Срок на годност: 04/2022

сибутрамин

Активно вещество (на 1 капсула):

  • сибутрамин хидрохлорид монохидрат е 10 mg или 15
  • микрокристална целулоза 158,5 или 153,5 mg

Други съставки: калциев стеарат.

Описание фармацевтична форма:

10 mg капсули: циан.

15 mg капсули: синьо.

Съдържанието на капсулите - прах бял или бял с леко жълтеникав оттенък.

След прием на бързо абсорбиращи се от стомашно-чревния тракт е не по-малко от 77%. Първото преминаване през чернодробната биотрансформация под въздействието на изоензим на цитохром P4503A4 с образуването на два активни метаболита (моно и дидеметилсибутрамин). След приложение на еднократна доза от 15 mg монодеметилсибутрамина в кръвта Cmax е 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), дидесметилсибутрамина - 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml). Cmax се достига след 1,2 часа (за сибутрамин), 3-4 часа (за активните метаболити). Едновременното хранене намалява Cmax на метаболитите с 30% и увеличава времето за постигане на 3 часа, без да променя AUC. Бързо се разпространява в тъканите. Свързването с протеини е 97% (за сибутрамин) и 94% (за моно и дидеметилсибутрамина). CSS активните метаболити в кръвта се постигат в рамките на 4 дни след започване на лечението и около 2 пъти по-високи от плазмените нива след прилагане на единична доза.

T1/2 на сибутрамин - 1,1 часа, монодеметилсибутрамина - 14 часа дидесметилсибутрамина -. 16 h активни метаболити са хидроксилиране и конюгация с неактивни метаболити, които се екскретират предимно чрез бъбреците.

Описание на фармакологичните действия:

Редуксин - комбинирано лекарство, чието действие се дължи на съставните му компоненти.

Сибутраминът е пролекарство и упражнява своите ефекти in vivo поради метаболити (първични и вторични амини), които инхибират обратното поемане на моноамини (норепинефрин, серотонин и за предпочитане).

Увеличаването на невротрансмитерите в синапсите увеличава активността на централния серотонин (5НТ) и адренергичния рецептор, което спомага за увеличаване на ситостта и намаляване на нуждата от храна, както и увеличаване на термопродукцията. Индиректно активирайки &, бета3-адренергични рецептори, сибутраминът засяга кафявата мастна тъкан. Загуба на тегло, придружена от повишаване на серумната концентрация на HDL и намаляващи количества триглицериди, общ холестерол, LDL холестерол и пикочна киселина. Сибутраминът и неговите метаболити нямат ефект върху освобождаването на моноамини, не инхибират МАО, нямат афинитет към голям брой невротрансмитерни рецептори, включително серотонергични (5-HT1, 5-HT1A, 5-NT1V, 5-HT2A, 5- HT2C), адренергични (бета1-, бета2, бета3, алфа1, алфа2), допамин (D, D2), мускаринови, хистаминови (Н1) и NMDA-бензодиазепинови рецептори.

Микрокристалната целулоза е ентеросорбент, има сорбционни свойства и неспецифичен детоксикационен ефект. Свързва и показва тялото на различни микроорганизми, техните метаболитни продукти, токсини от екзогенна и ендогенна природа, алергени, ксенобиотици, както и излишък от някои метаболитни продукти и метаболити, отговорни за развитието на ендогенна токсикоза.

Показано е, че редуксинът намалява телесното тегло при следните условия:

  • алиментарно затлъстяване с индекс на телесна маса (ИТМ) от 30 kg/m2 или повече
  • алиментарно затлъстяване с ИТМ от 27 kg/m2 или повече, ако има други рискови фактори с наднормено тегло, като диабет тип 2 или дислипопротеинемия (нарушение на липидния метаболизъм).

Предпазни мерки трябва да се предписват на лекарството при следните условия:

  • история на аритмия
  • хронична циркулаторна недостатъчност
  • коронарна артериална болест (включително анамнеза)
  • холелитиаза
  • хипертония (контролирана и анамнеза)
  • неврологични разстройства, включително умствена изостаналост и гърчове (включително анамнеза)
  • чернодробно и/или бъбречно заболяване и лека до умерена тежест
  • история на моторни и словесни тикове.

Прилагане на бременност и кърмене:

Тъй като досега няма достатъчно убедителен брой проучвания за безопасността на въздействието на сибутрамин върху плода, това лекарство не трябва да се използва по време на бременност.

Жени, които са в детеродна възраст по време на лечението Редуксин трябва да използват контрацептиви.

Не приемайте Редуксин по време на кърмене.

Най-често нежеланите реакции се появяват в началото на лечението (първите 4 седмици). Тежестта и честотата им с времето отслабва. Страничните ефекти обикновено не са тежки и обратими. Странични ефекти, в зависимост от въздействието върху органите и системите на органи в следния ред (често -> 10%, понякога - 1,10%, редки -,

ЦНС: често - сухота в устата, безсъние, понякога - главоболие, замаяност, тревожност, парестезия и промени във вкуса.

Тъй като сърдечно-съдовата система: понякога - тахикардия, сърцебиене, повишено кръвно налягане, вазодилатация.

От страна на храносмилателната система: чести - загуба на апетит, запек, понякога - гадене, обостряне на хемороиди. Когато склонността към запек в ранните дни трябва да се наблюдава за евакуация на функцията на червата. Ако имате запек, спрете приема и вземете слабително.

За кожата: понякога - изпотяване.

В редки случаи лечението със сибутрамин описва следното нежелано клинично значимо явление: дисменорея, оток, грипен синдром, сърбеж по кожата, болки в гърба, коремна болка, парадоксално повишен апетит, жажда, ринит, депресия, летаргия, емоционална лабилност, тревожност, раздразнителност, тревожност, остър интерстициален нефрит, кървене-пурпура на Henoch (кървене в кожата), гърчове, тромбоцитопения, преходно повишаване на чернодробните ензими в кръвта.

Един пациент с шизоафективно разстройство, което вероятно е съществувало преди лечението, след лечение, е развил остра психоза. Реакциите на отмяната, като главоболие или повишен апетит, са редки. Няма данни, наблюдавани след отнемане на лечението, отнемане или разстройство на настроението.

Промени в сърдечно-съдовата система

Наблюдава се умерено покачване на кръвното налягане в покой за 1-3 mm Hg и умерено повишаване на сърдечната честота при 3-7 bpm. В някои случаи не е изключено по-изразено повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота. Клинично значими промени в кръвното налягане и сърдечната честота се регистрират предимно при ранното лечение (в рамките на първите 4-8 седмици). Приложение Редуксин лекарството при пациенти с повишено кръвно налягане - вижте раздел "Противопоказания" и "Внимание".

Инхибитори на микрозомално окисление, включително инхибитори P4503A4 (кетоконазол, еритромицин, циклоспорин и др.), Повишаване на плазмените концентрации на метаболитите на сибутрамин с увеличаване на сърдечната честота и клинично незначително увеличение на QT интервала.

Рифампицин, антибиотици, макролид, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могат да ускорят метаболизма на сибутрамин. Едновременната употреба на няколко лекарства, които повишават серотонина в кръвта, може да доведе до сериозни взаимодействия. В редки случаи едновременната употреба на редуксинови лекарства със селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (лекарства за лечение на депресия), някои лекарства за лечение на мигрена (суматриптан, дихидроерготамин), мощни аналгетици (пентазоцин, петидин, фентанил) или антитусивно лекарство (декстрометорфан) може да развие така наречения серотонинов синдром.

Сибутраминът няма ефект върху ефекта на оралните контрацептиви.

В същото време приемането на сибутрамин и алкохол не се наблюдава усилване на отрицателните ефекти на алкохола. Въпреки това, алкохолът абсолютно не е съвместим с препоръчаните диетични мерки, приемащи сибутрамин.

Дозировка и приложение:

Вътре, 1 път на ден, сутрин, без да дъвчете и пиете много течности (чаша вода). Лекарството може да се приема на гладно или с хранителна смес.

Дозировката се определя индивидуално в зависимост от поносимостта и клиничната ефикасност. Препоръчителната начална доза - 10 mg, с лоша поносимост може да получи 5 mg. Ако в рамките на 4 седмици след започване на лечението не се постигне загуба на тегло от 5% или повече, дозата се увеличава до 15 mg/ден.

Лечението с редуксин не трябва да продължава повече от три месеца при пациенти, които не реагират адекватно на терапията, т.е. че в рамките на 3 месеца от лечението не успее да достигне нивото от 5% намаление на телесното тегло спрямо изходното ниво. Лечението не трябва да продължава, ако при постигане на допълнителна терапия след загуба на тегло телесното тегло на пациента се е увеличило с 3 kg или повече.

Продължителността на лечението не трябва да надвишава 2 години, тъй като по-дълъг период сибутрамин, който получава данни за ефикасността и безопасността, липсва.

Лечението с Редуксин трябва да се прилага в комбинация с диета и упражнения под наблюдението на лекар с опит в лечението на затлъстяване.

Симптоми: Има много ограничени данни за предозиране със сибутрамин. Специфични признаци на предозиране са неизвестни, но възможността трябва да се счита за по-изразена проява на странични ефекти. Пациентите трябва да уведомят своя лекар в случай на съмнение за предозиране. В случай на предозиране може да увеличи тежестта на страничните ефекти.

Лечение: всяко специално лечение и няма специфични антидоти. Необходимо е да се извършат общите мерки: да се осигури свободно дишане, да се наблюдава състоянието на сърдечно-съдовата система, както и да се подкрепи симптоматичната терапия, ако е необходимо. Назначаване на активен въглен, стомашна промивка, с повишено кръвно налягане и тахикардия - назначаване &, бета-блокери. Ефективността на принудителната диуреза или хемодиализа не е установена.

Редуксин трябва да се използва само в случаите, когато всички нефармакологични интервенции за намаляване на теглото са неефективни - ако намаляването на телесното тегло за 3 месеца е по-малко от 5 kg.

Лечението с редуксин трябва да се провежда в рамките на цялостна терапия за намаляване на телесното тегло под лекарско наблюдение, като има практически опит в лечението на затлъстяването.

Комплексната терапия включва както промени в диетата и начина на живот, така и увеличаване на физическата активност.

Важен компонент на терапията е да се създадат предпоставки за трайни промени в хранителните навици и начин на живот, които са необходими за запазване на постигнатата загуба на тегло след прекратяване на лекарствената терапия. Пациентите трябва да бъдат медикаментозно лекувани в рамките на Редуксин, да променят начина си на живот и навици, така че след лечението да се гарантира запазването на постигнатото намаляване на телесното тегло.

Пациентите трябва ясно да разберат, че неспазването на тези изисквания ще доведе до повторно наддаване на тегло и многократни апели към лекаря.

Пациенти, приемащи редуксин, необходими за измерване на кръвното налягане и сърдечната честота. През първите 2 месеца от лечението тези параметри трябва да се наблюдават на всеки 2 седмици, а след това - ежемесечно. Пациенти с хипертония, чиято антихипертензивна терапия на фона на кръвно налягане над 145/90 mm Hg. Чл., Този контрол трябва да се извършва много внимателно и, ако е необходимо, на по-кратки интервали. Пациенти, чието кръвно налягане е измерено два пъти по време на второ ниво над 145/90 mm Hg. Чл., Лечението с редуксин трябва да бъде спряно (вж. "Странични ефекти." - "Промени в сърдечно-съдовата система").

Специално внимание трябва да се обърне на едновременното приложение на лекарства, които увеличават QT интервала. Тези лекарства включват блокери на хистаминови Н1 рецептори (астемизол, терфенадин) антиаритмични лекарства, увеличават интервала QT (амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол) стимулатор на подвижността на стомашно-чревния тракт цизаприд пимозид, сертиндол и трициклични антидепресанти. Това се отнася и за състояния, които могат да доведат до увеличаване на QT интервала (хипокалиемия и хипомагнезиемия - вижте раздела "Взаимодействия").

Интервалът между приема на МАО инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин) и препарата Редуксин трябва да бъде най-малко 2 седмици.

Въпреки че няма връзка между приема на лекарството Редуксин и развитието на първична белодробна хипертония, предвид добре известния риск от лекарства от тази група, при редовно медицинско наблюдение е необходимо да се обърне специално внимание на симптоми като прогресираща диспнея (задух), болка в гърдите и подуване на краката .

Пропускането на дозата на редуксин от лекарството не трябва да се приема в следния метод с двойна доза от лекарството, препоръчително е да продължите по-нататъшната схема на прием предписано лекарство.

Продължителността на лекарството Reduxine не трябва да надвишава 2 години.

Ефекти върху способността за управление на превозни средства, механизми за управление. Прием на лекарството Reduxine може да ограничи способността за шофиране на превозни средства и механизми за управление.