Констатации от анализ на кръстосано проучване на ривароксабан (Xarelto; Janssen) показват, че нито времето, нито съдържанието на хранене изглежда клинично влияе върху фармакокинетиката (ПК) на лекарството. Пълното проучване е публикувано в Вестник по клинична фармакология.

въздействие

Ривароксабан е високоселективен орален инхибитор на директен фактор Ха, одобрен за намаляване на риска от инсулт и системна емболия при пациенти с неклапно предсърдно мъждене (AF), за лечение на дълбока венозна тромбоза (DVT) и белодробна емболия (PE), за намаляване на риска от повтарящи се DVT/PE и за профилактика на DVT, която може да доведе до PE при пациенти, подложени на хирургична намеса на коляното или тазобедрената става.

Предишни добре контролирани проучвания за бионаличност са показали почти пълна орална абсорбция на таблетката от 10 mg както при хранене, така и на гладно. Съобщава се, че оралната бионаличност на таблетката от 20 mg е

66% при гладно, но почти пълно при хранене. Понастоящем информацията за предписване препоръчва 20 mg веднъж дневно с вечерно хранене за индикация AF и 15 mg два пъти дневно с храна в продължение на 21 дни, последвано от 20 mg веднъж дневно с храна за останалата част от лечението за показанията на DVT/PE.

„Предвид различните препоръки относно приема на храна по тези две показания, представлява интерес да се проучи влиянието на времето за хранене и съдържанието на храненето върху ПК на ривароксабан“, обясни водещият автор Liping Zhang, PhD.

Свързани статии

Използван е съвместен PK модел за оценка на бионаличността на ривароксабан, прилаган със сутрешно хранене (DVT данни) за ривароксабан, прилаган с вечерно хранене (AF данни). Установено е, че разликата е в границите на биоеквивалентност (80–125%), което предполага, че бионаличността и при двете условия може да се счита за еквивалентна.

По отношение на въздействието на типа хранене върху ривароксабан, изследователи анализираха публикувани по-рано проучвания с хранителен ефект, които сравняват стандартна висококалорична закуска с високо съдържание на мазнини (въз основа на Ръководството за индустрията), закуска с високо съдържание на въглехидрати или ябълково пюре с ниско съдържание на калорично течно хранене. Резултатите показват, че системната експозиция на ривароксабан 20 mg „е била доста последователна“ за различните видове хранене.

Непряко сравнение на реални проучвания (с разнообразно съдържание и време на хранене) спрямо проучвания от фаза 3 (XANTUS, XALIA, REVISIT-US и проучване за наблюдение на безопасността след пускането на пазара) допълнително „укрепва позицията, че видът и времето на хранене не играят важна роля за успешното лечение “, отбеляза д-р Джанг.

След сравняване на експозициите в стационарно състояние и прогнози на ПК параметрите с тези, наблюдавани в проучванията на DVT и AF, авторите на изследването стигат до заключението, че времето (сутрин спрямо вечер) или съдържанието на храненето не е установено да повлияе на ПК на ривароксабан при 20 mg дневно доза.