Срок на годност: 05/2024

рексетин

Структура и състав:

Филмирани таблетки. 1 таблетка съдържа пароксетин 20 или 30 mg

(под формата на съответно 22,760 или 34,140 mg пароксетин хидрохлорид хемихидрат)

Помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат, натриев нишестен гликолат (тип А) магнезиев стеарат хипромелоза

състав на черупката: хипромелоза, Macrogol 400 Macrogol 6000 Polysorbate 80 Титанов диоксид кол. Код: 77891, E171

в блистери от 10 броя. в купчина картон 3 опаковки.

Описание фармацевтична форма:

Таблетки 20 mg: бели или почти бели кръгли филмирани таблетки. От едната страна - рискът, от другата гравиран «X20».

Таблетки 30 mg: бели или почти бели, кръгли, изпъкнали филмирани таблетки с диаметър около 11 mm. От едната страна - рискът, от другата гравиран "X30".

След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре. Той се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити. Едновременният прием на храна не влияе върху абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин. Свързан с плазмения протеин до 93-95%. T1/2 е средната стойност за нощта на пароксетин. Динамичен баланс се постига в кръвната плазма след 7-14 дни след започване на терапията в бъдещата фармакокинетика непроменена по време на продължителна терапия. Приблизително 64% ​​от пароксетин се екскретира с урината (2% като непроменени, 62% като метаболити), приблизително 36% се разпределят през стомашно-чревния тракт, главно под формата на метаболити, по-малко от 1% се екскретира в изпражненията непроменени.

Концентрацията на пароксетин в плазмата се увеличава с нарушена чернодробна и бъбречна функция, както и при възрастни хора.

Описание на фармакологичните действия:

Инхибира обратното невронално усвояване на серотонин в централната нервна система. Малък ефект върху невроналното усвояване на норадреналин и допамин. Освен това има анксиолитични и психоактивни свойства.

Лечение, включително антирецидив:

  • Депресия на различни етиологии, включително състояние, придружено от тревожност
  • обсесивно-компулсивно разстройство (синдром на обсесиите)
  • паническо разстройство, включително със страха да останете в тълпата (агорафобия)
  • социална фобия
  • посттравматично разстройство.

  • повишена чувствителност към лекарството в историята
  • терапия МАО инхибитори и периодът след прекратяване на лечението МАО инхибитори в рамките на 2 седмици
  • бременност
  • кърмене
  • Деца до 18-годишна възраст (поради липса на клиничен опит).

Прилагане на бременност и кърмене:

Безопасността на пароксетин по време на бременност не е проучена, така че не трябва да се използва по време на бременност и кърмене, освен когато медицинската потенциална полза от лечението надвишава потенциалните рискове, свързани с приема на лекарството.

Честотата на страничните ефекти и интензивността на лечението се намаляват в процеса, така че тяхното развитие в повечето случаи е възможно да продължи да приема лекарството.

От страна на храносмилателния тракт: гадене (12%), от време на време запек, диария, загуба на апетит рядко - увеличаване на тестовете за чернодробна функция (причинно-следствена връзка между пароксетин и промени в активността на чернодробните ензими не е доказана, но в случай на нарушена чернодробна функция се препоръчва прекратяване на лечението с пароксетин) понякога - тежка чернодробна дисфункция.

ЦНС: сънливост (9%), тремор (8%), обща слабост и умора (7%), безсъние (6%), в някои случаи - главоболие, раздразнителност, парестезия, замаяност, лунатизъм, рядко се наблюдават екстрапирамидни нарушения (наблюдавани предимно с предишно интензивно използване на невролептици) и орофациална дистония. Рядко - епилептиформни гърчове (характеризираща терапия и други антидепресанти) повишено вътречерепно налягане.

От сетивата: в някои случаи - замъглено зрение, мидриаза рядко - пристъп на остра глаукома.

Сърдечно-съдова система: в някои случаи - тахикардия, промени в ЕКГ, лабилно кръвно налягане, припадък.

От гениталната и пикочната система: нарушение на еякулацията (13%) в определени случаи - промени в либидото, рядко - затруднено уриниране.

Електролитен дисбаланс: в някои случаи - хипонатриемия с развитие на периферни отоци, нарушено съзнание или епилептиформени симптоми (повечето от тези случаи се наблюдават при пациенти в напреднала възраст, които в допълнение към пароксетин получават диуретици и други лекарства, в някои случаи това състояние се развива като резултат от свръхпроизводство на ADH след отмяна на лекарството в кръвта се нормализира нивото на натрий).

Дерматологични реакции и реакции на свръхчувствителност: рядко - зачервяване на кожата, натъртване, подуване на лицето и крайниците, анафилактични реакции (уртикария, бронхоспазъм, ангиоедем), сърбеж по кожата.

Други: в редки случаи - миопатия, миалгия, рядко хипергликемия - хиперпролактинемия, галакторея, хипогликемия, треска и грипоподобно развитие на държавата. Рядко - тромбоцитопения (причинно-следствена връзка с приложението на лекарството не е доказана) увеличаване или намаляване на телесното тегло. Описани няколко случая на прекомерно кървене (вж. "Предпазни мерки").

Внезапното оттегляне на лекарството може да причини замайване, сензорни нарушения (напр. Парестезия), тревожност, нарушения на съня, възбуда, тремор, гадене, изпотяване и объркване, така че прекратяването на лекарствената терапия трябва да се извършва постепенно, препоръчително е да се намали дозировка на всеки втори ден.

Храна, антиациди: храната и антиацидите не влияят върху абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин.

МАО инхибитори: подобно на други инхибитори на обратното поемане на серотонин, при проучвания върху животни се съобщава за неблагоприятно взаимодействие между пароксетин и МАО инхибитори (вж. "Предпазни мерки за безопасност.").

Триптофан: при пациенти с едновременна употреба на пароксетин и триптофан са белязани от главоболие, гадене, изпотяване и световъртеж, така че трябва да избягвате съвместната употреба на пароксетин и триптофан.

Варфарин: между пароксетин и варфарин се очаква фармакодинамично взаимодействие (с немодифицираното протромбиново време, отбелязано с повишено кървене), така че трябва да пароксетин с изключително внимание при пациенти, получаващи перорални антикоагуланти.

Суматриптан: В няколко случая комбинираната употреба на изразена слабост, хиперрефлексия, нарушена координация. Ако е необходимо, едновременната употреба на суматриптан и селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин трябва да се прилага под строг медицински контрол.

Бензодиазепини (оксазепам), барбитурати, антипсихотици: при комбинираната употреба на пароксетин и споменатите данни се наблюдават средства за засилване на присъщата им седация (сънливост). Има малко опит с комбинираната употреба на пароксетин с невролептици, така че в тези случаи трябва да се използва с повишено внимание (вижте "Странични ефекти: екстрапирамидни нарушения.").

Трициклични антидепресанти (ТСА): както при съвместното приложение на другите инхибитори на обратното поемане на серотонин с трициклични антидепресанти, е необходимо повишено внимание, тъй като пароксетин може да инхибира метаболизма на ТСА, осъществяван с участието на изоензим SYR2D6. Следователно дозата трициклични антидепресанти трябва да бъде намалена (вж. Комбинираната употреба на лекарства, които индуцират и инхибират метаболитната ензимна система).

Литий: достатъчно опит при съвместно приложение с литий или пароксетин с други инхибитори на обратното захващане на серотонин все още не са натрупани, така че трябва да се използва внимателно, под редовен контрол на нивата на литий в кръвта.

Комбинираната употреба на лекарства, които индуцират и инхибират метаболитната ензимна система: лекарства, които усилват или инхибират активността на чернодробните ензимни системи, които могат да повлияят метаболизма и фармакокинетиката на пароксетин. При съвместно приложение с инхибитори на чернодробните метаболитни ензими е необходимо да се използва най-ниската ефективна доза пароксетин. Комбинираната употреба на индуктори на чернодробни ензими не изисква корекция на началната доза пароксетин, допълнителна промяна на дозата зависи от клиничния ефект (ефикасност и поносимост).

Лекарствата, чийто метаболизъм се извършва с участието на изоензим SYR2D6: пароксетин значително инхибира активността на изоензим SYR2D6. Поради това са необходими специални грижи за едновременната му употреба с лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с участието на изоензим, включително: някои антидепресанти (като нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазини (като тиоридазин), антиаритмични лекарства от IC (като пропафенон, флекаинид и енкаинид) или които блокират действието му (като хинидин, циметидин, кодеин).

Лекарствата, чийто метаболизъм се извършва с участието на изоензим SYRZA4: надеждни клинични данни за инхибиране на пароксетин изоензим SYRZA4 не, така че при лекарства, които инхибират този ензим (напр. Терфенадин), приложението вероятно ще бъде разрешено.

Циметидин: циметидин инхибира изоцимите на цитохром Р450, което вследствие на комбинираната употреба повишава нивото на концентрациите на пароксетин в плазмата на етапа на динамично равновесие.

Фенобарбитал: Фенобарбиталът повишава активността на някои изоензими на цитохром Р450. Когато съвместното приложение намалява концентрацията на пароксетин в кръвната плазма, както и по-краткия T1/2.

Антиконвулсанти (фенитоин): при съвместна употреба на пароксетин и фенитоин намалява концентрацията на пароксетин в кръвната плазма, но може да увеличи честотата на страничните ефекти на фенитоин (същото се случва и при комбинираната употреба на други антиконвулсанти). При пациенти с епилепсия, лекувани с дългосрочни карбамазепин, фенитоин или натриев валпроат, допълнителното назначаване на пароксетин не е причинило промени във фармакокинетичните и фармакодинамичните свойства на антиконвулсантите, увеличават пароксизмалните припадъци.

Лекарства, които се свързват с плазмените протеини: пароксетин до голяма степен се свързва с плазмените протеини. При приложение с лекарства, които също се свързват с плазмените протеини, на фона на увеличаване на плазмените концентрации на пароксетин може да увеличи страничните ефекти.

Дигоксин: тъй като липсва достатъчен клиничен опит от комбинираната употреба, препоръчва се да се внимава при едновременното им приложение.

Диазепам: Диазепам с обменно приложение не влияе върху фармакокинетиката на пароксетин.

Проциклидин: пароксетин проциклидина значително повишава концентрацията в плазмата, така че появата на антихолинергични нежелани реакции трябва да намали дозата проциклидина.

Бета-блокери: при клинични изпитвания на пароксетин не е повлиял нивото на пропранолол в кръвта.

Теофилин в някои случаи представлява повишаване на концентрацията на теофилин в кръвта.

Въпреки факта, че в хода на клиничните проучвания взаимодействието между пароксетин и теофилин не е доказано, препоръчва се редовно проследяване на теофилин в кръвта.

Алкохол: Алкохолно усилващо действие, докато употребата на пароксетин не е идентифицирана. Поради ефекта на пароксетин върху ензимната система на черния дроб е необходимо да се изключи употребата на алкохолни напитки по време на лечението с пароксетин.

Дозировка и приложение:

Вътре 1 път на ден, за предпочитане сутрин, докато ядете, а не дъвчете.

Както при другата антидепресантна терапия, в зависимост от клиничното състояние на пациента след 2-3 седмици дозата може да бъде променена.

При депресия: Препоръчителната дневна доза е 20 mg. Както при другите антидепресанти, в повечето случаи се развива бавно. При някои пациенти може да се наложи да увеличат дозата. В зависимост от отговора на пациента на терапията, дневната доза може да бъде увеличена до 10 mg на интервали от една седмица, за да се постигне терапевтичен ефект с максимална дневна доза от 50 mg.

При обсесивно-компулсивно разстройство (синдром на обсесиите): началната доза е 20 mg/ден. Дозата може да се увеличи с 10 mg седмично, за да се постигне желаният терапевтичен отговор. Максималната дневна доза обикновено е 40 mg, но не трябва да надвишава 60 mg.

При паническо разстройство: Препоръчителната терапевтична доза е 40 mg на ден. Терапията трябва да започне с малка (10 mg дневно) доза, увеличена със седмични дози от 10 mg на ден, за постигане на желания ефект. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 60 mg. Препоръчителната начална доза е ниска поради възможността за временно увеличаване на интензивността на симптомите в началото на терапията.

При социална фобия: терапията може да започне с доза от 20 mg на ден. Ако след две седмици лечение няма значително подобрение в състоянието на пациента, дозата може да се увеличи с 10 mg седмично до желания ефект. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 50 mg. За поддържаща терапия обикновено е достатъчна дневна доза от 20 mg.

При посттравматично стресово разстройство: Препоръчителната терапевтична доза е 20 mg на ден. В зависимост от отговора на пациента към терапията, дневната доза може периодично да се увеличава до 10 mg, максималната дневна доза е 50 mg.

В зависимост от клиничното състояние на пациента, за да се предотврати възможността за рецидив е необходима поддържаща терапия. Този курс след изчезването на симптомите на депресия може да достигне 4-6 месеца, а при паническо разстройство и обсесивно или повече. Както при другите психотропни лекарства, трябва да се избягва рязкото прекратяване на лечението (вж. "Странични ефекти"). При крехки и пациенти в напреднала възраст може да се повиши над нормалното ниво на лекарството в кръвния серум, поради което препоръчителната начална доза е 10 mg на ден. Тази доза може да се увеличи с 10 mg седмично, в зависимост от пациента.

Максималната доза не трябва да надвишава 40 mg на ден.

Деца поради липса на клиничен опит с лекарството не са показани.

Когато бъбреците (Cl креатинин

Лечението с пароксетин е безопасно в широк диапазон от дози. Симптомите на предозиране се проявяват, когато едноетапно приложение на 2000 mg пароксетин или получаване на голяма доза пароксетин с други лекарства или с алкохол.

Симптомите включват гадене, повръщане, треперене, разширени зеници, сухота в устата, обща възбуда, изпотяване, сънливост, световъртеж, зачервяване на кожата. Беше маркирана кома или конвулсии. Фатален изход в този случай е рядък, обикновено с едновременно предозиране (причиняващо неблагоприятни взаимодействия) пароксетин и друго лекарство.

Лечение: трябва да се гарантира, че прочистването на дихателните пътища, ако е необходимо - оксигенация, стомашна промивка или предизвикване на повръщане, прием на 20-30 грама активен въглен на всеки 4-6 часа през първите 24-48 часа се препоръчва постоянен мониторинг на сърцето и други жизненоважни функции . Принудителната диуреза, хемодиализа или хемоперфузия са неефективни, ако голяма доза пароксетин е дошла от кръвта в тъканите. Няма специфичен антидот.

Противопоказания, приемащи пароксетин едновременно с МАО инхибитори и в рамките на 2 седмици след оттеглянето им. В бъдеще пароксетин трябва да се използва с изключително внимание, тъй като лечението с малки дози и постепенно увеличаване на дозата за постигане на желания терапевтичен ефект. След лечение с пароксетин в продължение на 2 седмици не може да започне курс на лечение МАО инхибитори.

Имате анамнеза за мания: как и кога да приемате други антидепресанти, ако пациентът преди това е бил в манийно състояние, докато приема пароксетин трябва да се има предвид възможността за поява на рецидив.

Сърдечно-съдова система: с нарушена функция на сърдечно-съдовата система лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

Епилепсия: пароксетин, както и други антидепресанти, трябва да се използва с повишено внимание при наличие на анамнеза за епилепсия. Според клинични наблюдения, пароксетин при 0,1% от пациентите причинява епилептиформни гърчове. Необходимо е да се прекъсне лечението на пациенти, които са проявили такива нарушения.

Електроконвулсивна терапия (ЕКТ): няма достатъчно опит от едновременната употреба на ЕКТ терапия и пароксетин.

При лечението на пациенти с депресия и наркомания във фазата на отнемане трябва да се следи внимателно за тези пациенти поради предразположението им към опити за самоубийство.

Хипонатриемия: в някои случаи е отбелязана хипонатриемия, особено при пациенти в напреднала възраст, получаващи диуретици. След премахването на пароксетин в кръвта нивата на натрий до норма.

Повишено кървене: В някои случаи по време на лечението с пароксетин се е появило кървене (най-вече екхимоза и пурпура).

Глаукома като друг селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин, пароксетин причинява мидриаза, така че наличието на глаукома се използва с повишено внимание.

Рядко наблюдавано хипергликемично състояние по време на прием на пароксетин.

Прилагайте строго предписано от лекар, за да избегнете усложнения.

Жени в детеродна възраст по време на лечение с пароксетин контрацепция се препоръчва.

Проучванията не са открили неблагоприятни ефекти на пароксетин върху психомоторната или когнитивната функция. Въпреки това, в началото на курса на терапия за индивидуален срок не може да шофирате кола или да работите с висок риск, което изисква бърза реакция.