Кан Хонг Джън

1 Разни, Училище по остеопатична медицина в Западна Вирджиния, Люисбърг, САЩ

Афра Хан

1 Разни, Училище по остеопатична медицина в Западна Вирджиния, Люисбърг, САЩ

Едуардо Д Еспиридион

2 Психиатрия, болница Фредерик Мемориал, Фредерик, САЩ

Резюме

Фенибут, аналог на у-аминомаслена киселина (GABA), е синтетичен, ноотропен агонист на GABAB рецептор, използван за лечение на тревожност, безсъние, отнемане на алкохол и други състояния. Лекарството е лицензирано и широко използвано в Русия, но фенибут може да бъде закупен от онлайн доставчици в други страни. Настоящата литература за ефектите от интоксикацията и отнемането на фенибут при хората е ограничена. В този случай доклад, 23-годишен мъж с анамнеза за тежко употребяване на фенибут и алкохол се представя в спешното отделение със мисли за самоубийство, соматични оплаквания и търсене на помощ за детоксикация. Неговата история и физически симптоми разкриват симптоми, показващи отнемане на алкохол, но продължителният период на симптомите му предполага допълнителен ефект от употребата му на фенибут. Този уникален доклад за случая илюстрира как едновременната и тежка употреба на фенибут с алкохол може да допринесе за продължителен и обострен синдром на отнемане.

Въведение

Ноотропните лекарства, които могат да подобрят когнитивните функции, стават все по-популярни и се предлагат в интернет. Фенибут, 4-амино-3-фенил-маслена киселина, е аналог на невротрансмитера на у-аминомаслена киселина (GABA) с допълнителна фенилова група, която усилва дифузията през кръвно-мозъчната бариера [1]. Той е синтезиран през 60-те години в Русия, където е лицензиран за употреба при тревожност, депресия, разстройство с дефицит на вниманието, посттравматично стресово разстройство и други здравословни проблеми. Понастоящем продаваните форми се синтезират като производни на HCl, хлорид (Baclofen) и цитрат (Citocard). Въпреки че лекарството не е лицензирано в Съединените щати, то се предлага чрез онлайн доставчици, които често се предлагат на пазара като хранителна добавка и подобрител на когнитивната способност [2]. В момента обаче изследванията за разпространението и ефектите от употребата на фенибут са ограничени.

Фенибут, приеман в ниски дози (50 mg/kg), има транквилиращи ефекти и потиска двигателната активност, болковата реакция и предизвиква променена активност на електроенцефалограмата. Приемани хронично, високите дози насърчават толерантността към седативните ефекти с течение на времето. Хроничната употреба също е свързана с психоза и физическа зависимост [3, 2, 4].

Доказано е, че комбинацията от фенибут с други фармакологични агенти, включително антипаркинсонови средства, серотонин и пропранолол, има кооперативни ефекти върху физиологичния резултат [5-7]. По този начин фенибут може да има припокриващи се механизми на действие с много фармакологични агенти. Проучванията предполагат, че фенибут може също да има защитна роля срещу предизвиканите от алкохола поведенчески промени при животните и нарушения на съня при хората [8, 9]. Сред лицензираните употреби в Русия, фенибут се използва за управление на спиране на алкохола [1]. Въпреки това, ние знаем малко относно това как продължителната употреба на фенибут взаимодейства с ефектите на алкохола и регулира алкохолното поведение.

Употребата на алкохол води до нарушена активност на централната нервна система, включително лоша двигателна координация и поведенчески промени поради променен синтез, освобождаване и сигнализиране на невротрансмитери, включително серотонин, глутамат, GABA и ендоканабиноиди, както и съответните им рецептори. Освен това симптомите на отнемане на фенибут са подобни на тези при отнемане на алкохол, които включват тревожност, възбуда, депресия, когнитивни дефицити, безсъние, халюцинации и треперене [4, 10-13]. Не е известно дали симптомите на употреба и отнемане, свързани с продължителната употреба на фенибут, усилват тези симптоми, свързани с едновременната употреба на алкохол.

Тук представяме казус на тежък и дългосрочен потребител на фенибут, който е показал повишени симптоми на отнемане, нетипични за наблюдаваните при употребата на алкохол.

Представяне на дело

23-годишен мъж от бяла раса с анамнеза за употребата на забранени вещества се представи в спешното отделение (ED) на болница в общността със соматични оплаквания от усещане, че „клетките на мозъка му изчезват“ и коремна болка поради „усещане за жлъчният мехур изчезва. " Той беше посетил ED още три пъти същия месец за различни оплаквания. Той съобщи за суицидни идеи с планове за предозиране по време на това посещение на ЕД. Докато е бил в ED, пациентът е пил дезинфектант за ръце. Въпреки това пациентът потърси помощ при детоксикация от употребата на алкохол и вещества. Отчетената от него консумация на алкохол наскоро се увеличи, за да включи напитки от една до пет бири всеки ден. Той също така започна да използва фенибут, закупен онлайн, през последния месец. Той заяви, че ще консумира четири до пет грама на ден. При опит да спре самостоятелно консумацията на тези вещества, той съобщава, че изпитва симптоми на отнемане, като студена пот, безпокойство, затруднено сън и зрителни и слухови халюцинации.

В допълнение, пациентът съобщава за скорошни симптоми на депресия (тъжно настроение, ниско енергийно ниво, анхедония, чувство на безполезност и безпомощност), лош сън, лоша концентрация, лош апетит и загуба на тегло. Той призна, че понастоящем изпитва безпокойство с преживяваща тревога, безпокойство, състезателни мисли и пристъпи на паника. Неговата история е важна за повтарящи се мисли за самоубийство от 10-годишна възраст и опит за самоубийство, при който той се намушка няколко пъти с ножици във врата, докато е бил в нетрезво състояние през предходната година на това посещение на ЕД, където е бил хоспитализиран за една седмица след епизода. Неговата история също е положителна за хоспитализация и прием в програми за лечение на психично здраве. Неговата социална история показва история на физическо насилие от неговия втори баща в млада възраст и агресивно поведение.

Историята е отрицателна за психотични и маниакални симптоми, въпреки че дългият модел на незаконна употреба на наркотици остава объркващ фактор в това тълкуване. Пациентът е признат за експерименти с много лекарства от 13-годишна възраст, включително алкохол, кокаин, диетиламид на лизергиновата киселина (LSD), диметилтриптамин (DMT), гъби (псилоцибин), кетамин, екстази, опиоиди, инхаланти, бензодиазепини, синтетична марихуана, амфетамини и кристали. метамфетамин. В един случай той се е самозапалил, докато е бил под влияние.

При постъпване в ЕД бяха получени жизнените показатели и лабораторните резултати на пациента. Неговите жизнени показатели, пълна кръвна картина и основен метаболитен панел бяха в нормални граници. Екранът на лекарството за урина показва слама и прозрачен цвят на урината и е положителен за канабис. Неговото ниво на салицилат е по-малко от 0,3 mg/dL, нивото на ацетаминофен е по-малко от 5 mg/dL, а нивото на алкохол в кръвта е по-малко от 10 mg/dL.

Резултатите от администриране на изпит за психично състояние разкриха сътрудничество по време на интервюто; редовна психомоторна дейност; нормална скорост и сила на говора; и логично, организирано и целенасочено мислене. Той беше нащрек и беше ориентиран към времето, мястото и човека. Съобщава се, че настроението на пациента е депресирано. Неговият афект беше тревожен и лабилен и бяха забелязани нови неволни движения. По това време нямаше мисли за самоубийство или убийство, планове или намерения. Той отрече, че в момента има слухови или зрителни халюцинации и тестването на реалността е непокътнато, но признава, че понякога има слухови халюцинации, когато чува сирени на линейка. Нямаше оттегляне на мисли или излъчване на мисли. Интелигентността на пациента беше оценена като средна и фондът от знания изглеждаше адекватен. Прозрението и преценката му се смятаха за ограничени с лош контрол на импулсите. Езикът му владееше свободно. Пациентът успя да движи всички крайници с нормален мускулен тонус и сила. ЯМР не разкрива структурни аномалии, които биха довели до ненормално поведение (Фигура (Фигура 1 1).

вещества

ЯМР на мозъчния ствол (а) и кортикалните области (б) не показва лезии или структурни аномалии, които биха повлияли на пристрастяващото поведение (стрелки).

Пациентът е приет в звеното за поведенческо здраве на болницата и е използван протоколът за оценка на оттеглянето на Клиничния институт. Бензодиазепините са дадени за симптоми на отнемане на алкохол и фенибут. Пациентът е получавал Wellbutrin, 150 mg, през устата дневно за симптомите на депресия и е продължил със Seroquel, 50 mg, преди лягане за по-нататъшно стабилизиране на настроението. Освен това, той започна да приема габапентин, 100 mg, през устата три пъти на ден за импулсивност, тревожност и продължителни симптоми на отнемане.

Дискусия

В този доклад ние описваме случая на млад мъж, който е имал преувеличени психиатрични симптоми на отнемане на алкохол едновременно с употребата на фенибут, ноотропно производно на GABA и невромодулатор. Понастоящем изследванията са ограничени по отношение на фенибут и неговите производни. Този доклад добавя към нарастващия брой клинични наблюдения на потенциално вредните ефекти от немодерираната употреба на фенибут в общата популация.

Едновременна зависимост на фенибут с употребата на алкохол

Въпреки съобщените желани ефекти от намалената социална тревожност и чувството за еуфория, употребата на фенибут е свързана с няколко неблагоприятни резултата. Първият докладван случай се е случил в Съединените щати през 2010 г. [10]. Оттогава честотата на съобщената употреба на фенибут се е увеличила. Толерантността към лекарството се съобщава за само една до две седмици, което допринася за потенциалната му отговорност за пристрастяване [14].

Няколко доклада са документирали едновременна зависимост от фенибут и продължителна употреба на алкохол. Съобщава се за случай на мъж с анамнеза за употреба на алкохол, опиоиди и бензодиазепини, консумиращ 8 g фенибут на ден в продължение на 10 месеца, за да се самолекува от безпокойството и алкохолния си глад. Той беше успешно лекуван с 12-седмичен баклофен конус [4]. По подобен начин мъж с анамнеза за употреба на хероин съобщава за седативноподобна интоксикация от фенибут с докладвана употреба от 100 g всяка седмица в продължение на четири месеца [15]. Друг случай съобщава за мъж с анамнеза за тревожност, който се явява в спешно отделение за тежка възбуда и психоза с докладвана зависимост от фенибут, характеризираща се с консумация от приблизително 5 g дневно в продължение на два месеца. Неговите токсикологични резултати също са положителни за амфетамини [3]. Друг пациент започва да използва ниска доза фенибут (0,1-0,3 g на всеки няколко дни), преди да ескалира дозата заедно с интензивна употреба на алкохол една седмица преди постъпване в спешното отделение. След прекратяване на употребата след пристигане, пациентът съобщава за зрителни халюцинации и безпокойство. Пациентът е лекуван успешно с баклофен конус [12]. И при четирите случая всеки пациент е имал анамнеза за предишна или настояща употреба на наркотици, включително алкохол, както се наблюдава при нашия пациент.

Общи биологични пътища между фенибут и алкохол

Въпреки че все още не може да се определи дали употребата на алкохол изостря употребата на фенибут или обратно, съществуват общи физиологични механизми между ефектите на фенибут и алкохол, които биха могли да обяснят общата едновременна употреба на тези две вещества. Подобно на алкохола, животински модели показват, че единична доза фенибут стимулира производството на допамин и разпространението на неговите метаболити [16]. Увеличаването на производството на допамин може да допринесе за еуфоричния опит, получен както от фенибут, така и от алкохол.

Фенибут е структурен аналог на GABA и агонист на GABAB рецептора. GABA рецепторите са инхибиторни рецептори, които намаляват невронната възбудимост и вероятността за стрелба. Фенибут също е структурно свързан с баклофен, друг агонист на GABAB рецептора, който се използва за лечение на алкохолна зависимост, както и няколко случая на зависимост от фенибут [4, 11-13, 17, 18]. Противоположните физиологични резултати на тези два агониста на GABAB предполагат или разлики във фармакологичните свойства на лекарството върху рецептора, или различни нецелеви ефекти между двете съединения.

Доказано е също така, че R-фенибут свързва α2-δ затворена с напрежение Ca 2+ канална субединица с четири пъти по-голям афинитет, отколкото към GABAB рецепторите [19]. Това се свързва с антиноцицептивни свойства, подобни на тези на габапентин, друго GABA производно, което не свързва GABAB рецептори, но намалява токовете на α2-δ канала. По този начин се предполага, че свързването на фенибут също инхибира α2-δ каналните токове. Габапентин се използва успешно при лечението на нарушения на употребата на алкохол [20]. По този начин, честата едновременна употреба на фенибут с алкохол може да се дължи отчасти на способността на фенибут да намалява страничните ефекти, свързани с алкохола. В съответствие с това се съобщава, че фенибут намалява ефекта от предизвиканите от алкохола поведенчески и двигателни промени в животински модел [8].

Заключения

Този доклад показва важността на разбирането как употребата на тежко фенибут може да повлияе на здравето, особено когато се използва едновременно с алкохол. Не може да се определи дали употребата на фенибут преувеличава ефекта от употребата на алкохол или употребата на алкохол преувеличава ефекта на фенибут. Освен това, честото използване на фенибут и алкохол в комбинация може да бъде за облекчаване на неблагоприятните симптоми на употребата на фенибут, тъй като толерансът се развива при продължителна употреба. Нашият доклад за случая добавя към нарастващата литература за въздействието на фенибут и подчертава спешната необходимост от повече изследвания върху това съединение.

Бележки

Съдържанието, публикувано в Cureus, е резултат от клиничен опит и/или изследвания от независими лица или организации. Cureus не носи отговорност за научната точност или надеждност на данните или заключенията, публикувани тук. Цялото съдържание, публикувано в Cureus, е предназначено само за образователни, изследователски и справочни цели. Освен това статиите, публикувани в Cureus, не трябва да се считат за подходящ заместител на съвета на квалифициран медицински специалист. Не пренебрегвайте или избягвайте професионални медицински съвети поради съдържание, публикувано в Cureus.

Авторите са декларирали, че не съществуват конкуриращи се интереси.