Трициклични антидепресанти

Повишените ефекти на синаптизида могат да бъдат намалени, като се започне с ниски дози с концентрация на серотонин и/или норепинефрин в ЦНС.

антидепресанти

Инхибира обратното поемане на серотонин и норепинефрин от пресинаптичната невронална мембрана, което води до наличието на повече лекарства за свързване на постсинаптичните невронални рецептори.

Използва се за лечение на хронична болка, тежка депресия и тревожни разстройства.

TCA включват следните агенти, които са предимно инхибитори на обратното поемане на серотонин и/или норепинефрин:

Амитриптилин (триптомер, Elavil, Endep)

Амитриптилиноксид (амиоксид, амбивалон, еквилибрин)

Демексиптилин (Депарон, Тиноран)

Дезипрамин (Norpramin, Pertofrane)

Дибензепин (Noveril, Victoril)

Диметакрин (Istonil, Istonyl, Miroistonil)

Доксепин (Адапин, Синекуан)

Имипрамин (Tofranil, Janimine, Praminil)

Имипраминоксид (Imiprex, Elepsin)

Лофепрамин (Lomont, Gamanil)

Мелитрацен (Деанксит, Диксеран, Меликсеран, Траусабун)

Нортриптилин (Памелор, Авентил, Норпрес)

Ноксипилин (Agedal, Elronon, Nogedal)

Пропизепин (депресин, вагран)

Хинупрамин (кевоприл, кинуприл, адеприм, хинуприн)

Аминептин (Survector, Maneon, Directim) - инхибитор на обратното поемане на норадреналин-допамин

Иприндол (Prondol, Galatur, Tetran) - 5-НТ2 рецепторен антагонист

Опипрамол (Insidon, Pramolan, Ensidon, Oprimol) - σ рецепторен агонист

Тианептин (Stablon, Coaxil, Tatinol) - Селективен усилвател на обратното поемане на серотонин

Тримипрамин (Surmontil) - 5-НТ2 рецепторен антагонист и инхибитор на обратното захващане на норепинефрин с умерена сила.

Трицикличните антидепресанти-предозирането остава често срещана причина за фатално отравяне, което е вторият по брой фатални отравяния в САЩ през 1999 г.

Токсичност, вторична на антихолинергичните ефекти, алфа-адренергичната блокада и блокиращите ефекти на натриевите канали.

Предозирането причинява токсичност за ЦНС, проявяваща се в кома, гърчове, сърдечно-съдови усложнения на дисаритмии и хипотония.

Кардиотоксичност, причинена от блокада на натриевите канали на системата Purkinje с нарушена миокардна проводимост и нарушена инотропия.

Управлението на предозирането на трициклични антидепресанти включва контрол на дихателните пътища, реанимация с течности, терапия с вазопресори и алкализиране на серума.

Ефективни агенти при лечението на главоболие и невропатична болка.

Трицикличните антидепресанти имат болкоуспокояващ ефект, за който се смята, че го правят чрез индиректно активиране на ендогенната опиоидна система.

Потенциалът за аналгетични ефекти при TCAs трябва да се прецени спрямо техния профил на неблагоприятни ефекти на антихолинергичните ефекти, със сухота в устата, запек и затруднено уриниране и може да бъде свързан с проблеми с когницията и седация.

Ефектите, ограничаващи дозата, включват сухота в устата, задържане на урина, седация, наддаване на тегло, запек и сърдечни аритмии.

Антихолинергичните нежелани реакции могат да бъдат намалени, като се започне с ниски дози преди лягане, с бавно титриране до по-високи дози и чрез използване на вторични аминови трициклични агенти нортриптилин или дезипрамин.

Свързан с риск от нарушена сърдечна проводимост.

Неблагоприятните ефекти ограничават употребата на TCA в гериатричната популация.

Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с исхемична сърдечна болест или аномалии на камерната проводимост и дозите трябва да бъдат ограничени до по-малко от 100 mg, ако е възможно.

Пациенти на възраст над 40 години трябва да имат скринингова електрокардиограма.

Адекватното изпитване на такива лекарства може да отнеме 6-8 седмици, като 2 седмици са при най-високите дози.

Стандарт на грижа

След цял живот като практикуващ медицински специалист, д-р Стивън Коен създаде хранилище с проницателна медицинска информация. Стандартът на грижите е на разположение като безплатен ресурс за практикуващи медицински специалисти, студенти и широката общественост.