Използване на съединение с формула (I): 1

заявка

[0001] Предметът на настоящото изобретение е нова употреба на козметични активни агенти за отслабване на човешкото тяло.

[0002] Част от мазнините в човешкото тяло се съхраняват под формата на триглицериди, в клетки от мастната тъкан на дермата, наречени адипоцити. Отслабването отразява намаляването на мазнините, съхранявани в адипоцитите. Този процес изисква предварителна стъпка, която се извършва вътре в тези клетки и която се състои в хидролиза на триглицеридите до мастни киселини и глицерол. Това явление се нарича липолиза.

[0003] Повечето козметични форми за отслабване, предлагани в момента, съдържат поне едно съединение, притежаващо липолитична активност. Най-често използваният е кофеинът, но е известно също, че теофилинът притежава такова свойство.

[0004] По време на търсенето на нови активни агенти с липолитична активност, които имат по-добра съвместимост с кожата, отколкото тези от състоянието на техниката, изобретателите демонстрират, че някои N-ацилирани производни на аминокиселини, известни със своите успокояващи свойства, също имат липолитично свойство, което е по-ефективен от този на кофеина.

[0005] Съответно, съгласно първи аспект, предметът на изобретението е използването на съединение с формула (I): 2

[0006] в която R1 представлява линеен или разклонен, наситен или ненаситен, алифатен въглеводороден радикал, съдържащ 11 въглеродни атома, R2 представлява характеризиращата верига на аминокиселина и m е между 1 и 50, или на смес от споменатите съединения с формула (I ), като активно средство за отслабване, в състав, съдържащ козметично приемлива среда.

[0007] Съединението с формула (I), както е дефинирано по-горе, може да бъде под формата на свободна киселина или в частично или напълно осветена форма. Когато съединението с формула (I) е в осветена форма, то включва по-специално соли на алкални метали като натриеви, калиеви или литиеви соли, соли на алкалоземни метали като калциеви, магнезиеви или стронциеви соли; амониева сол или сол на амино алкохол като (2-хидроксиетил) -амониева сол. Той може също така да включва метални соли като двувалентни цинкови или манганови соли, тривалентно желязо, лантан, церий или алуминиеви соли. Най-общо, степента на отделяне на сол на съединението с формула (I), както е дефинирана по-горе, допълнително ще зависи от неговата рКА и концентрацията на сол на състава, в който е включен.

[0008] В следващото разкритие, под изразеното съединение с формула (I) се разбира, че означава съединение с формула (I) в свободна форма или в частично или напълно осветена форма.

[0009] Изразът "характеризираща верига", използван за дефиниране на радикала R2, обозначава нефункционалната основна верига на разглежданата аминокиселина.

[0010] По този начин, за аминокиселина, представена с обща формула (IIIa):

[0011] и за циклична аминокиселина, представена с формула (IIIb): 3

[0012] характеризиращата верига ще бъде веригата, представена от R2.

[0013] R2 представлява по-специално характеризиращата верига на аминокиселина, избрана от глицин, аланин, серин, аспарагинова киселина, глутаминова киселина, валин, треонин, аргинин, лизин, пролин, левцин, фенилаланин, изолевцин, хистидин, тирозин, триптофан, аспарагин, глутамин, цистеин, цистин, метионин, хидроксипролин, хидроксилизин, саркозин или орнитин.

[0014] Предметът на изобретението е предимно използването на съединение с формула (I), както е дефинирано по-горе, при което в поне един от остатъците:

[0016] R2 представлява характеризиращата верига на глицин, аланин, аспарагинова киселина, глутаминова киселина или саркозин.

[0017] Предметът на изобретението е по-специално използването на съединение с формула (I), както е дефинирано по-горе, при което m е десетично число между 1 и 10 и за предпочитане е по-малко от 5.

[0018] Съгласно най-специфичния аспект на настоящото изобретение, във формула (I), както е дефинирана по-горе, m е по-малко или равно на 2 и по-специално по-малко или равно на 1.4.

[0019] Съгласно друг най-специфичен аспект на настоящото изобретение, във формула (I), както е дефинирана по-горе, m е равно на 1.

[0020] Съгласно друг конкретен вариант на настоящото изобретение, едно съединение с формула (I), както е дефинирано по-горе, се използва в състава, съдържащ козметично приемливата среда.

[0021] Съгласно друг специфичен вариант на настоящото изобретение се използва смес от съединения с формула (I), както е дефинирана по-горе.

[0022] Съединенията с формули (I) обикновено се получават чрез N-ацилиране на съединения с формули (IIIa) или (IIIb), както са дефинирани по-горе, или техните соли.

[0023] В случай на смес от съединения с формули (I) тя се получава например чрез N-ацилиране на сместа от аминокиселини, получена в резултат на пълната или частична хидролиза на протеини от всякакъв произход.

[0024] Тези протеини могат да бъдат от животински произход, като например колаген, еластин, рибен месест протеин, рибен желатин, кератин или казеин, от растителен произход, като протеини от зърнени култури, цветя или плодове, като например протеините, получени от соеви зърна, слънчоглед, овес, пшеница, царевица, ечемик, картофи, лупина, полски боб, сладък бадем, киви, манго или ябълка; те също могат да бъдат протеини, получени от Chorella (едноклетъчни водорасли), розови водорасли, дрожди или коприна.

[0025] Тази хидролиза се извършва, например, чрез нагряване до температури между 60 и 130 ° C. протеин, поставен в кисела или алкална среда.

[0026] Тази хидролиза може също да се извърши ензимно, с протеаза, по избор куплирана с пост-алкална или пост-кисела хидролиза. Когато m е по-голямо от 1, R2 представлява единична верига или няколко вериги, характеризиращи различни аминокиселини, в зависимост от хидролизирания протеин и степента на хидролиза.

[0027] Аминограмите на няколко протеина от растителен произход са представени в следните таблици: 1 ТАБЛИЦА 1 Произход на протеина (пропорции на аминокиселини, изразени в тегловни проценти) Соя Овес боб Пшеница Слънчоглед Глицин 6,9 4,2 3,2 6,2 Аланин 5,9 4,2 2,6 4,8 Серин 5,6 5,1 1,7 5,1 Аспарагинова киселина 16,2 11,7 3,4 10,6 Глутаминова киселина 28,3 19,1 37,9 23,6 Валин 2,9 5,0 4,2 4,8 Треонин 3,1 3,9 2,7 4,4 Аргинин 6,6 7,8 3,7 8,4 Лизин 3,6 6,2 1,9 3,2 Пролин 4,7 5,4 11,7 3,0 Левцин 6,4 8,1 7,1 6,4 Фенилаланин 1,4 5,0 5,4 4,3 Изолевцин 2,2 4,8 3,7 4,1 Хистидин 1,7 2,6 2,4 2,0 ​​Тирозин 1,5 3,5 3,1 2,7 Метионин 1,2 1,2 1,6 1,8 Цистеин/цистин 1,9 1,5 1,9 1,9 Триптофан - 1,0 1,0 1,3

[0028] 2 ТАБЛИЦА 2 Произход на протеина (пропорции на аминокиселини, изразени в тегл.%) Поле Лупин Картофи боб Царевица Глицин 0,9 4,8 4,0 2,4 Аланин 2,4 5,0 4,0 7,95 Серин 6,1 5,8 4,9 5,1 Аспарагинова киселина 15,8 12,5 10,5 10,6 Глутаминова киселина 8,0 11,5 16,8 23,6 Валин 7.9 7.1 4.5 4.8 Треонин 8.1 6.1 3.6 4.4 Аргинин 16.1 5.0 9.21 8.4 Лизин 7.1 7.8 6.5 6.2 Пролин - 5.1 4.4 3.0 Левцин 7.45 10.4 7.4 8.1 Фенилаланин 8.6 6.4 4.4 4.3 Изолевцин 8.7 6.1 3.9 4.1 Хистидин - 2.2 2.6 2.0 Тирозин - 5.7 3.6 2.7 Метионин 0,6 2,4 0,8 1,8 Цистеин/цистин - 1,6 1,7 1,9 Триптофан 1,2 1,4 1,2 1,3 Орнитин 0,4 - - -

2. Използване съгласно претенция 1, за което във формула (I) R2 представлява характеризиращата верига на аминокиселина, избрана от глицин, аланин, серин, аспарагинова киселина, глутаминова киселина, валин, треонин, аргинин, лизин, пролин, левцин, фенилаланин, изолевцин, хистидин, тирозин, триптофан, аспарагин, глутамин, цистеин, цистин, метионин, хидроксипролин, хидроксилизин, саркозин или орнитин.

3. Използване съгласно претенция 2, за което във формула (I) R2 представлява характеризиращата верига на глицин, аланин, аспарагинова киселина, глутаминова киселина или саркозин.

4. Използване, както е определено в една от претенции 1 до 3, при което m е десетично число между 1 и 10 и за предпочитане е по-малко от 5.

5. Използване съгласно претенция 4, при което m е десетично число по-малко или равно на 2 и по-специално по-малко или равно на 1,4.

6. Използване, както е дефинирано в една от претенции 1 до 5, при което m е равно на 1.

7. Използване, както е дефинирано в една от претенции 1 до 6, на N-кокоилни аминокиселини.

8. Нетерапевтичен метод за лечение на човешкото тяло, предназначен за отслабване, характеризиращ се с това, че се прилага състав, съдържащ козметично приемлива среда и ефективно количество от поне едно съединение с формула (I), както е определено в една от претенции 1 до 7. към него.

9. Използване на поне едно съединение с формула (I), както е дефинирано в една от претенции 1 до 7, за приготвяне на медикамент с липолитична активност, предназначен за предизвикване на отслабване на човешкото тяло.