Медицински преглед от C. Fookes, BPharm. Последна актуализация на 15 май 2018 г.

употреби

Други имена: ГАМК

Какво представляват аналозите на гама-аминомаслена киселина (GABA)?

За да разберем какво представляват аналозите на гама-аминомаслена киселина (GABA), първо трябва да разберем какво е GABA.

GABA е аминокиселина, която е един от най-важните невротрансмитери (химически пратеници), които имаме в нашата нервна система. От съществено значение е за поддържане на баланса между възбуждането на нервните клетки и инхибирането на нервните клетки. GABA действа като спирачка в автомобил и забавя нервните клетки, които са превъзбудени. Тъй като успокоява нервната система, той се нарича инхибиторен невротрансмитер.

Аналозите на GABA са лекарства, които имат много подобна структура на GABA, но действат по различен начин, въпреки че експертите не са точно сигурни как действат. Повечето се съгласяват, че се свързват с калциевите канали в нервните клетки, подобрявайки колко добре мозъчните клетки реагират на GABA или улеснявайки освобождаването на GABA.

Когато имаме проблем с GABA в мозъка си, нервните клетки стрелят повече, отколкото би трябвало, поставяйки мозъка ни в възбуждащо състояние. Това може да доведе до безпокойство и чувство на паника, стрес, безпокойство или раздразнителност; намален толеранс към болка; бърз сърдечен ритъм; високо кръвно налягане; безсъние; и от време на време гърчове.

Аналозите на GABA са проектирани, тъй като е трудно да се администрира самият GABA (предишни опити за разработване на интравенозно или перорално лекарство GABA са били неуспешни). За да се реши този проблем, бяха разработени аналози на GABA. Те помагат да се възстановят нивата на GABA и да се успокои изстрелването на нервите.

За какво се използват аналози на GABA?

Аналозите на GABA могат да се използват за лечение на определени състояния, свързани с бързо стрелба на нервите. Примерите включват:

  • Фибромиалгия
  • Нервна болка (невропатия) в резултат на диабет, ампутация, херпес зостер или друга причина
  • Синдром на неспокойните крака (габапентин енакарбил е възможност за лечение)
  • Припадъци и епилепсия.

Друг аналог на GABA, акампрозат, също може да се използва за възстановяване на баланса на невротрансмитерите при алкохолно зависим човек, който наскоро е отказал да пие.

Какви са разликите между аналозите на гама-аминомаслена киселина?

Има разлики между аналозите на GABA по отношение на това колко бързо работят в организма, как влияят на GABA и тяхната ефективност при лечението на специфични състояния.

Габапентин енакарбил е пролекарство на габапентин и е проектиран да преодолее ограниченията на габапентин (габапентинът се абсорбира слабо и трае само за кратък период от време). Чернодробните ензими превръщат габапентин енакарбил в неговата активна форма, габапентин. Gabapentin enacarbil може да се използва за лечение на синдром на неспокойни крака (RLS) и постхерпетична невралгия (нервна болка, която се появява след херпес зостер). Габапентин и габапентин енакарбил не са взаимозаменяеми.

Въпреки че прегабалинът и габапентинът са сходни по структура, начинът, степента и скоростта, с която се абсорбират, са много различни, като прегабалинът се абсорбира почти напълно, а габапентинът - само частично. Както габапентинът, така и прегабалинът са показани като допълнителна терапия при частични припадъци и постхерпетична невралгия. Прегабалин може също да се използва за лечение на фибромиалгия и диабетна невропатия и е посочен като контролирано вещество от списък V, което означава, че има доказан потенциал за злоупотреба и зависимост, но на относително ниско ниво.

Акампрозат е показан само заедно с поведенчески модификации и консултации при хора, които са спрели да пият, за да се намали желанието да продължат да пият.

Родово име Примери за търговски марки
акампрозат Кампарал
габапентин Gralise, Neurontin
габапентин енакарбил Хоризант
прегабалин Лирика

Безопасни ли са аналозите на GABA?

Когато се приемат в препоръчителната доза, аналозите на GABA се считат за безопасни. Въпреки това, те са свързани с няколко сериозни, потенциално фатални тежки нежелани реакции като:

  • Тежка алергична реакция, причиняваща анафилаксия или ангиоедем. Симптомите включват подуване на лицето и гърлото, затруднено дишане и ниско кръвно налягане
  • Увеличение на мислите или поведението за самоубийство при хората, приемащи тези лекарства за някакво съответно състояние
  • Мултиорганна чувствителност (това е известно като DRESS или лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми) и е потенциално животозастрашаваща. Симптомите обикновено включват висока температура, обрив и подути лимфни възли; могат да бъдат засегнати няколко вътрешни органи
  • Някои аналози на GABA (напр. Габапентин, прегабалин) са свързани с повишен риск от тумори при проучвания върху животни. Значението на тези открития при хората не е известно
  • Повишен риск от припадъци, ако аналозите на GABA внезапно бъдат спрени при хора с припадъчни разстройства. Аналозите на GABA трябва да се изтеглят бавно
  • Внезапна и необяснима смърт при хора с епилепсия, въпреки че честотата е в границите на хората с епилепсия, които не получават аналози на GABA
  • Острата бъбречна недостатъчност е свързана с употребата на акампрозат и този аналог на GABA не трябва да се използва при хора с лоша бъбречна функция.

Какви са страничните ефекти на аналозите на GABA?

Не всеки изпитва значителни странични ефекти с аналози на GABA, въпреки че замайването и сънливостта са често срещани. Други често съобщавани нежелани реакции включват:

  • Агитация и други невропсихиатрични реакции (като поведенчески проблеми, враждебност, хиперактивност, безпокойство). По-често се съобщава при деца
  • Атаксия (липса на доброволна координация на мускулните движения)
  • Безпокойство
  • Депресия
  • Суха уста
  • Умора
  • Стомашно-чревно разстройство (като диария или запек, гадене или повръщане)
  • Главоболие
  • Нистагъм (повтарящи се, неконтролирани движения на очите) и други очни нарушения
  • Болка (включително болки в гърба, гърдите, мускулите и ставите и болки в стомаха)
  • Периферен оток (подуване на долната част на краката и ходилата)
  • Сексуална дисфункция (като намалено желание или еректилна дисфункция)
  • Смилане на зъби
  • Тремор
  • Качване на тегло

За пълен списък на нежеланите реакции, моля, обърнете се към отделните монографии за лекарства.