робаксин®/робаксин® -750 (таблетки метокарбамол, USP), производно на карбамат на гуайфенезин, е депресант на централната нервна система (ЦНС) със седативни и мускулно-скелетни релаксиращи свойства.

метокарбамол

Химичното наименование на метокарбамол е 3- (2-метоксифенокси) -1,2-пропандиол 1-карбамат и има емпиричната формула C11H15NO5. Молекулното му тегло е 241,24. Структурната формула е показана по-долу.

Метокарбамолът е бял прах, слабо разтворим във вода и хлороформ, разтворим в алкохол (само с нагряване) и пропилей гликол и неразтворим в бензен и n-хексан.

robaxin® се предлага под формата на светлооранжева, кръгла, филмирана таблетка, съдържаща 500 mg метокарбамол, USP за перорално приложение. Наличните неактивни съставки са царевично нишесте, FD&C Yellow 6, хидроксипропил целулоза, хипромелоза, магнезиев стеарат, полисорбат 20, повидон, пропилей гликол, захарин натрий, натриев лаурил сулфат, натриев нишестен гликолат, стеаринова киселина, титанов диоксид.

robaxin® -750 се предлага под формата на оранжева капсуловидна филмирана таблетка, съдържаща 750 mg метокарбамол, USP за перорално приложение. В допълнение към неактивните съставки, присъстващи в robaxin®, robaxin®® -750 съдържа и D&C Yellow 10.

Механизмът на действие на метокарбамол при хората не е установен, но може да се дължи на обща депресия на ЦНС. Той няма пряко действие върху съкратителния механизъм на набраздените мускули, крайната плоча на двигателя или нервното влакно.

Фармакокинетика

При здрави доброволци плазменият клирънс на метокарбамол варира между 0,20 и 0,80 L/h/kg, средният плазмен полуживот е между 1 и 2 часа, а свързването с плазмените протеини варира между 46% и 50%.

Метокарбамолът се метаболизира чрез деалкилиране и хидроксилиране. Конюгация на метокарбамол също е вероятна. По същество всички метаболити на метокарбамол се елиминират с урината. Малки количества непроменен метокарбамол също се екскретират с урината.

Специални популации

Възрастен

Средният (± SD) елиминационен полуживот на метокарбамол при възрастни здрави доброволци (средна [± SD] възраст, 69 [± 4] години) е леко удължен в сравнение с по-млада (средна [± SD] възраст, 53,3 [± 8,8] години), здрава популация (1,5 [± 0,4] часа срещу 1,1 [± 0,27] часа, съответно). Фракцията на свързания метокарбамол е леко намалена при възрастни хора спрямо по-млади доброволци (съответно 41% до 43% срещу 46% до 50%).

Бъбречно увредено

Клирънсът на метокарбамол при 8 пациенти с бъбречно увреждане на поддържаща хемодиализа е намален с около 40% в сравнение със 17 нормални пациенти, въпреки че средният полуживот на елиминиране (± SD) в тези две групи е сходен: 1,2 (± 0,6) спрямо 1,1 (± 0,3) часа, съответно.

Чернодробно увреждане

При 8 пациенти с цироза, причинена от злоупотреба с алкохол, средният общ клирънс на метокарбамол е намален приблизително със 70% в сравнение с този, получен при 8 нормални пациенти, съобразени с възрастта и теглото. Средният (± SD) елиминационен полуживот при пациентите с цироза и нормалните пациенти е бил съответно 3,38 (± 1,62) часа и 1,11 (± 0,27) часа. Процентът на метокарбамол, свързан с плазмените протеини, е намален до приблизително 40% до 45% в сравнение с 46% до 50% при нормалните пациенти.

robaxin® и robaxin®® -750 са посочени като допълнение към почивка, физикална терапия и други мерки за облекчаване на дискомфорта, свързан с остри, болезнени мускулно-скелетни състояния. Начинът на действие на метокарбамол не е ясно идентифициран, но може да е свързан с неговите седативни свойства. Метокарбамолът не отпуска директно напрегнатите скелетни мускули при човека.

robaxin® и robaxin®® -750 са противопоказани при пациенти, свръхчувствителни към метокарбамол или към някой от компонентите на таблетката.

Тъй като метокарбамолът може да притежава общ депресиращ ефект върху ЦНС, пациентите, получаващи робаксин® или робаксин® -750, трябва да бъдат предупредени за комбинирани ефекти с алкохол и други депресанти на ЦНС.

Не е установена безопасна употреба на робаксин® и робаксин® -750 по отношение на възможните неблагоприятни ефекти върху развитието на плода. Има съобщения за фетални и вродени аномалии след вътреутробно излагане на метокарбамол. Следователно, робаксин® и робаксин® -750 не трябва да се използват при жени, които са или могат да забременеят и особено по време на ранна бременност, освен ако по преценка на лекаря потенциалните ползи надвишават възможните опасности (вж. ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ, Бременност).

Използване в дейности, изискващи психическа бдителност

Метокарбамолът може да наруши умствените и/или физическите способности, необходими за изпълнение на опасни задачи, като например работа с машини или шофиране на моторно превозно средство. Пациентите трябва да бъдат предупредени за работа с машини, включително автомобили, докато са напълно сигурни, че терапията с метокарбамол не влияе неблагоприятно върху способността им да се занимават с такива дейности.

Информация за пациентите

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че метокарбамолът може да причини сънливост или световъртеж, което може да наруши способността им да работят с моторни превозни средства или машини.

Тъй като метокарбамолът може да притежава общ депресиращ ефект върху ЦНС, пациентите трябва да бъдат предупредени за комбинирани ефекти с алкохол и други депресанти на ЦНС.

Лекарствени взаимодействия

Вижте ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ за взаимодействие с лекарства за ЦНС и алкохол.

Метокарбамолът може да инхибира ефекта на пиридостигмин бромид. Поради това метокарбамолът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с миастения гравис, получаващи антихолинестеразни средства.

Взаимодействия с лекарства/лабораторни тестове

Метокарбамолът може да причини смущения в цвета при някои скринингови тестове за 5-хидроксииндооцетна киселина (5-HIAA) с помощта на нитрозонафтолов реагент и при скринингови тестове за ванилна манделова киселина в урината (VMA) по метода на Gitlow.

Канцерогенеза, мутагенеза, увреждане на плодовитостта

Не са провеждани дългосрочни проучвания за оценка на канцерогенния потенциал на метокарбамол. Не са провеждани проучвания за оценка на ефекта на метокарбамол върху мутагенезата или неговия потенциал за влошаване на плодовитостта.

Бременност

Тератогенни ефекти

Не са провеждани проучвания за репродукция на животни с метокарбамол. Също така не е известно дали метокарбамолът може да причини увреждане на плода, когато се прилага на бременна жена или може да повлияе на репродуктивната способност. robaxin® и robaxin®® -750 трябва да се дават на бременна жена само ако е категорично необходимо.

Не е установена безопасна употреба на робаксин® и робаксин® -750 по отношение на възможните неблагоприятни ефекти върху развитието на плода. Има съобщения за фетални и вродени аномалии след вътреутробно излагане на метокарбамол. Следователно, робаксин® и робаксин® -750 не трябва да се използват при жени, които са или могат да забременеят и особено по време на ранна бременност, освен ако по преценка на лекаря потенциалните ползи надвишават възможните опасности (вж. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Кърмещи майки

Метокарбамолът и/или неговите метаболити се екскретират в млякото на кучета; обаче не е известно дали метокарбамолът или неговите метаболити се екскретират в кърмата. Тъй като много лекарства се екскретират в кърмата, трябва да се внимава, когато робаксин® или робаксин® -750 се прилага на кърмачка.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на робаксин® и робаксин®® -750 при педиатрични пациенти на възраст под 16 години не са установени.

Нежеланите реакции, за които се съобщава, че съвпадат с приложението на метокарбамол, включват:

Тяло като цяло: Анафилактична реакция, ангионевротичен оток, треска, главоболие

Сърдечно-съдова система: брадикардия, зачервяване, хипотония, синкоп, тромбофлебит

Храносмилателна система: Диспепсия, жълтеница (включително холестатична жълтеница), гадене и повръщане

Хемична и лимфна система: левкопения

Имунна система: Реакции на свръхчувствителност

Нервна система: Амнезия, объркване, диплопия, замаяност или замаяност, сънливост, безсъние, лека мускулна некоординация, нистагъм, седация, гърчове (включително Grand Mal), световъртеж

Кожа и специални сетива: замъглено зрение, конюнктивит, назална конгестия, метален вкус, сърбеж, обрив, уртикария

Налична е ограничена информация за острата токсичност на метокарбамол. Предозирането на метокарбамол често е заедно с алкохол или други депресанти на ЦНС и включва следните симптоми: гадене, сънливост, замъглено зрение, хипотония, гърчове и кома.

В постмаркетинговия опит се съобщава за смъртни случаи при предозиране само с метокарбамол или в присъствието на други депресанти на ЦНС, алкохол или психотропни лекарства.

Лечение

Управлението на предозирането включва симптоматично и поддържащо лечение. Подкрепящите мерки включват поддържане на адекватни дихателни пътища, проследяване на отделянето на урина и жизнените показатели и прилагане на интравенозни течности, ако е необходимо. Полезността на хемодиализата при управление на предозирането е неизвестна.

робаксин® (метокарбамол), 500 mg - Възрастни:
Начална доза: 3 таблетки дневно.
Поддържаща дозировка: 2 таблетки дневно.
робаксин® -750 (метокарбамол): 750 mg - Възрастни:
Начална доза: 2 таблетки дневно.
Поддържаща дозировка: 1 таблетка q.4h. или 2 таблетки t.i.d.

Шест грама на ден се препоръчват за първите 48 до 72 часа лечение. (При тежки състояния могат да се прилагат 8 грама на ден.) След това дозата обикновено може да бъде намалена до приблизително 4 грама на ден.

робаксин® (таблетки метокарбамол, USP)
Таблетките от 500 mg са светлооранжеви, кръгли, филмирани таблетки, гравирани с ROBAXIN 500 от неподписаната страна и SP над резултата от другата страна. Те се доставят, както следва:

Бутилки от 100 В В В В В В В В NDC 52244-429-10

робаксин® -750 (таблетки метокарбамол, USP)
750 mg таблетки са оранжеви, капсуловидни, филмирани таблетки, гравирани с ROBAXIN 750 от едната страна и SP от другата. Те се доставят, както следва:

Бутилки от 100 В В В В В В В В NDC 52244-449-10

Съхранявайте при контролирана стайна температура, между 20 ° C и 25 ° C (68 ° F и 77 ° F).

Дозирайте в плътна опаковка.

За повече информация се обадете на Endo Pharmaceuticals Inc. на 1-800-462-3636.В

Разпространява се от:
Endo Pharmaceuticals, Inc.
Малвърн, Пенсилвания 19355