Pradaxa (известен също като Dabigatran Etexilate) е неактивно лекарство „майка“, което разчита на метаболизма на тялото, за да произведе в крайна сметка форма на лекарството, която тялото може да използва като антикоагулант, процес, който се случва след поглъщане на лекарството от пациент.

опасен

Антикоагулантите като Warfarin (известен също като Coumadin) и Pradaxa действат по различни начини. Варфаринът е избраният „разредител на кръвта“ от няколко десетилетия. Той действа, като намалява количеството на няколко ключови протеина в кръвта, което кара кръвта да се съсирва. Въпреки това, много често срещани лекарства и дори някои храни, съдържащи витамин К, могат да взаимодействат неблагоприятно с варфарин. По-специално, Варфарин действа чрез инхибиране на витамин К и намаляване на наличието на фактори на съсирването. В резултат на това пациентите, приемащи варфарин, се нуждаят от редовни кръвни изследвания, наречени International Normalized Ratio (INR) и протромбиново време (PT), които измерват времето, необходимо за съсирването на кръвта и следователно следят за ефективността на приеманите лекарства за разреждане на кръвта.

Съвсем наскоро учените предприеха изследвания върху набор от антикоагуланти от „късен етап“, които пациентите биха могли да приемат и не трябва да се притесняват от смущаващите ефекти на обичайните лекарства или някои храни с високо съдържание на витамин К (като кейл, спанак, зеле, магданоз, броколи и брюкселско зеле). Това неотдавнашно изследване на антикоагулантите доведе до разработването на антикоагуланти в късен етап, включително:

  • ELIQUIS (известен също като Apixaban) е в етап на изследване и се разработва от Bristol-Meyers Squibb;
  • Betrixaban (който все още няма търговска марка), вече е готов за фаза III клинични изпитвания и се разработва от Merck и Portola Pharmaceuticals
  • Xarelto (известен също като Rivaroxaban), се произвежда и предлага на пазара от Janssen; и
  • Pradaxa (известен също като Dabigatran Etexilate) е одобрен от FDA за малко повече от година и през по-голямата част от времето е под облак на подозрение, че се предлага на пазара от Boehringer Ingelheim.

Това е само последното в дългата история на опасенията за безопасност, свързани с Pradaxa, която беше одобрена за първи път в Европа за профилактика на венозна тромбоемболия след операции на коляното и тазобедрената става през 2008 г. и одобрена от FDA през 2010 г. за използване за предотвратяване на инсулти и кръвни съсиреци при пациенти с предсърдно мъждене. Безопасността и ефикасността на Pradaxa могат да бъдат компрометирани поради необходимостта от дозиране два пъти дневно и създаването на потенциални проблеми със съответствието. Pradaxa също се влияе от влагата и влагата; по този начин той има кратък, 60-дневен срок на годност след отваряне на бутилката, което може да причини проблеми с нейната ефективност.

И накрая, докато лекарите могат да контролират предозирането или натрупването на варфарин, като прилагат витамин К, който пречи на ефективността на варфарин, няма такъв „антидот“, който да противодейства на избягалите нива на Pradaxa. Също така, пациентите, които се нуждаят от спешна операция или които са претърпели травма, трябва бързо да обърнат противосъсирващите свойства на лекарствата си, а пациентите, които приемат Pradaxa, нямат тази възможност, което е довело до редица смъртни случаи на пациенти, които биха могли са били избягвани, ако пациентите вместо това са приемали Coumadin.