На 5 януари 2007 г. Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) одобри диетичното лекарство дирлотапид (Slentrol, Pfizer Inc., Ню Йорк, Ню Йорк) за кучета. Вложката на пакета Slentrol съдържа специални предупреждения относно страничните му ефекти, когато се използва от хора, включително формулировката „не за употреба при хора“. Ако се използва неподходящо от хората, лекарството може да причини раздуване на корема, коремна болка, диария, метеоризъм, главоболие, повишени серумни трансаминази, гадене и повръщане. Продуктът е предназначен за кучета с наднормено тегло поне 20%. 1

Центровете за контрол и превенция на заболяванията използват индекса на телесна маса (ИТМ) като инструмент за скрининг на популациите за идентифициране на проблеми с теглото при възрастни. ИТМ е число, изчислено от теглото и ръста на човека. Нормалният ИТМ е 18,5–24,9, ИТМ с наднормено тегло е 25,0–29,9, а ИТМ със затлъстяване е 30,0 или повече. Човек с над 20% наднормено тегло ще има ИТМ 30 или повече (тъй като ИТМ ще бъде поне 20% по-голям от 25) и човекът ще бъде определен като затлъстял според класификацията на ИТМ. Куче с над 20% наднормено тегло ще се счита за достатъчно затлъстело, за да бъде кандидат за дирлотапид.

Проучванията показват, че 5% от кучетата са със затлъстяване 2, а 35% са с наднормено тегло. 3 Два екипа от Центровете за контрол на заболяванията наскоро съобщиха за честотата на затлъстяване при възрастни в САЩ през периода 2003–2004 г. В едно проучване 32% от тази популация е била със затлъстяване, а допълнителни 32% от населението е с наднормено тегло. 4 В другото проучване се отбелязва, че средната обиколка на талията и разпространението на коремното затлъстяване се увеличават непрекъснато от началото на 90-те години, така че над половината от изследваната популация е имало коремно затлъстяване. 5 Вероятно ще има пазар за наркотици за затлъстяване за кучета, точно както в момента има такъв за хора.

Дирлотапид е първият одобрен от FDA продукт в нов клас лекарства, наречени селективни инхибитори на трансфер на белтъци (MTP) на микрозомния триглицерид Фигура 1 ). Тези видове агенти блокират сглобяването и освобождаването на липопротеини в кръвта. 6 Механизмът за загуба на тегло, свързан с дирлотапид, не е напълно изяснен, но се смята, че е резултат от намалена абсорбция на мазнини заедно със сигнал за ситост от клетки, пълни с липиди, покриващи червата. MTP е от съществено значение за синтеза както на хиломикрон в червата, така и на липопротеини с много ниска плътност (LDL) в черния дроб. 7 Лекарството намалява апетита и увеличава фекалните мазнини. 1 Дирлотапид не се предлага на пазара като лек за затлъстяване. Намаленият апетит, наблюдаван при лечение на кучета с това лекарство, е временен и продължава не по-дълго от 1-2 дни след прекратяване на терапията. Безопасността на употребата на дирлотапид при кучета не е оценявана след 1 година терапия.

загуба тегло

Химична структура на дирлотапид.

Дирлотапид се предлага като перорален разтвор за дозиране веднъж дневно. Това лекарство има среден елиминационен полуживот от 5-18 часа, който се увеличава при продължително приложение. Препоръчителният режим на лечение се състои от първоначално зависима от теглото доза през първите 14 дни и втора (по-висока) доза, зависима от теглото през вторите 14 дни, ако първата доза се понася. По-късно доставчикът на ветеринарни грижи се съветва да оценява напредъка на кучето на месечни интервали и да коригира дозата, ако е необходимо (до тавана на дозата), въз основа на количеството загубено тегло. След като кучето постигне целевото тегло, производителят на лекарството препоръчва продължаване на употребата на лекарството в продължение на 3 месеца, като през това време ветеринарният лекар и собственикът на кучето определят оптималното ниво на прием на храна и физическа активност, необходими за поддържане на теглото на кучето. Най-честите нежелани реакции при кучета включват повръщане, разхлабени изпражнения, диария, летаргия, анорексия и повишаване на серумните нива на трансаминазите. Не са отбелязани значителни намаления на нивата на мастноразтворимите витамини от терапията с дирлотапид при проучвания с кучета, 6 но са установени недостатъци на тези вещества при нарушения на синтеза на липопротеини. 8

В едно проучване, съобщено от производителя в опаковката на лекарството, но без препратка към статия, 4-месечният курс на терапия с дирлотапид при затлъстели кучета е довел до статистически значима средна загуба на тегло от 11,8%. 1 Нито едно дългосрочно проучване не съобщава за ефикасността на това лекарство при затлъстели хора.

Има прецедент за използването на блокиращи мазнините агенти за лечение на затлъстяване. Orlistat, който се предлага на пазара като лекарство с рецепта, Xenical® (Roche, Базел, Швейцария) и като продукт без рецепта, Alli ™ (GlaxoSmithKline, Brentford, Обединено кралство), е лекарство, предназначено за лечение на затлъстяване чрез инхибиране панкреатична липаза и предотвратяване на хидролиза и абсорбция на триглицеридите от диетата. Резултатът е, че триглицеридите се екскретират неразградени с изпражненията. 10 Дирлотапид също блокира усвояването на мазнини, което води до загуба на тегло.

Нови нелегални ветеринарни лекарства се произвеждат и разпространяват на черния пазар непрекъснато. Като се има предвид настоящото ограничено състояние на знанията за дирлотапид, би било опасно и глупаво за културисти или затлъстели хора да получат това лекарство от източник на черен пазар, за да намалят процента на телесните мазнини или да отслабнат. 11.

Инхибиторите на микрозомални триглицеридни трансферни протеини могат да играят бъдеща роля в лечението на хиперлипидемии при пациенти с диабет тип 2, метаболитен синдром и фамилни хиперлипидемии. 12 Ако проблемите с безопасността и поносимостта, съобщени при терапия с инхибитори на МТП при кучета и хора, могат да бъдат преодолени, тогава дирлотапид може да се окаже жизнеспособна алтернативна терапия за затлъстяване за хора, които не желаят или не могат да се съобразят с хипокалорична диета и редовни упражнения.