История на публикациите

Изгледи на статии
Altmetric
Цитати

Прегледите на статиите са съвместими с COUNTER сбор от пълни текстови изтегляния на статии от ноември 2008 г. (както PDF, така и HTML) във всички институции и лица. Тези показатели се актуализират редовно, за да отразят употребата, водеща до последните няколко дни.

Цитиранията са броят на други статии, цитиращи тази статия, изчислен от Crossref и актуализиран ежедневно. Намерете повече информация за броя на цитиранията в Crossref.

Altmetric Attention Score е количествена мярка за вниманието, което една научна статия е получила онлайн. Кликването върху иконата на поничка ще зареди страница на altmetric.com с допълнителни подробности за резултата и присъствието в социалните медии за дадената статия. Намерете повече информация за оценката на Altmetric внимание и как се изчислява резултатът.

триазин

Резюме

[1,2,4] триазоло [1,5-а] производно на триазин 3, по-известен в областта на аденозиновите изследвания като ZM-241385, преди това е доказано, че е мощен и селективен антагонист на аденозин А2а рецептор, макар и с ограничена бионаличност през устата. Това [1,2,4] триазоло [1,5-а] триазиновата сърцевинна структура сега е подобрена чрез включване на различни производни на пиперазин. С известна предварителна оптимизация, афинитетът на свързване с A2a на някои от най-добрите производни на пиперазин е почти толкова добър, колкото този на съединението 3. Нивото на селективност спрямо подтипа на аденозин А1 рецептор за някои от по-активните аналози също е доста високо,> 400 пъти в някои случаи. Много съединения от тази пиперазинова серия на [1,2,4] триазоло [1,5-а] сега е доказано, че триазинът има добра перорална бионаличност при плъхове, като някои достигат до 89% (съединение 35). По-важното е, че някои пиперазинови производни на [1,2,4] триазоло [1,5-а] триазин също притежава добра орална ефикасност при модели на гризачи на болестта на Паркинсон. Например, съединение 34 е бил перорално активен в модела на каталепсия при плъхове при 3 mg/kg. В модела на 6-хидроксидопаминови плъхове това съединение също е доста ефективно, с минимална ефективна доза от 3 mg/kg перорално.

До кого трябва да се адресира кореспонденция. Телефон: 617-679-3861. Факс: 617-679-2616. Имейл: [имейл защитен]