Преглед на снимките на пакета

метформин

ВИЖ ПОВЕЧЕ

Преглед на снимки на наркотици

Информация за етикета на лекарството

Безопасност

Свързани ресурси

  • Medline Plus
  • Клинични изпитвания
  • PubMed
    • Всички цитати
    • Неблагоприятни ефекти
    • Терапевтична употреба
    • Фармакология
    • Клинични изпитвания
  • Обобщение на биохимичните данни

Повече информация за това лекарство

Информация за етикета на лекарства

Актуализирано на 31 май 2018 г.

Ако сте потребител или пациент, моля, посетете тази версия.

Тези акценти не включват цялата информация, необходима за безопасно и ефективно използване на GLUCOPHAGE и GLUCOPHAGE XR. Вижте пълната информация за предписване на GLUCOPHAGE и GLUCOPHAGE XR.
GLUCOPHAGE ® (метформин хидрохлорид) таблетки за перорално приложение
GLUCOPHAGE ® XR (метформин хидрохлорид) таблетки с удължено освобождаване, за перорално приложение

Първоначално одобрение от САЩ: 1995 г.

  • Постмаркетинговите случаи на свързана с метформин лактатна ацидоза са довели до смърт, хипотермия, хипотония и резистентни брадиаритмии. Симптомите включват неразположение, миалгии, дихателен дистрес, сънливост и коремна болка. Лабораторните аномалии включват повишени нива на лактат в кръвта, ацидоза на анионната междина, повишено съотношение лактат/пируват; и плазмените нива на метформин обикновено> 5 mcg/mL. (5.1)
  • Рисковите фактори включват бъбречно увреждане, съпътстваща употреба на някои лекарства, възраст> 65 години, радиологични изследвания с контраст, хирургични и други процедури, хипоксични състояния, прекомерен прием на алкохол и чернодробно увреждане. Стъпки за намаляване на риска и управление на свързаната с метформин лактатна ацидоза при тези високорискови групи са предоставени в пълната информация за предписване. (5.1)
  • Ако се подозира лактатна ацидоза, прекратете GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR и въведете общи поддържащи мерки в болнична обстановка. Препоръчва се бърза хемодиализа. (5.1)

GLUCOPHAGE е бигуанид, показан като допълнение към диетата и упражненията за подобряване на гликемичния контрол при възрастни и педиатрични пациенти на възраст 10 години и повече със захарен диабет тип 2. (1)
GLUCOPHAGE XR е бигуанид, посочен като допълнение към диетата и упражненията за подобряване на гликемичния контрол при възрастни със захарен диабет тип 2. (1)

Дозировка за възрастни за GLUCOPHAGE:

  • Начална доза: 500 mg перорално два пъти дневно или 850 mg веднъж дневно, по време на хранене
  • Увеличете дозата на стъпки от 500 mg седмично или 850 mg на всеки 2 седмици, до максимална доза от 2550 mg на ден, дадена на разделени дози (2.1)
  • Дози над 2000 mg може да се понасят по-добре, като се дават 3 пъти дневно по време на хранене (2.1)

Дозировка за възрастни за GLUCOPHAGE XR:

  • Поглъщайте таблетките GLUCOPHAGE XR цели и никога не ги смачквайте, режете или дъвчете (2.1)
  • Начална доза: 500 mg перорално веднъж дневно с вечеря (2.1)
  • Увеличете дозата на стъпки от 500 mg седмично, до максимум 2000 mg веднъж дневно с вечерното хранене (2.1)
  • Пациентите, получаващи GLUCOPHAGE, могат да преминат на GLUCOPHAGE XR веднъж дневно при същата обща дневна доза, до 2000 mg веднъж дневно (2.1)

Педиатрична дозировка за ГЛУКОФАЖ:

  • Начална доза: 500 mg перорално два пъти дневно, по време на хранене (2.2)
  • Увеличете дозата на стъпки от 500 mg седмично до максимум 2000 mg на ден, дадени в разделени дози два пъти дневно (2.2)

  • Преди започване, оценете бъбречната функция с прогнозна скорост на гломерулна филтрация (eGFR) (2.3)

o Да не се използва при пациенти с eGFR под 30 ml/минута/1,73 m 2 (2,3)
o Не се препоръчва започване при пациенти с eGFR между 30-45 ml/минута/1,73 m 2 (2,3)
o Оценка на риска/ползата от продължаване, ако eGFR падне под 45 ml/минута/1,73 m 2 (2,3)
o Прекратете, ако eGFR падне под 30 mL/минута/1,73 m 2 (2,3)

Прекратяване на процедури с йодирано контрастно изображение:

Може да се наложи спиране на GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR по време на или преди йодирани контрастни образни процедури (2.4)

  • ГЛУКОФАЖ Таблетки: 500 mg, 850 mg и 1000 mg (3)
  • Таблетки с удължено освобождаване GLUCOPHAGE XR: 500 mg и 750 mg (3)
  • Тежко бъбречно увреждане (eGFR под 30 ml/min/1,73 m 2) (4, 5.1)
  • Свръхчувствителност към метформин (4)
  • Остра или хронична метаболитна ацидоза, включително диабетна кетоацидоза, със или без кома. (4)
  • Лактатна ацидоза: Вижте предупреждението в полето. (5.1)
  • Недостиг на витамин В 12: Метформин може да понижи нивата на витамин В 12. Измервайте хематологичните параметри ежегодно и витамин В 12 на интервали от 2 до 3 години и управлявайте всички аномалии. (5.2)
  • Хипогликемия при едновременна употреба с инсулин и инсулинови секретагоги: Повишен риск от хипогликемия, когато се използва в комбинация с инсулин и/или инсулинов секретагог. Може да се наложи по-ниска доза инсулин или инсулинов секретагог (5.3)

За GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR, най-честите нежелани реакции (> 5,0%) са диария, гадене/повръщане, метеоризъм, астения, лошо храносмилане, дискомфорт в корема и главоболие. (6.1)


За да съобщите за НЕЖЕЛАНИ НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ, се свържете с Bristol-Myers Squibb на 1-800-721-5072 или FDA на 1-800-FDA-1088 или

  • Инхибиторите на карбоанхидразата могат да увеличат риска от лактатна ацидоза. Помислете за по-често наблюдение (7)
  • Лекарствата, които намаляват клирънса на метформин (като ранолазин, вандетаниб, долутегравир и циметидин), могат да увеличат натрупването на метформин. Помислете за ползите и рисковете от едновременната употреба (7)
  • Алкохолът може да усили ефекта на метформин върху метаболизма на лактата. Предупредете пациентите срещу прекомерен прием на алкохол (7)
  • Жени и мъже с репродуктивен потенциал: Посъветвайте жените в пременопауза относно потенциала за неволна бременност. (8.3)
  • Гериатрична употреба: Оценявайте по-често бъбречната функция. (8,5)
  • Чернодробно увреждане: Избягвайте употребата при пациенти с чернодробно увреждане. (8,7)

Вижте 17 за ИНФОРМАЦИЯ ЗА КОНСУЛТИРАНЕ НА ПАЦИЕНТА.

2.1 Дозировка за възрастни

2.2 Педиатрична дозировка за ГЛУКОФАЖ

2.3 Препоръки за употреба при бъбречно увреждане

2.4 Прекратяване на процедури с йодирано контрастно изобразяване

5.1 Лактатна ацидоза

5.2 Недостиг на витамин В12

5.3 Хипогликемия при едновременна употреба с инсулин и инсулинови секретагоги

5.4 Макросъдови резултати

6.1 Опит от клинични проучвания

6.2 Постмаркетингов опит

8.1 Бременност

8.2 Лактация

8.3 Жени и мъже с репродуктивен потенциал

8.4 Педиатрична употреба

8.5 Гериатрична употреба

8.6 Бъбречно увреждане

8.7 Чернодробно увреждане

12.1 Механизъм на действие

12.3 Фармакокинетика

13.1 Канцерогенеза, мутагенеза, увреждане на плодовитостта

14.1 ГЛУКОФАЖ

14.2 ГЛУКОФАЖ XR

16.1 Как се доставя

16.2 Съхранение

Постмаркетинговите случаи на свързана с метформин лактатна ацидоза са довели до смърт, хипотермия, хипотония и резистентни брадиаритмии. Началото на свързаната с метформин лактатна ацидоза често е слабо, придружено само от неспецифични симптоми като неразположение, миалгии, дихателен дистрес, сънливост и коремна болка. Свързаната с метформин лактатна ацидоза се характеризира с повишени нива на лактат в кръвта (> 5 mmol/литър), ацидоза на анионната междина (без данни за кетонурия или кетонемия), повишено съотношение лактат/пируват; и плазмените нива на метформин обикновено> 5 mcg/mL [вж. Предупреждения и предпазни мерки (5.1)].

Рисковите фактори за свързаната с метформин лактатна ацидоза включват бъбречно увреждане, едновременна употреба на някои лекарства (напр. Инхибитори на карбоанхидразата, като топирамат), на възраст 65 години или повече, провеждане на радиологично изследване с контраст, хирургични и други процедури, хипоксични състояния ( напр. остра застойна сърдечна недостатъчност), прекомерен прием на алкохол и чернодробно увреждане.

Предоставени са стъпки за намаляване на риска и управление на свързаната с метформин лактатна ацидоза в тези високорискови групи [вж. Дозиране и приложение (2.3), (2.7), Противопоказания (4), Предупреждения и предпазни мерки (5.1)].

Ако има съмнение за свързана с метформин лактатна ацидоза, незабавно прекратете GLUCOPHAGE или GLUCOPHAGE XR и въведете общи поддържащи мерки в болнична обстановка. Препоръчва се бърза хемодиализа [вж. Предупреждения и предпазни мерки (5.1)].

GLUCOPHAGE е показан като допълнение към диетата и упражненията за подобряване на гликемичния контрол при възрастни и педиатрични пациенти на 10 и повече години със захарен диабет тип 2.
GLUCOPHAGE XR е показан като допълнение към диетата и упражненията за подобряване на гликемичния контрол при възрастни със захарен диабет тип 2.

2.1 Дозировка за възрастни

  • Препоръчителната начална доза GLUCOPHAGE е 500 mg перорално два пъти дневно или 850 mg веднъж дневно, дадени по време на хранене.
  • Увеличете дозата на стъпки от 500 mg седмично или 850 mg на всеки 2 седмици въз основа на гликемичния контрол и поносимостта, до максимална доза от 2550 mg на ден, дадена на разделени дози.
  • Дози над 2000 mg може да се понасят по-добре да се дават 3 пъти дневно по време на хранене.

  • Поглъщайте таблетките GLUCOPHAGE XR цели и никога не ги смачквайте, режете или дъвчете.
  • Препоръчителната начална доза GLUCOPHAGE XR е 500 mg перорално веднъж дневно с вечерно хранене.
  • Увеличете дозата на стъпки от 500 mg седмично на база гликемичен контрол и поносимост, до максимум 2000 mg веднъж дневно с вечерно хранене.
  • Ако гликемичният контрол не се постигне с GLUCOPHAGE XR 2000 mg веднъж дневно, помислете за изпитване на GLUCOPHAGE XR 1000 mg два пъти дневно. Ако са необходими по-високи дози, преминете към GLUCOPHAGE при общи дневни дози до 2550 mg, приложени в разделени дневни дози, както е описано по-горе.
  • Пациентите, получаващи GLUCOPHAGE, могат да преминат на GLUCOPHAGE XR веднъж дневно при същата обща дневна доза, до 2000 mg веднъж дневно.

2.2 Педиатрична дозировка за ГЛУКОФАЖ

  • Препоръчителната начална доза GLUCOPHAGE за педиатрични пациенти на възраст над 10 години е 500 mg перорално два пъти дневно, дадени по време на хранене.
  • Увеличете дозата на стъпки от 500 mg седмично на база гликемичен контрол и поносимост, до максимум 2000 mg на ден, дадени в разделени дози два пъти дневно.

2.3 Препоръки за употреба при бъбречно увреждане

Оценявайте бъбречната функция преди започване на GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR и периодично след това.

GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR е противопоказан при пациенти с прогнозна скорост на гломерулна филтрация (eGFR) под 30 ml/минута/1,73 m 2 .

Не се препоръчва започване на GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR при пациенти с eGFR между 30 - 45 mL/минута/1,73 m 2.

При пациенти, приемащи GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR, чийто eGFR по-късно пада под 45 ml/min/1,73 m 2, оценете ползата от продължаване на терапията.

Прекратете GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR, ако eGFR на пациента по-късно падне под 30 mL/минута/1,73 m 2 [вж. Предупреждения и предпазни мерки (5.1)]

2.4 Прекратяване на процедури с йодирано контрастно изобразяване

Прекратете GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR по време на или преди процедура за йодирано контрастно изображение при пациенти с eGFR между 30 и 60 mL/min/1,73 m 2; при пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване, алкохолизъм или сърдечна недостатъчност; или при пациенти, на които ще се прилага интраартериален йодиран контраст. Повторно оценете eGFR 48 часа след процедурата за изобразяване; рестартирайте GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR, ако бъбречната функция е стабилна.

GLUCOPHAGE се предлага като:

  • Таблетки: 500 mg кръгли, бели до почти бели, филмирани с вдлъбнато релефно означение "BMS 6060" около периферията от едната страна и "500" с вдлъбнато релефно означение върху лицевата страна на другата страна.
  • Таблетки: 850 mg кръгли, бели до почти бели, покрити с филм с вдлъбнато релефно означение "BMS 6070" около периферията от едната страна и "850" с вдлъбнато релефно означение от другата страна.
  • Таблетки: 1000 mg бели, овални, двойноизпъкнали, филмирани с "BMS 6071" с вдлъбнато релефно означение от едната страна и "1000" с вдлъбнато релефно означение от противоположната страна и с двупосочна линия от двете страни.

GLUCOPHAGE XR се предлага като:

  • Таблетки с удължено освобождаване: 500 mg бели до почти бели, с форма на капсула, двойноизпъкнали, с надпис "BMS 6063" от едната страна и "500" с вдлъбнато релефно означение от другата страна.
  • Таблетки с удължено освобождаване: 750 mg бледочервени и могат да имат петнист вид, с форма на капсула, двойно изпъкнали, с надпис "BMS 6064" от едната страна и "750" от другата страна.

GLUCOPHAGE и GLUCOPHAGE XR са противопоказани при пациенти с:

  • Тежко бъбречно увреждане (eGFR под 30 ml/min/1,73 m 2) [вж. Предупреждения и предпазни мерки (5.1)].
  • Свръхчувствителност към метформин.
  • Остра или хронична метаболитна ацидоза, включително диабетна кетоацидоза, със или без кома.

5.1 Лактатна ацидоза

Има постмаркетингови случаи на свързана с метформин лактатна ацидоза, включително фатални случаи. Тези случаи са с едва доловимо начало и са придружени от неспецифични симптоми като неразположение, миалгии, коремна болка, дихателен дистрес или повишено сънливост; хипотония и резистентни брадиаритмии обаче са настъпили при тежка ацидоза. Свързаната с метформин лактатна ацидоза се характеризира с повишени концентрации на лактат в кръвта (> 5 mmol/L), ацидоза на анионната междина (без данни за кетонурия или кетонемия) и повишено съотношение лактат: пируват; плазмените нива на метформин обикновено са> 5 mcg/mL. Метформин намалява поемането на лактат в черния дроб, повишавайки нивата на лактат в кръвта, което може да увеличи риска от лактатна ацидоза, особено при пациенти в риск.

Ако има съмнение за свързана с метформин лактатна ацидоза, трябва незабавно да се предприемат общи поддържащи мерки в болнична обстановка, заедно с незабавно спиране на GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR. При пациенти, лекувани с GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR с диагноза или силно подозрение за лактатна ацидоза, се препоръчва бърза хемодиализа за коригиране на ацидозата и отстраняване на натрупания метформин (метформин хидрохлоридът се диализира с клирънс до 170 ml/min при добри хемодинамични условия). Хемодиализата често води до обръщане на симптомите и възстановяване.
Обучавайте пациентите и техните семейства за симптомите на лактатна ацидоза и, ако тези симптоми се появят, инструктирайте ги да прекратят GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR и да докладват за тези симптоми на своя доставчик на здравни грижи.
За всеки от известните и възможни рискови фактори за свързана с метформин лактатна ацидоза са дадени препоръки за намаляване на риска и управление на свързаната с метформин лактатна ацидоза:

  • Бъбречно увреждане - Случаите на лактатна ацидоза, свързани с метформин след пускане на пазара, се наблюдават предимно при пациенти със значително бъбречно увреждане.

Рискът от натрупване на метформин и свързаната с метформин лактатна ацидоза се увеличава с тежестта на бъбречно увреждане, тъй като метформин се екскретира значително през бъбреците. Клиничните препоръки, базирани на бъбречната функция на пациента, включват [вж. Дозиране и приложение (2.1) и Клинична фармакология (12.3)]

5.2 Недостиг на витамин В12

В клинични проучвания с GLUCOPHAGE с продължителност 29 седмици е наблюдавано понижение до субнормални нива на преди нормални серумни нива на витамин В 12 при приблизително 7% от пациентите. Такова намаляване, вероятно поради намеса в абсорбцията на В12 от комплекса на вътрешния фактор В12, може да бъде свързано с анемия, но изглежда бързо обратимо при прекратяване на приема на GLUCOPHAGE или добавяне на витамин В 12. Изглежда някои хора (тези с неадекватен прием на витамин В 12 или прием на калций или абсорбция) са предразположени към развитие на субнормални нива на витамин В 12. Измервайте хематологичните параметри на годишна база и витамин В 12 на интервали от 2 до 3 години при пациенти на GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR и управлявайте всички аномалии [вж. Нежелани реакции (6.1)].

5.3 Хипогликемия при едновременна употреба с инсулин и инсулинови секретагоги

Известно е, че инсулинът и инсулиновите секретагоги (напр. Сулфонилурея) причиняват хипогликемия. GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR може да увеличи риска от хипогликемия, когато се комбинира с инсулин и/или инсулинов секретагог. Следователно може да се наложи по-ниска доза инсулин или инсулинов секретагог, за да се сведе до минимум рискът от хипогликемия, когато се използва в комбинация с GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR [вж. Лекарствени взаимодействия (7)].

5.4 Макросъдови резултати

Не са провеждани клинични проучвания, установяващи убедителни доказателства за намаляване на макро-съдовия риск с GLUCOPHAGE/GLUCOPHAGE XR.