Част от информацията на тази уеб страница е предоставена от външни източници. Правителството на Канада не носи отговорност за точността, надеждността или валутата на информацията, предоставена от външни източници. Потребителите, които желаят да разчитат на тази информация, трябва да се консултират директно с източника на информацията. Съдържанието, предоставено от външни източници, не е предмет на официалните езици, изискванията за поверителност и достъпност.

2775474

Наличност на претенции и резюме

Всички несъответствия в текста и изображението на исковете и резюмето се дължат на различно време за публикуване. Текстът на исковете и резюмето са публикувани:

  • Към момента заявлението е отворено за обществена проверка;
  • Към момента на издаване на патента (предоставяне).

(12) Патент: (54) Заглавие на английски: (54) Френско заглавие:
(11) CA 2775474
КОМПОЗИЦИИ И ФУНКЦИОНАЛНИ ХРАНИ ЗА ЛЕЧЕНИЕ И ПРЕДОТВРАТЯВАНЕ НА ЗАТЪЛВАНЕ С ИЗПОЛЗВАНЕ НА ФРАКЦИЯ ПОЛИГОН КУСПИДАТУМ БУТАНОЛ И ФРАТИЯ НА ЕТИЛ АЦЕТАТ
СЪСТАВ ET ALIMENT FONCTIONNEL UTILISANT UN EXTRAIT D'ALCOOL BUTYLIQUE DE POLYGONUM CUSPIDATUM OU UN EXTRAIT D'ACETATE ETHYLIQUE POUR LE TRAITEMENT ET LA PREVENTION DE L'OBESITE
  • Библиографски данни
  • Резюмета
  • Искове
  • Описание
  • Представителна рисунка
  • Състояние на администратора
  • Собственици на запис
  • Документи
Договор за патентно сътрудничество (РСТ): (86) PCT регистрационен номер: (87) Международен номер на публикация: (85) Национално участие:
Да
PCT/KR2009/007911
WO2011/081231
26.03.2012

Английски Резюме

Настоящото изобретение се отнася до лечение на затлъстяване с или ефикасност за предотвратяване на затлъстяване на екстракт от полигон куспидатум бутанол и екстракт от етилацетат, и по-специално, до фармацевтичен състав и функционална храна за лечение на затлъстяване, които включват екстракт от полигон куспидатум бутанол (POCU-1b ) и етилацетатен екстракт като активни съставки, при което е доказано, че полигонният куспидатум екстракт от бутанол и екстрактът от етилацетат ефективно инхибират панкреатичната липазна активност, която е важен ензим, свързан с усвояването на мазнините от организма, и показват добро инхибиране на абсорбцията на мазнини в опити с животни, използвайки липидна емулсия, за краткосрочно инхибиране на абсорбцията на мазнини.

Френски Резюме

Представянето на изобретението се съгласява с традицията за опазване или ефективността на предотвратяването на обезщетението с екстракцията на алкохолна бутилка от полигон куспидатум и екстракцията на етикета, както и с подробности, фармацевтичен състав и състав за изливане traiter l'obésité, comportant un extrait d'alcool butylique de polygonum cuspidatum (POCU-1b) et un extrait d'acétate éthylique en tant que principes actifs, l'extre d'alcool butylique de polygonum cuspidatum et l'experty d'acétate etylique s'étant avérés efficaces pour l'inhibition de l'activité de la lipase pancréatique, qui est une importante associée à l'absorption de graisse par l'organisme, et s'étant avérés bons pour l'inhibition d'absorption de graisse dans des expériences sur des animaux, au moyen d'une emulsion lipidique pour l'inhibition de graisse à court terme.

където метаболитните заболявания са избрани от групата
състоящ се от затлъстяване, хиперлипидемия, захарен диабет,
мастен черен дроб и атеросклероза.
6. Функционална храна за предотвратяване и облекчаване
метаболитни заболявания, съдържащи бутанолова фракция на Polygonum
екстракт от куспидатум, където бутаноловата фракция се приготвя
чрез стъпките на:
(а) извършване на първа екстракция на Polygonum
cuspidatum с разтворител, избран от групата, състояща се
вода, етанол и смес от тях, и
(б) извършване на втора екстракция чрез допълнителна екстракция
екстрактът от Polygonum cuspidatum, получен в етап (а) с
бутанол,
където метаболитните заболявания са избрани от групата
състоящ се от затлъстяване, хиперлипидемия, захарен диабет,
мастен черен дроб и атеросклероза.
7. Използване на бутанолова фракция от Polygonum cuspidatum
екстракт за профилактика или лечение на затлъстяване, при което
бутаноловата фракция се приготвя чрез стъпките на:
(а) извършване на първа екстракция на Polygonum
cuspidatum с разтворител, избран от групата, състояща се
вода, етанол и смес от тях, и
(б) извършване на втора екстракция чрез допълнителна екстракция
екстрактът от Polygonum cuspidatum, получен в етап (а) с
бутанол.

CA 02775474 2012-03-26
27
90%, 60 минути; Hi-Flash 2L силикагелна колона, 0 12 x 60 cm,
Yamazen YFLC AI-580, Япония) и транс-ресвератролът е чисто
изолирани и структурата беше идентифицирана.
[00147] Както е описано по-горе, 180 mg моносъединение е
изолиран и след анализ на спектрални данни (1H-NMR, 13C-NMR),
беше потвърдено, че е ресвератрол ([Химическа формула 1]).
[00148] Ресвератрол - бял прах, 1H-NMR (300 MHz,
ацетон-d6) 5: 7,36 (2Н, d, J = 8,4 Hz, H-2 '/ H-61), 7,02 (1H,
d, J = 16,4 Hz, H-8), 6,78 (2H, d, J = 8,4 Hz, H-3 '/ H-5'),
6.74 (1H, d, J = 16.4 Hz, H-7), 6.51 (2H, d, J = 2.0 Hz, H-
2/H-6), 6,25 (1H, t, J = 2,0 Hz, H-4). 13C-NMR (75 MHz,
ацетон-d6) 5: 159,6 (C-3 '/ C-5'), 158,2 (C-4), 141,0 (C-1 '),
130,1 (C-1), 129,2 (C-8), 128,8 (C-2/C-6), 126,9 (C-7), 116,5
(C-3/C-5), 105,8 (C-21/C-6 '), 102,8 (C-4')
[00149] [Химична формула 1]
HO
ОХ
=
HO
[00150]
[00151] Експеримент за инхибиране на
активност на панкреатичната липаза
[00152] Използвайки етанолов екстракт от Polygonum cuspidatum,
хексанова фракция на етанолов екстракт от Polygonum cuspidatum,
етилацетатната фракция, бутаноловата фракция, вода
екстракт и ресвератрол, in vitro експерименти за инхибиране
на свинска панкреатична активност са извършени.
[00153] Експерименти за инхибиране на панкреатичната липаза
активността се измерва като се използва свиня панкреатична липаза.
Първо, 30 pL (10 единици) свинска панкреатична липаза (Sigma,

CA 02775474 2012-03-26
37
[00209] Както е показано на фиг. 21 до 24, тегло на мазнини от всяко тяло
част е измерена. Генитални мазнини от групата с високо съдържание на мазнини
е около 11 g и се увеличава с около два пъти в сравнение с
6,2 g в нормалната група. Въпреки това, гениталните мазнини от
POCU-lb (1%) - администрирана група е 6,3 g и намалява
значително (p Наблюдение върху инхибиторния ефект върху
размер на адипоцитите
[00212] Мастните тъкани, които бяха отстранени при аутопсия, бяха
фиксиран в 10% неутрален формалин, вграден парафин и диапозитиви
бяха подготвени. Слайдовете бяха оцветени с H&E и адипоцит
размер се анализира под оптичен микроскоп.
[00213] Както е показано на фиг. 25 и 26, размерът на адипоцитите на
групата с високо съдържание на мазнини обаче се увеличи значително (79 вечерта),
тази на групата, администрирана от POCU-lb, беше запазена в рамките на
нормален диапазон (56 pm) (#p Ефектът върху антихиперлипидемията
[00216] След като тестът приключи, експерименталните животни бяха на гладно
за 16 часа. Кръв е взета при аутопсия от аортата
ventralis и се центрофугира при 3000 об/мин за 10 минути, за да се отдели
серум и плазма. Използване на отделения серум, метаболизъм на мазнините-
свързани маркери, т.е. триглицериди, висока плътност
липопротеин (HDL), липопротеин с ниска плътност (LDL) и общо

CA 02775474 2012-03-26
42
са важни фактори, участващи в метаболизма на мазнините и мазнините
анализирана е киселинна синтаза (FAS).
[00248]
[00249] Както е показано на фиг. 49, 50 и 51, изразът
количествата p-AMPK (фосфо-AMP-киназа) и AMPK намаляват
около 10% в групата с високо съдържание на мазнини, но това бяха
възстановени до нормалното ниво от администрацията на POCU-
lb (1%).
[00250]
[00251] Както е показано на ФИГ. 52, изразният размер на ACC
намалява около 236 в групата с високо съдържание на мазнини, но това
е възстановен до нормалното ниво в POCU-lb (1%)-
администрирана група.
[00252]
[00253] Междувременно, експресираното количество на FAS иРНК
се е увеличил с около 150% в групата с високо съдържание на мазнини и то
намалява по начин, зависим от концентрацията от
приложение на POCU-lb (ФИГ. 53).
[00254]
[00255] За да се измери активността на карнитина
палмитоил трансфераза 1 (CPT-1), важен ензим
участващи в окисляването на мазнини в тъканите, протеините бяха
извлечена от чернодробни тъкани и активността е измерена
като се използва нитрофенил бутират като субстрат.
[00256]
[00257] Както е показано на ФИГ. 54, дейността на CPT-1, която е
свързано с окисляването на мазнините, е значително намалено с
около 58% поради диетата с високо съдържание на мазнини, обаче тя беше възстановена
до нормалното ниво от приложението на POCU-lb (1%).
[00258]

CA 02775474 2012-03-26
43
[00259] Чрез горните резултати от изследването беше доказано
че ефектът срещу затлъстяването на Polygonum cuspidatum
етилацетатна фракция и бутанолова фракция е отлична
при инхибиране на панкреатичната липазна активност, инхибиране
абсорбция на мазнини в червата, инхибираща наддаването на телесно тегло и
намаляване на телесното тегло. Етилацетатът на Polygonum cuspidatum
фракцията и бутаноловата фракция могат да се използват като нови
терапевтично средство за заболявания като затлъстяване,
хиперлипидемия и метаболитни заболявания.
[00260]
ПРИЛОЖИМОСТ ПРИЛОЖИМОСТ
[00261] Настоящото изобретение е ефективно при инхибиране
панкреатична липазна активност и има инхибиращ ефект върху мазнините
абсорбция в чревния тракт и по този начин настоящето
Изобретението е ефективен природен екстракт за лечение и
предотвратяване на затлъстяването. Настоящото изобретение може да се използва не
само фармацевтично като състав за лечение и
предотвратяване на затлъстяването, но и като здравословна функционална храна.