Идентификация

Сибутраминът (търговско наименование Meridia в САЩ, Reductil в Европа и други страни), обикновено като сибутрамид хидрохлорид монохидрат, е перорално прилаган агент за лечение на затлъстяване. Той е централно действащ стимулант, химически свързан с амфетамините, поради което е класифициран като контролирано вещество от списък IV в Съединените щати. През октомври 2010 г. Sibutramine беше изтеглен от канадския и американския пазар поради опасения, че лекарството увеличава риска от инфаркт и инсулт при пациенти с анамнеза за сърдечно заболяване.

обратното поемане

Тип Малки молекулни групи Одобрени, Незаконни, Изследващи, Оттеглена структура

Структура за сибутрамин (DB01105)

Фармакология

За лечение на затлъстяване.

Свързани условия

  • ИТМ> 30 kg/m2
Противопоказания и предупреждения за Blackbox

Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Сибутраминът е перорално прилаган агент за лечение на затлъстяване. Сибутраминът упражнява фармакологичните си действия предимно чрез своите вторични (M1) и първични (M2) аминови метаболити. Изходното съединение, сибутрамин, е мощен инхибитор на обратното поемане на серотонин и норепинефрин in vivo, но не инвитро. Въпреки това, метаболитите M1 и M2 инхибират повторното поемане и на тези невротрансмитери инвитро и in vivo. В човешката мозъчна тъкан М1 и М2 също инхибират обратното поемане на допамин инвитро, но със

3 пъти по-ниска сила, отколкото при инхибиране на обратното поемане на серотонин или норепинефрин. Сибутрамин, М1 и М2 не показват данни за антихолинергични или антихистаминергични действия. В допълнение, рецепторите за свързване показват, че сибутрамин, М1 и М2 имат нисък афинитет към серотонин (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2С), норепинефрин (b, b1, b3, a1 и a2), допаминови (D1 и D2), бензодиазепинови и глутаматни (NMDA) рецептори. Тези съединения също нямат инхибиторна активност на моноаминооксидазата инвитро и in vivo.

Механизъм на действие

Сибутраминът произвежда своите терапевтични ефекти чрез инхибиране на норепинефрин (NE), серотонин (5-хидрокситриптамин, 5-НТ) и в по-малка степен обратното поемане на допамин в невронния синапс. Чрез инхибиране на повторното поемане на тези невротрансмитери, сибутраминът насърчава чувството за ситост и намалява апетита, като по този начин намалява приема на храна. Данните от проучвания върху животни също предполагат, че сибутраминът може също да увеличи енергийните разходи чрез термогенни ефекти както в базалното, така и в храненото състояние, но това не е потвърдено при хората. Сибутраминът и неговите основни фармакологично активни метаболити (М1 и М2) не действат чрез освобождаване на моноамини.

Бърза абсорбция след перорално приложение. Абсолютната бионаличност не е известна, но поне 77% от еднократна перорална доза сибутрамин се абсорбира.

Обем на разпределение Не е на разположение Свързване с протеини

97% (към човешки плазмени протеини)

Начин на елиминиране

Сибутраминът се метаболизира в черния дроб главно от изоензима на цитохром P450 (3A4) до десметил метаболити, M1 и M2. Тези активни метаболити се метаболизират допълнително чрез хидроксилиране и конюгиране до фармакологично неактивни метаболити, M5 и M6. Приблизително 85% (диапазон 68-95%) от единична перорално приложена радиомаркирана доза се екскретира в урината и изпражненията в продължение на 15-дневен период на събиране, като по-голямата част от дозата (77%) се екскретира в урината. Основният път на екскреция за М1 и М2 е чернодробният метаболизъм, а за М5 и М6 е бъбречната екскреция.

Разрешение

  • Перорален cl = 1750 L/h [перорално приложение]
Неблагоприятни ефекти

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

Страничните ефекти включват сухота в устата, анорексия, безсъние, запек и главоболие.

Засегнати организми

  • Хора и други бозайници
Пътища не са налични Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">