-100, 7), което също показва забележителен физикохимичен и фармакологичен профил. Съединение 7 комбинира отличните физикохимични свойства на хидрофилните жлъчни киселини като урсодезоксихолевата киселина, с отчетлива способност специфично да се свързва и регулира FXR активността in vivo, като по този начин осигурява добросъвестно ново терапевтично средство за лечение на ентерохепатални нарушения като холестаза, NASH и възпалително заболяване на червата.

подкрепяща информация

Поддържащата информация е достъпна безплатно на уебсайта на публикациите на ACS на адрес DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01126.

ЯМР спектри и резултати от HPLC анализ за всички тествани съединения (PDF)

Струни на молекулярни формули и някои данни (CSV)