Доза от: инжекция, разтвор

Медицински преглед от Drugs.com. Последна актуализация на 1 декември 2019 г.

Отказ от отговорност: Това лекарство не е установено от FDA за безопасно и ефективно и това етикетиране не е одобрено от FDA. За допълнителна информация относно неодобрените лекарства кликнете тук.

На тази страница
  • Описание
  • Клинична фармакология
  • Показания и употреба
  • Противопоказания
  • Предпазни мерки
  • Предозиране
  • Дозировка и приложение
  • Как се доставя/съхранява и обработва

Описание на инжекцията на кофеин и натриев бензоат

Инжектиране на кофеин и натриев бензоат, USP е бистър, стерилен, непирогенен разтвор на кофеинов алкалоид.

Всеки мл съдържа: Кофеин (безводен) 125 mg; Натриев бензоат (добавен за повишаване на разтворимостта на кофеин) 125 mg; Вода за инжекции, USP q.s. рН (диапазон от 6,5 до 8,5), коригирано със солна киселина и/или натриев хидроксид. Само за интрамускулно или бавно интравенозно приложение.

Инжектиране на кофеин и натриев бензоат - клинична фармакология

Кофеинът е фармакологично подобен на другите лекарства за ксантин, като теобромин и теофилин; тези три агенти обаче се различават по интензивността на действията си върху различни структури. Ефектите върху кофеина върху ЦНС и скелетните мускули са по-големи от тези на другите ксантини. Във всички останали области теофилинът има по-голяма активност от кофеина, въпреки че някои проучвания съобщават, че кофеинът има по-голям диуретичен ефект от теобромина. Повишените нива на вътреклетъчния цикличен AMP медиират повечето от фармакологичните действия на кофеина. Кофеинът конкурентно инхибира фосфодиестеразата, ензимът, който разгражда цикличния 3'- 5 'аденозин монофосфат. Кофеинът стимулира всички нива на ЦНС. Кортикалните ефекти на кофеина са по-леки и с по-кратка продължителност от тези на амфетамините. В малко по-големи дози кофеинът стимулира медуларните вагусни, вазомоторни и дихателни центрове, насърчавайки брадикардия, вазоконстрикция и повишена честота на дишане.

Кофеинът има положителен инотропен ефект на миокарда и положителен хронотропен ефект върху синоатриалния възел, причинявайки преходни увеличения на сърдечната честота, силата на свиване, сърдечния дебит и работата на сърцето. При дози, по-големи от 250 mg, централно медиираните вагусни ефекти на кофеина могат да бъдат маскирани чрез повишена честота на синусите; могат да се получат тахикардия, екстрасистоли или други големи камерни аритмии.

Кофеинът свива мозъчната васкулатура. За разлика от него, лекарството директно разширява периферните кръвоносни съдове, намалявайки периферното съдово съпротивление. Ефектът от това намаляване на периферното съдово съпротивление (и вероятно това на вагусната сърдечна стимулация) върху кръвното налягане се компенсира от увеличения сърдечен обем (и евентуално стимулиране на медуларната вазомоторна област). Общият ефект на кофеина върху сърдечната честота и кръвното налягане зависи от това дали ЦНС или периферните ефекти преобладават. Терапевтичните дози кофеин само леко повишават кръвното налягане.

Кофеинът стимулира доброволните скелетни мускули, увеличавайки силата на свиване и намалявайки мускулната умора. Лекарството също така стимулира секрецията на стомашна киселина от париеталните клетки. Кофеинът увеличава бъбречния кръвоток и скоростта на гломерулна филтрация и намалява проксималната тубулна реабсорбция на натрий и вода, което води до лека диуреза.

Кофеинът стимулира гликогенолизата и липолизата, но повишаването на кръвната глюкоза и плазмените липиди е незначително при нормални пациенти. Може да се развие толерантност към диуретичните, сърдечно-съдови и ЦНС ефекти на кофеина.

Фармакокинетика

Кофеинът бързо се разпределя в телесните тъкани, лесно преминавайки плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Приблизително 17% от лекарството се свързва с плазмените протеини. Кофеинът има приблизително полуживот (T ½) от 3-4 часа при възрастни. При възрастни лекарството бързо се метаболизира в черния дроб до 1-метилурова киселина, 1-метилксантин и 7-метилксантин. Кофеинът и неговите метаболити се екскретират предимно чрез бъбреците.

Показания и употреба за инжектиране на кофеин и натриев бензоат

Инжектирането на кофеин и натриев бензоат се използва заедно с поддържащи мерки за лечение на респираторна депресия, свързана с предозиране с лекарства за депресант на ЦНС (напр. Наркотични аналгетици, алкохол). Въпреки това, поради съмнителна полза и преходно действие, повечето власти смятат, че кофеинът и други аналептици не трябва да се използват при тези състояния и препоръчват друга поддържаща терапия.

Противопоказания

Предпазни мерки

Големите дози кофеин могат да предизвикат главоболие, възбуда, възбуда, състояние, наподобяващо тревожна невроза, искрящ скотом, хиперестезия, шум в ушите, мускулни тремори или потрепвания, диуреза, тахикардия, екстрасистоли и други сърдечни аритмии. По-нататъшна депресия на ЦНС може да възникне, когато вече депресираните пациенти се лекуват твърде енергично с инжекция с кофеин и натриев бензоат.

Кофеинът и други ксантини могат да засилят сърдечните инотропни ефекти на ß-адренергичните стимулиращи агенти. Съобщава се също така, че кофеинът увеличава собствения си метаболизъм и този на други лекарства, включително фенобарбитал и аспирин. Кофеинът произвежда фалшиво положителни повишения на серумния урат, измерени по метода на Bittner. Лекарството също така води до леко повишаване на нивата на урина на ваниламанделова киселина (VMA), катехоламини и 5-хидроцииндооцетна киселина. Тъй като високите нива на урина на VMA или катехоламини могат да доведат до фалшиво положителна диагноза на феохромоцитом или невробластом, приемът на кофеин трябва да се избягва по време на тестовете за тези нарушения.

Бременност

Категория на бременността В. Не са провеждани проучвания за репродукция на животни с инжектиране на кофеин и натриев бензоат. Също така не е известно дали инжектирането на кофеин и натриев бензоат може да причини увреждане на плода, когато се прилага на бременна жена, или може да повлияе на репродуктивната способност. Инжектирането на кофеин и натриев бензоат трябва да се дава на бременна жена само ако е категорично необходимо.

Предозиране

Рядко се съобщава за остра токсичност, включваща кофеин. Лек делириум, безсъние, диуреза, дехидратация и треска често се наблюдават при предозиране. По-сериозните симптоми на предозиране включват сърдечни аритмии и клонично-тонични конвулсии. При възрастни IV дози от 57 mg/kg телесно тегло и орални дози от 18,50 грама са фатални. При един 5-годишен пациент смърт е настъпила след перорално поглъщане на приблизително 3 грама кофеин. Конвулсиите могат да бъдат лекувани с интравенозно приложение на диазепам или с барбитурат като пентобарбитал натрий.

Кофеин и натриев бензоат Инжекционна доза и приложение

Инжектирането на кофеин и натриев бензоат може да се прилага чрез интрамускулно или бавно интравенозно инжектиране.

Някои клиницисти предполагат, че когато се използват като лек стимулант на ЦНС за преодоляване на умората, са необходими орални дози от 100-200 mg безводен кофеин. Един производител препоръчва цитрираният кофеин да се прилага през устата в дози от 65-325 mg (около 32-162 mg безводен кофеин) 3 пъти дневно. Друг производител препоръчва перорална доза от 250 mg безводен кофеин във формула с удължено освобождаване веднъж дневно, но предупреждава, че лекарството не трябва да се прилага по-малко от 6 часа преди пенсиониране.

Повечето клиницисти не препоръчват употребата на кофеин в аналептично състояние. Въпреки това, производителят на инжекция за кофеин и натриев бензоат препоръчва интрамускулно или при спешна дихателна недостатъчност, интравенозно инжектиране на 500 mg от лекарството (около 250 mg безводен кофеин) или максимална единична доза от 1 грам (около 500 mg безводен кофеин ) за лечение на респираторна депресия, свързана с предозиране на депресанти на ЦНС, включително наркотични аналгетици и алкохол, и с токов удар.

Обичайната доза е 0,5 g (7 ½ зърна) толкова често, колкото е указано от лекаря. Максималната безопасна доза е 0,5 g, а общата доза за 24 часа рядко трябва да надвишава 2,5 g.

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за наличие на частици преди приложение, когато разтворът и контейнерът позволяват.

Как се доставя инжектирането на кофеин и натриев бензоат

Инжектиране на кофеин и натриев бензоат, USP 250 mg/ml

NDC 0517-2502-10 2 ml флакони за еднократна доза, опаковани в кутии по 10 броя.

Съхранявайте при 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F); разрешени екскурзии до 15 ° -30 "C (59 ° -86 ° F) (виж USP Контролирана стайна температура).

АМЕРИКАНСКИ РЕГЕНТ, ВКЛ.
ШИРИ, Ню Йорк 11967

ЕТИКЕТ НА ПАКЕТА.ПРИНЦИПЕН ЕКРАНЕН ПАНЕЛ

ОСНОВЕН ПАНЕЛ ЗА ДИСПЛЕЙ - Контейнер

NDC 0517-2502-01

КОФЕИН И НАТРИЕВ БЕНЗОАТ
ИНЖЕКЦИЯ, USP

250 mg/ml
(125 mg/ml кофеин)

2 мл ФИАЛ ЗА ЕДНОДОЗНА ДОЗА
ЗА ИМ ИЛИ БАВНО ИЗПОЛЗВАНЕ IV

Само Rx


бензоат

ОСНОВЕН ПАНЕЛ ЗА ДИСПЛЕЙ - кашон

КОФЕИН И НАТРИЕВ БЕНЗОАТ
ИНЖЕКЦИЯ, USP

250 mg/ml (125 mg/ml кофеин)

10 X 2 ml ФИАЛИ ЗА ЕДНОДОЗНА ДОЗА

ЗА ИЗПОЛЗВАНЕ ИЛИ БАВНО IV

Всеки ml съдържа: кофеин (безводен) 125 mg, натриев бензоат 125 mg (добавен за повишаване на разтворимостта на кофеина), вода за инжекции q.s. рН, коригирано със солна киселина и/или натриев хидроксид. Стерилни, непирогенни.

Съхранявайте при 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F); екскурзии, разрешени до 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) (виж USP Контролирана стайна температура). Указания за употреба: Вижте Поставяне на опаковката.