Действия на Trifas Cor в детайли

Trifas Cor инхибира системата Na +/K +/2Cl - носител (чрез интерференция на мястото на свързване на хлорида) в лумена на дебелата възходяща част на веригата на Henle, което води до намаляване на реабсорбцията на натрий и хлорид. Това води до увеличаване на скоростта на доставяне на тръбна течност и електролити до дисталните места на секрецията на водород и калиев йон, докато свиването на плазмения обем увеличава производството на алдостерон. Повишеното доставяне и високите нива на алдостерон насърчават реабсорбцията на натрий в дисталните тубули и Чрез увеличаване на доставката на натрий до дисталния бъбречен канал, Trifas Cor индиректно увеличава екскрецията на калий чрез натриево-калиевия обменен механизъм. Ефектите на Trifas Cor в други сегменти на нефрона не са демонстрирани. По този начин Trifas Cor увеличава отделянето на натрий, хлорид и вода с урината, но не променя значително скоростта на гломерулна филтрация, бъбречния плазмен поток или киселинно-алкалния баланс. Ефектите на Trifas Cor като антихипертензивно средство се дължат на диуретичното му действие. Чрез намаляване на обема на извънклетъчната и плазмената течност, кръвното налягане се намалява временно и сърдечният обем също намалява.

trifas

Как да приемам Trifas Cor?

Това лекарство може да предизвика необичайно чувство на умора, когато започнете да го приемате. Можете също така да забележите увеличаване на количеството урина или честотата на уриниране. След като сте приели лекарството известно време, тези ефекти трябва да намалят.

Най-добре е да планирате дозата или дозите си по график, който най-малко ще повлияе на личните ви дейности и съня. Посъветвайте се с вашия медицински специалист, който да ви помогне да планирате най-доброто време за приемане на това лекарство.

За да ви помогне да запомните да приемате лекарството си, опитайте се да придобиете навика да го приемате по едно и също време всеки ден.

За пациенти, приемащи това лекарство за високо кръвно налягане:

  • В допълнение към употребата на лекарството, предписано от Вашия лекар, лечението на Вашето високо кръвно налягане може да включва контрол на теглото и грижи за видовете храни, които ядете, особено храни с високо съдържание на натрий. Вашият лекар ще Ви каже кое от тях е най-важно за Вас. Трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да промените диетата си.
  • Много пациенти, които имат високо кръвно налягане, няма да забележат никакви признаци на проблема. Всъщност мнозина може да се чувстват нормално. Много е важно да приемате лекарството си точно според указанията и да спазвате уговорените срещи с Вашия лекар, дори ако се чувствате добре.
  • Не забравяйте, че това лекарство няма да излекува високото Ви кръвно налягане, но помага да го контролирате. Следователно трябва да продължите да го приемате според указанията, ако очаквате да намалите кръвното си налягане и да го намалите. Може да се наложи да приемате лекарства за високо кръвно през целия си живот. Ако високото кръвно налягане не се лекува, то може да причини сериозни проблеми като сърдечна недостатъчност, заболяване на кръвоносните съдове, инсулт или бъбречно заболяване.

Дозиране

Дозата на това лекарство ще бъде различна за различните пациенти. Следвайте указанията на Вашия лекар или указанията на етикета. Следващата информация включва само средните дози от това лекарство. Ако дозата Ви е различна, не я променяйте, освен ако Вашият лекар не Ви каже да го направите.

Количеството лекарство, което приемате, зависи от силата на лекарството. Също така броят на дозите, които приемате всеки ден, разрешеното време между дозите и продължителността на приема на лекарството зависят от медицинския проблем, за който използвате лекарството.

  • За перорална дозирана форма (таблетки):
    • За намаляване на количеството вода в тялото:
      • Възрастни - Дозата обикновено е 5 до 20 милиграма (mg) веднъж дневно. Вашият лекар обаче може да увеличи дозата ви, ако е необходимо.
      • Деца - Употребата и дозата трябва да бъдат определени от Вашия лекар.
    • За високо кръвно налягане:
      • Възрастни - 5 до 10 mg веднъж дневно.
      • Деца - Употребата и дозата трябва да бъдат определени от Вашия лекар.

Пропусната доза

Ако пропуснете доза от това лекарство, вземете я възможно най-скоро. Ако обаче е почти време за следващата доза, пропуснете пропуснатата доза и се върнете към обичайния си график на дозиране. Не удвоявайте дозите.

Съхранение

Съхранявайте лекарството в затворен контейнер при стайна температура, далеч от топлина, влага и пряка светлина. Пазете от замръзване.

Да се ​​пази далеч от деца.

Не съхранявайте остарели лекарства или лекарства, които вече не са необходими.

Попитайте Вашия медицински специалист как трябва да изхвърляте всяко лекарство, което не използвате.

Администрация на Trifas Cor

Следвайте указанията на етикета с рецепта. Не приемайте това лекарство в по-големи или по-малки количества или по-дълго от препоръчаното. Вашият лекар може от време на време да промени дозата Ви, за да се увери, че постигате най-добри резултати.

Условия, които могат да причинят много ниско кръвно налягане, включват: повръщане, диария, силно изпотяване, сърдечни заболявания, диализа или диета с ниско съдържание на сол. Уведомете Вашия лекар, ако имате продължително заболяване, което причинява диария или повръщане.

Кръвното Ви налягане ще трябва да се проверява често. Може да се наложи и редовни медицински тестове, за да сте сигурни, че това лекарство не причинява вредни ефекти. Посещавайте редовно Вашия лекар.

Ако се лекувате от високо кръвно налягане, продължете да използвате това лекарство, дори ако се чувствате добре. Високото кръвно налягане често няма симптоми. Може да се наложи да използвате лекарства за кръвно налягане до края на живота си.

Съхранявайте при стайна температура далеч от влага и топлина.

Trifas Cor фармакология

Механизъм на действие

Микропунктурни проучвания при животни показват, че торсемидът действа от лумена на дебелата възходяща част на веригата на Henle, където инхибира системата Na +/K +/2CI-носител. Клиничните фармакологични проучвания потвърждават това място на действие при хора и ефектите в други сегменти на нефрона не са демонстрирани. По този начин диуретичната активност корелира по-добре със скоростта на отделяне на лекарството в урината, отколкото с концентрацията в кръвта.

Торсемид увеличава отделянето на натрий, хлорид и вода с урината, но не променя значително скоростта на гломерулна филтрация, бъбречния плазмен поток или киселинно-алкалния баланс.

Фармакокинетика и метаболизъм

Бионаличността на Trifas Cor таблетки е приблизително 80%, с малко вариране между предметите; доверителният интервал от 90% е 75% до 89%. Лекарството се абсорбира с малък метаболизъм на първо преминаване и серумната концентрация достига своя пик (Cmax) в рамките на 1 час след перорално приложение. Cmax и площта под кривата на серумна концентрация-време (AUC) след перорално приложение са пропорционални на дозата в диапазона от 2,5 mg до 200 mg.

Едновременният прием на храна забавя времето до Cmax с около 30 минути, но общата бионаличност (AUC) и диуретичната активност са непроменени. Абсорбцията по същество не се влияе от бъбречна или чернодробна дисфункция.

Обемът на разпределение на торсемид е 12 литра до 15 литра при нормални възрастни или при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност или застойна сърдечна недостатъчност. При пациенти с чернодробна цироза обемът на разпределение е приблизително удвоен.

При нормални субекти елиминационният полуживот на торсемид е приблизително 3,5 часа. Торсемид се изчиства от кръвообращението както чрез чернодробен метаболизъм (приблизително 80% от общия клирънс), така и чрез екскреция в урината (приблизително 20% от общия клирънс при пациенти с нормална бъбречна функция). Основният метаболит при хората е производното на карбоксилната киселина, което е биологично неактивно. Два от по-малките метаболити притежават известна диуретична активност, но за практически цели метаболизмът прекратява действието на лекарството.

Тъй като торсемидът се свързва в голяма степен с плазмените протеини (> 99%), много малко навлиза в тубулната урина чрез гломерулна филтрация. Най-много бъбречен клирънс на торсемид се получава чрез активна секреция на лекарството от проксималните тубули в тръбна урина.

При пациенти с декомпенсирана застойна сърдечна недостатъчност чернодробният и бъбречният клирънс са намалени, вероятно поради чернодробна конгестия и намален бъбречен плазмен поток, съответно. Общият клирънс на торсемид е приблизително 50% от този, наблюдаван при здрави доброволци, и плазменият полуживот и AUC съответно се увеличават. Поради намаления бъбречен клирънс, по-малка част от дадена доза се доставя до интралуминалното място на действие, така че при всяка дадена доза има по-малко натриуреза при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, отколкото при нормални пациенти.

При пациенти с бъбречна недостатъчност бъбречният клирънс на торсемид е значително намален, но общият плазмен клирънс не се променя значително. По-малка част от приложената доза се доставя до интралуминалното място на действие и натриуретичното действие на дадена доза диуретик се намалява. Все още може да се постигне диуретичен отговор при бъбречна недостатъчност, ако пациентите получават по-високи дози. Общият плазмен клирънс и елиминационен полуживот на торсемид остават нормални в условията на нарушена бъбречна функция, тъй като метаболитното елиминиране от черния дроб остава непокътнато.

При пациенти с чернодробна цироза обемът на разпределение, плазменият полуживот и бъбречният клирънс са увеличени, но общият клирънс е непроменен.

Фармакокинетичният профил на торсемид при здрави пациенти в напреднала възраст е подобен на този при млади индивиди, с изключение на намаляването на бъбречния клирънс, свързано със спада на бъбречната функция, който често се случва при стареене. Общият плазмен клирънс и полуживот обаче остават непроменени.

Клинични ефекти

При перорално дозиране началото на диурезата настъпва в рамките на 1 час, а пиковият ефект настъпва през първия или втория час, а диурезата продължава около 6 до 8 часа. При здрави индивиди, на които се прилагат единични дози, връзката доза-отговор за екскрецията на натрий е линейна в дозовия диапазон от 2,5 mg до 20 mg. Увеличението на екскрецията на калий е незначително след еднократна доза до 10 mg и само леко (5 mEq до 15 mEq) след еднократна доза от 20 mg.

Застойна сърдечна недостатъчност

Trifas Cor е проучен в контролирани проучвания при пациенти със сърдечна недостатъчност клас II до клас Сърдечна асоциация на Ню Йорк. Пациентите, които са получавали 10 mg до 20 mg дневно Trifas Cor в тези проучвания, са постигнали значително по-голямо намаляване на теглото и отока, отколкото пациентите, получавали плацебо.

Ненанурична бъбречна недостатъчност

В проучвания с единична доза при пациенти с неанурична бъбречна недостатъчност високите дози Trifas Cor (20 mg до 200 mg) причиняват значително повишаване на екскрецията на вода и натрий. При пациенти с неанурична бъбречна недостатъчност, достатъчно тежка, за да се наложи хемодиализа, не е доказано, че хроничното лечение с до 200 mg дневно Trifas Cor променя задържането на течности в стационарно състояние. Когато пациентите в проучване с остра бъбречна недостатъчност са получавали общи дневни дози от 520 mg до 1200 mg Trifas Cor, 19% са имали гърчове. Деветдесет и шест пациенти са лекувани в това проучване; 6/32, лекувани с торсемид, са имали гърчове, 6/32, лекувани със сравнително високи дози фуроземид, са имали гърчове, а 1/32, лекувани с плацебо, са имали гърчове.

Чернодробна цироза

Когато се прилага с алдостеронови антагонисти, Trifas Cor също причинява повишаване на екскрецията на натрий и течности при пациенти с оток или асцит поради чернодробна цироза. Скоростта на екскреция на натрий в урината спрямо скоростта на екскреция на урина на Trifas Cor е по-малка при пациенти с цироза, отколкото при здрави индивиди (вероятно поради хипералдостеронизма и резултатното задържане на натрий, характерни за порталната хипертония и асцита). Въпреки това, поради увеличения бъбречен клирънс на Trifas Cor при пациенти с чернодробна цироза, тези фактори са склонни да се балансират помежду си и резултатът е общ натриуретичен отговор, подобен на този, наблюдаван при здрави индивиди. Хроничната употреба на който и да е диуретик при чернодробно заболяване не е проучена в адекватни и добре контролирани проучвания.

Основна хипертония

При пациенти с есенциална хипертония в контролирани проучвания е показано, че Trifas Cor понижава кръвното налягане, когато се прилага веднъж дневно в дози от 5 mg до 10 mg. Антихипертензивният ефект е почти максимален след 4 до 6 седмици лечение, но може да продължи да се увеличава до 12 седмици. Систоличното и диастоличното кръвно налягане в легнало и изправено положение са намалени. Няма значителен ортостатичен ефект и има само минимална пикова разлика при намаляване на кръвното налягане.

Антихипертензивните ефекти на Trifas Cor са, подобно на тези на други диуретици, средно по-големи при чернокожи пациенти (популация с нисък ренин), отколкото при нечерни пациенти.

Когато Trifas Cor се прилага за първи път, ежедневната екскреция на натрий в урината се увеличава за поне една седмица. При хронично приложение обаче дневната загуба на натрий влиза в баланс с приема на натрий в храната. Ако приложението на Trifas Cor внезапно бъде спряно, кръвното налягане се връща до нивата на предварително лечение за няколко дни, без превишаване.

Trifas Cor е прилаган заедно с Р-адренергични блокери, АСЕ инхибитори и блокери на калциевите канали. Не са наблюдавани нежелани лекарствени взаимодействия и не е необходимо специално адаптиране на дозата.

Препратки

  1. DailyMed. „TORSEMIDE: DailyMed предоставя достоверна информация за предлаганите на пазара лекарства в Съединените щати. DailyMed е официалният доставчик на информация за етикетите на FDA (вложки на опаковки).“. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailyme. (достъп до 17 септември 2018 г.).
  2. NCIt. „Torsemide: NCI Thesaurus (NCIt) предоставя референтна терминология за много системи. Тя обхваща лексика за клинични грижи, транслационни и основни изследвания, както и обществена информация и административни дейности.“. https://ncit.nci.nih.gov/ncitbrowser. (достъп до 17 септември 2018 г.).
  3. EPA DSStox. „Torsemide: DSSTox предоставя висококачествен обществен ресурс по химия за подпомагане на подобрена прогнозна токсикология.“ https://comptox.epa.gov/dashboard/ds. (достъп до 17 септември 2018 г.).

Отзиви

Потребителски отчети

Потребителска администрация

Все още не са събрани данни от проучванията

Потребителски отзиви

Информацията е проверена от д-р Сачин Кумар, доктор по фармакология