зипразидон хидрохлорид

Фармакологичен клас: Производно на бензизоксазол

определение

Терапевтичен клас: Антипсихотично

Категория риск от бременност С

Предупреждение за кутията на FDA

• Пациентите в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция, са изложени на повишен риск от смърт. Въпреки че причините за смъртта са различни, повечето изглежда са сърдечно-съдови или инфекциозни.

• Лекарството не е одобрено за лечение на психоза, свързана с деменция.

Действие

Неизвестно. Мисълта да антагонизира допамин2 и серотонин2 рецепторите.

Наличност

Капсули: 20 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg

Инжектиране (прах, лиофилизиран за разтвор): 20 mg/ml

Показания и дозировки

Възрастни: Първоначално 20 mg P.O. предложение. с храна; може да се увеличи q 2 дни до 80 mg два пъти дневно Обичайната поддържаща доза е 20 до 80 mg P.O. предложение.; максималната препоръчителна доза е 80 mg два пъти дневно За бърз контрол на острата възбуда, 10 до 20 mg IM като единична доза; в зависимост от отговора на пациента, може да повтаря доза от 10 mg интравенозно q 2 часа или 20 mg интравенозна доза q 4 часа до максимална дневна доза от 40 mg.

➣ Остро лечение като монотерапия на манийни или смесени епизоди, свързани с биполярно I разстройство

Възрастни: Първоначално 40 mg P.O. предложение. с храна; може да се увеличи до 60 или 80 mg P.O. предложение. на втория ден от лечението и впоследствие коригирайте на базата на толерантност и ефикасност в границите от 40 до 80 mg P.O. предложение. За поддържане (като допълнение към литий или валпроат) продължете лечението със същата доза, при която първоначално пациентът е стабилизиран, в границите от 40 до 80 mg P.O. предложение. с храна; също така продължават периодичните оценки за определяне на необходимостта от поддържащо лечение.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към лекарството

• История на аритмии, удължен QT интервал

• Скорошен инфаркт на миокарда

• Некомпенсирана сърдечна недостатъчност

• Едновременна употреба на арсенов триоксид, хлорпромазин, антиаритмици от клас IA или III или други лекарства, които удължават QT интервала

Предпазни мерки

Използвайте внимателно при:

• бъбречно увреждане, мозъчно-съдова болест, анамнеза за гърчове или със състояния, които понижават гърчовия праг, сърдечно-съдови нарушения, дисфагия, хиперпролактинемия

• брадикардия, хипокалиемия или хипомагнезиемия (избягвайте употребата)

• нежелани реакции при предишна употреба на атипични антипсихотици (като рисперидон или клозапин)

• кърмачки (употребата не се препоръчва)

• деца (безопасността и ефикасността не са установени).

Администрация

• Знайте, че P.O. терапията трябва да замести I.M. терапията възможно най-скоро.

Не давайте с лекарства, които удължават QT интервала.

Нежелани реакции

ЦНС: виене на свят, сънливост, дистония, хипертония, астения, акатизия, екстрапирамидни реакции, възбуда, главоболие, безсъние, личностно разстройство, парестезия, речево разстройство, невролептичен злокачествен синдром, припадъци, опит за самоубийство

CV: ортостатична хипотония, хипертония, тахикардия, аритмии (от удължен QT интервал)

EENT: анормално зрение, ринит

GI: гадене, повръщане, диария, запек, диспепсия, сухота в устата, анорексия

GU: дисменорея, приапизъм

Метаболитни: хипомагнезиемия (рядко), хипокалиемия, хипергликемия

Мускулно-скелетен: миалгия

Дихателни: кашлица, симптоми на настинка

Кожа: уртикария, обрив, гъбичен дерматит, диафореза, фоточувствителност

Други: случайно нараняване, болка на мястото на инжектиране на I.M.

Взаимодействия

Лекарство-наркотик. Антихипертензивни средства: адитивна хипотония

Карбамазепин: намалено ниво на зипразидон в кръвта

Лекарства с централно действие: адитивни ефекти върху ЦНС

Допаминови агонисти, леводопа: антагонизъм на ефектите на тези лекарства

Лекарства, които намаляват нивото на калий или магнезий (като диуретици) или удължават QT интервала (като дофетилид, моксифлоксацин, пимозид, хинидин, соталол, спарфлоксацин, тиоридазин): повишен риск от аритмии

Кетоконазол: повишено ниво на зипразидон в кръвта

Лекарствено-диагностични тестове. Глюкоза, магнезий, калий: намалени нива

Наркотична храна. Някаква храна: повишена абсорбция на лекарството

Лекарства-билки. Лайка, хмел, кава, черепа, валериана: повишена депресия на ЦНС

Мониторинг на пациента

Наблюдавайте ЕКГ преди и по време на терапията. Бъдете нащрек за удължен QT интервал. Знайте, че замайването, синкопът или сърцебиенето могат да означават животозастрашаващи аритмии, причинени от удължен QT интервал.

Постигнете изходни серумни нива на калий и магнезий при пациенти с риск от значителни електролитни нарушения. Заменете калия и магнезия, както е подходящо, преди да продължите с терапията. Периодично проследявайте серумните нива на калий и магнезий при пациенти, приемащи едновременно диуретици. Прекратете приема на лекарството при пациенти с постоянни QTc измервания над 500 msec.

• При пациенти с предварително съществуващ нисък брой на белите кръвни клетки (WBC) или анамнеза за левкопения или неутропения, определяйте често броя на WBC през първите няколко месеца от терапията; прекратете приема на лекарството при първи признаци на намаляване на левкоцитите при липса на други причиняващи фактори.

• Наблюдавайте пациенти с рискови фактори за захарен диабет за признаци и симптоми на хипергликемия, включително полидипсия, полиурия, полифагия и слабост, и провеждайте тестове за глюкоза преди и по време на лечението.

• Оценете кръвното налягане за хипертония и ортостатична хипотония.

Наблюдавайте неврологичния статус, особено за злокачествен невролептичен синдром и тардивна дискинезия. Незабавно прекратете приема на лекарството и осигурете подходящо лечение, ако тези състояния се развият. Въпреки това, някои пациенти, които развиват тардивна дискинезия, може да се нуждаят от това лекарство въпреки наличието на синдром.

☞ Имайте предвид, че пациентът с брадикардия, хипокалиемия или хипомагнезиемия е изложен на по-голям риск от torsades de pointes и внезапна смърт.

☞ Внимателно наблюдавайте пациентите с висок риск от самоубийство.

Преустановете приема на лекарството при пациенти, които развият обрив без установена причина.

Пациентско обучение

• Кажете на пациента да приема с храна.

• Обяснете терапията и необходимостта от последващи лабораторни изследвания.

Посъветвайте пациента да съобщава незабавно мисли или действия за самоубийство, екстрапирамидни реакции (като повтарящи се, неволни, безцелни движения), силна жажда или други признаци на хипергликемия, обрив, припадък, гърчове, висока температура, изпотяване, нестабилно кръвно налягане, ступор, мускулна ригидност или съмнение за инфекция.

• Инструктирайте пациента да се консултира с предписващия лекар, преди да вземе лекарства без рецепта.

• Внимавайте пациента да избягва шофиране и други опасни дейности, докато не са известни лекарствените ефекти.

• Инструктирайте пациента да се движи бавно, когато е седнал или изправен, за да се избегне замайване от внезапно спадане на кръвното налягане.

• Посъветвайте пациента да избягва излагането на слънце и да носи слънцезащитни продукти и защитно облекло, когато излиза на открито.

• При необходимост прегледайте всички други значими и животозастрашаващи нежелани реакции и взаимодействия, особено тези, свързани с лекарствата и билките, споменати по-горе.