При пациенти при предсърдно мъждене, експертите препоръчват агресивно лечение за намаляване на риска от инсулт и други тромбоемболични усложнения. На разположение е нов антикоагулант за подпомагане на профилактиката. Миналия ноември Администрацията по храните и лекарствата (FDA) одобри Pradaxa® (дабигатран етексилат) за предотвратяване на инсулти и кръвни съсиреци при пациенти с неклапално предсърдно мъждене. Произведено от Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc., Pradaxa се произвежда от слюнка от кърлежи.

орален

От 50-те години на миналия век варфаринът натрий (Coumadin) е най-често използваната терапия както за профилактика, така и за лечение на тромбоемболични усложнения на предсърдно мъждене. Дозирането на варфарин се индивидуализира въз основа на протромбиновото време на пациента или отговора на международното нормализирано съотношение към лекарството. Други фактори, които влияят на дозирането, са пол, възраст, раса, тегло, съпътстващи лекарства, генетични фактори и хранителен прием. Пациентите на варфарин изискват чести кръвни изследвания, за да се уверят, че приемат правилната доза.

За разлика от варфарин, Pradaxa не изисква чести кръвни изследвания или специални хранителни съображения. Има бързо начало и кратък период на полуразпад. По време на започване терапията с Pradaxa спомага за по-бързо постигане на терапевтични нива на лекарства и разчита по-малко на спазването на изискванията на пациента за проследяване на кръвните тестове. Проучването RE-LY на 18 113 пациенти, което сравнява безопасността и ефективността на Coumadin и Pradaxa, установява, че пациентите, приемащи Pradaxa, са имали по-малко инсулти от тези, приемащи Coumadin. В ход са допълнителни клинични изпитвания за изследване на безопасното използване на Pradaxa за други антикоагулационни нужди.

Как действа лекарството?

Активната съставка в Pradaxa е дабигатран етексилат мезилат. Дабигатран е първият в нов клас лекарства, наречени орални инхибитори на директен фактор Ха (FXa), които имат директен тромбинов инхибиторен ефект върху сложния процес на съсирване на кръвта. Тромбинът, централен компонент в процеса, индуцира превръщането на фибриногена във фибрин; от своя страна фибринът свързва тромбоцитите заедно, образувайки кръвни съсиреци. Pradaxa се свързва с тромбина и блокира неговото действие, като спира образуването на кръвни съсиреци.

Кой трябва да го получи?

FDA одобри Pradaxa за предотвратяване на системно образуване на тромби и инсулти при пациенти с неклапно предсърдно мъждене.

Как се прилага?

Pradaxa се прилага перорално под формата на капсули. За пациенти с нормална бъбречна функция (креатининов клирънс [CrCl] над 30 ml/минута) дозировката е 150 mg два пъти дневно. Лекарството е противопоказано при пациенти с CrCl под 15 ml/минута. За безопасно приложение са необходими специфични корекции на дозата.

Pradaxa може да се приема със или без храна. Пациентите трябва да поглъщат капсулата цяла, без да я смачкват. Прекратяването на приема на Pradaxa може да доведе до повишен риск от инсулт. Ако ще започне терапия с хепарин, тя трябва да се отложи до 24 часа след последната доза Pradaxa.

Какви са ползите от него?

В проучването RE-LY е доказано, че Pradaxa е по-ефективен от варфарин за предотвратяване на инсулти и образуване на кръвни съсиреци. Неговото дозиране е по-просто и по-лесно от това на варфарин, без нужда от чести кръвни изследвания или съобразяване с теглото. Pradaxa взаимодейства само с няколко други лекарства и без храни. За разлика от варфарина, пациентите, използващи Pradaxa, могат да ядат зелени, листни зеленчуци и други храни, обогатени с витамин К, без да се притесняват. Също така, лекарството започва да действа бързо и не изисква по-дълъг престой в болница, за да достигне терапевтични нива на антикоагулант. (Вижте Сравняване на Coumadin и Pradaxa като щракнете върху иконата на PDF по-горе.)

Какви са неговите недостатъци?

В клинични проучвания Pradaxa повишава риска от дразнене на стомаха и миокарден инфаркт (ИМ). Освен това трябва да се приема два пъти дневно.

Pradaxa е по-скъп от варфарин. Средната цена е $ 7 на ден, в сравнение с $ 50 на ден за варфарин. (Някои твърдят, че тази разлика в разходите се изравнява, тъй като Pradaxa не изисква мониторинг на кръвни тестове.)

Pradaxa не трябва да се прилага едновременно с рифампин, хинидин или жълт кантарион, тъй като тези средства могат да намалят ефективността му и да наложат често наблюдение. Въпреки че не са необходими корекции на дозата при пациенти, приемащи едновременно кетоконазол или други лекарства от неговия клас, тези, които приемат амиодарон, кларитромицин или верапамил, може да имат повишена серумна концентрация на Pradaxa; те трябва да приемат по-ниска доза Pradaxa. Praxada не се препоръчва да се използва в комбинация с клопидогрел, декстран, хепарини или хепарини с ниско молекулно тегло, тромболитици или други антикоагуланти.

Не съществува антидот за Pradaxa. В случай на екстензивно кървене, трябва да се даде прясно замразена плазма и други кръвни продукти като поддържащо лечение.

Какви са често срещаните странични ефекти?

При пациенти, приемащи 150 mg два пъти дневно, често срещаните нежелани реакции включват натъртване, бръснене с удължено време на съсирване, диспепсия, гастрит, стомашно-чревни язви и езофагит. Също така Pradaxa е по-вероятно да причини GI кървене и MI, отколкото варфарин. Пациентите, приемащи едновременно нестероидни противовъзпалителни лекарства, могат да бъдат изложени на повишен риск от кървене.

Какви са предпазните мерки?

Praxada трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които:

  • са по-млади от 18 години или по-възрастни от 75 години и които тежат по-малко от 50 kg (110 lb) или повече от 110 kg (242 lb)
  • имате намалена бъбречна функция, чернодробни нарушения, повишена склонност към кървене, бактериални сърдечни инфекции или активна стомашно-чревна язва.

Трябва да се използва пестеливо при пациенти, които наскоро са претърпели тежка операция на мозъка, гръбначния стълб или око или са получили скорошна епидурална анестезия. Безопасността на лекарството по време на бременност или кърмене не е установена.

Какви са съображенията за кърмене?

Имайте предвид, че Pradaxa е одобрен в САЩ само за антикоагулационна терапия при пациенти с
клапно предсърдно мъждене. Инструктирайте жените да уведомят своите здравни специалисти, ако са бременни или подозират бременност, планират да забременеят или кърмят. Периодично по време на терапията с Pradaxa преценявайте пациентите за признаци или симптоми на инсулт или периферни съдови заболявания.

Предоставете следните инструкции на пациентите, получаващи Pradaxa:

    • Приемайте капсули цели, със или без храна, два пъти на ден.
    • Бъдете в съответствие с времето на дозите и се опитвайте да приемате лекарството на всеки 12 часа.
    • Ако пропуснете доза и следващата планирана доза е по-малко от 6 часа, пропуснете пропуснатата доза. Ако е на повече от 6 часа, вземете пропуснатата доза. Никога не приемайте две дози наведнъж.
    • Съхранявайте лекарството в оригиналната му опаковка при стайна температура. Изхвърлете го 30 дни след отваряне на бутилката.
    • Знайте, че антикоагулантите увеличават риска от кървене. Също така, кървенето от малки порязвания ще отнеме повече време от обикновено, за да спре.
    • Свържете се с вашия медицински специалист, ако имате прекомерно натъртване, необясними кръвоизливи от носа, кървави храчки, застояли изпражнения, кафява или червена урина или подуване на ставите.
    • Информирайте всички ваши доставчици на здравни услуги за всички лекарства и добавки, които приемате, и ги уведомете, ако имате проблеми с бъбреците, кървенето, стомашни язви или други медицински проблеми.

Катрин П. Ловекио е във факултета на медицинския сектор в Университета на Скрънтън в Скрантън, Пенсилвания.