инжекция

Преглед на инжекцията Lipo (MIC)

Силни дози на Lipo инжектиране

Метионин/инозитол/холин хлорид 25/50/50 mg/ml 10 ml флакон
Метионин/инозитол/холин хлорид 25/50/50 mg/ml 30 ml флакон

Главна информация

Липотропите са съединения, които могат да подпомогнат разграждането на телесните мазнини, като действат върху липидния метаболизъм и пътищата на синтез. Когато се използват в комбинация с промени в начина на живот, като упражнения и диета, липотропните съединения могат да насърчат загубата на мазнини и тегло.

Липотропните съединения, включително витамини, хранителни вещества и други естествени или фармакологични агенти, могат да се прилагат като инжекции или под формата на перорални добавки. Инжекциите осигуряват предимството на по-добрата бионаличност чрез избягване на ензими в стомашно-чревния тракт. В допълнение, инжекциите могат да бъдат особено полезни при лица с проблеми със стомашно-чревната абсорбция.

Липотропните агенти в тази инжекция са метионин, инозитол и холин. Въпреки че всеки може да повлияе индивидуално на мобилизирането на мазнини, комбинацията може да осигури синергични ползи.123 Физиологичната роля на всяко съединение и ефектите от добавките са описани по-долу.

Метионин:

Метионинът е съдържаща сяра аминокиселина с разклонена верига. Предшественик на реакциите на клетъчно метилиране, метионинът играе важна роля в липидния метаболизъм, синтеза на полиамин, имунната функция, хелатирането на тежки метали и поддържането на редокс баланса. липолиза и окисляване на мастни киселини в мастната тъкан.5

Липотропните ефекти на метионин могат да се отдадат на неговия метаболит S-аденозил метионин (SAM). SAM се синтезира от метионин чрез енергоемка реакция. SAM, прилаган перорално или чрез инжекция, е изследван като лечение на чернодробни заболявания, остеоартрит и депресия.6 Ползите, предоставени от SAM, може да се дължат на ролята му на донор на метил в биохимичните процеси, регулиращи липидната хомеостаза, ДНК стабилността, генната експресия, и освобождаване на невротрансмитер.789

Инозитол:

Инозитолът е семейство циклични захарни алкохоли, състоящо се от девет стереоизомери на хексахидроксициклохексан. Стереоизомерите от семейството на инозитолите са мио-, шило-, муко-, нео-, ало-, епи-, цис- и енантиомерите L- и D-хиро-инозитол. От тях мио-инозитолът и D-хиро-инозитолът са сред най-разпространените биологично активни форми. Ензимът епимераза превръща мио-инозитол в D-хиро-инозитол изомера, поддържайки специфични за органа съотношения на двата изомера. Физиологично концентрацията на мио-инозитол е няколко пъти по-висока от D-хиро-инозитол в повечето тъкани.

Производното на мио-инозитол фосфатидилинозитол е важен компонент на липидния бислой на клетъчните мембрани. Фосфатидилинозитолът и неговите фосфорилирани форми действат като втори посланици, които участват в множество клетъчни функции, включително трафик на мембрани, автофагия, миграция на клетки и оцеляване. Нарушаването на сигнализирането за фосфоинозитид липиди е свързано с рак, диабет и сърдечно-съдови нарушения

Инозитолът е показал клинични ползи при лечение на нарушения, свързани с метаболитен синдром. Добавянето на инозитол е ефективно използвано за ускоряване на загубата на тегло, намаляване на мастната маса, 12 подобряване на серумните липидни профили и повишаване на експресията на гени, участващи в липидния метаболизъм и инсулиновата чувствителност13 при жени с синдром на поликистозни яйчници Мио-инозитол самостоятелно или в комбинация с D-хиро-инозитол значително намалява съотношението на теглото, ИТМ и обиколката на талията и ханша при жени с наднормено тегло/затлъстяване с СПКЯ. Загубата на тегло, намаляването на мастната маса и увеличаването на чистата маса се ускоряват, когато добавянето на инозитол се придружава от нискокалорична диета.14 В допълнение, добавянето на инозитол е свързано с по-ниска честота на гестационен диабет и преждевременно раждане при бременни жени. провеждат се изследвания, за да се оцени дали инозитол може да се използва при лечение на различни видове рак.

Холин:

Холинът е основно хранително вещество, необходимо за оптималното функциониране на различни тъкани, включително черния дроб, мускулите и мозъка.15 Тъй като холинът разгражда мазнините като енергиен източник, добавянето на холин причинява бърза загуба на мазнини и тегло при спортистите. се синтезират от човешкото тяло, което налага приема му от външни източници. В тялото около 95% от общия холинов пул се превръща във фосфатидилхолин - съществен компонент на фосфолипидния бислой и преобладаващият фосфолипид в повечето клетки на бозайници. Недостигът на холин причинява чернодробна стеатоза (мастна чернодробна болест) и води до загуба на целостта на мускулната мембрана. Хроничният дефицит на холин може също да увеличи риска от развитие на рак.

Както холинът, така и метионинът са източник на метилови групи за едновъглеродния път на трансметилиране и изпълняват хепатозащитни функции. Култивирането на хепатоцити в холин и дефицитни на метионин медии нарушава секрецията на VLDL.18 Освен това холинът може да дарява метилови групи в подкрепа на регенерацията на метионин, вероятно допринасяйки за техните синергични липотропни ефекти.

Механизми на действие

Метионин:

Основна съдържаща сяра аминокиселина, метионинът претърпява реакции на трансметилиране, за да генерира метаболитни странични продукти, включително S-аденозил метионин (SAM) и хомоцистеин. SAM е универсален донор на метилова група, който служи като ко-фактор в множество клетъчни и физиологични процеси, включително липидна хомеостаза. Чрез даряване на метиловата си група SAM се превръща първо в S-аденозил хомоцистеин (SAH) и след това в хомоцистеин. Като донор на метил, SAM допринася за образуването на фосфатидилетаноламин и впоследствие на фосфатидилхолин. В черния дроб фосфатидилхолинът се пакетира в липопротеини с много ниска плътност (VLDL) и се транспортира до други тъкани. Недостатъчните нива на SAM в черния дроб нарушават сглобяването на VLDL и водят до чернодробно натрупване на триглицериди или мастен черен дроб.

Чрез насърчаване на метилирането на ДНК SAM играе решаваща роля в епигенетичната регулация. Метилирането в близост до генни промотори е добре известен механизъм на транскрипционна репресия. Следователно SAM може да действа като сензор за клетъчен хранителен статус и епигенетично да промени експресията на гени, влияещи на апетита, метаболизма на глюкозата и липогенезата.2021 SAM също така функционира като донор на метил в синтеза на креатин - високоенергийна молекула, за която е известно, че подобрява упражнение.22

Инозитол:

Структурно всички инозитолови стереоизомери са 6-въглеродни захарни алкохоли със същата молекулна формула като глюкозата (C6H12O6). Мио-инозитол и D-хиро-инозитол имат инсулиномиметични ефекти. Прилагането на инозитол при диабетни гризачи, резус маймуни и хора понижава нивата на глюкоза в кръвта след хранене и подобрява чувствителността към инсулин.232425 Тези ползи могат да се отдадат на ефектите на инозитол върху инсулиновия сигнален път. Стимулирането на инсулиновия рецептор активира пътя на фосфатидилинозитол-3-киназата (PI3K). Фосфорилираните форми на фосфатидилинозитол действат като втори посланици, които водят до активиране на Akt надолу по веригата. Akt инактивира ензима гликоген синтаза киназа-3, засилвайки активността на гликоген синтазата. Това увеличава транслокацията на глюкозния транспортер (GLUT4) към повърхността на скелетните мускулни клетки, увеличавайки усвояването на глюкоза и понижавайки нивата на кръвната глюкоза.

Излишната циркулираща глюкоза често се отлага като мазнина в черния дроб и около висцералните органи. Диетичните добавки с инозитол намаляват наддаването на тегло и натрупването на липиди в черния дроб на плъхове.2327 Смята се, че активираното от инозитол активиране на PI3K/Akt сигнализиране играе роля в чернодробния липиден метаболизъм и глюконеогенезата. Инозитолът също влияе върху транскрипцията на SREBP-1 и PPAR-α - гени, участващи в синтеза на мастни киселини, окисляването и транспорта на липидите.

Холин:

В немодифицираната си форма или след окисляване до бетаин, холинът намалява отлагането на мазнини и ускорява транспорта на липидите. Подобно на метионин, бетаинът също може да метилира ДНК и да влияе на генната експресия. Следователно, холинът и бетаинът метилират промоторната област на PPAR-α, 28 потискайки експресията на иРНК и евентуално липогенните действия на кодирания протеин. В допълнение, холинът инхибира индуцирания от затлъстяването оксидативен стрес и предотвратява чернодробното натрупване на триглицериди.

При жени спортисти добавките с холин значително намаляват телесните мазнини, както и нивата на хормона на глада лептин.16 Намаляването на нивата на лептин е свързано с по-голяма ситост на храната. По този начин двойното предимство на консумацията на по-малко калории по време на изгаряне на мазнини като източник на енергия може да допринесе за липотропните действия на холина.

Фармакокинетика

Метионинът се метаболизира предимно в черния дроб. Той се транспортира в хепатоцити чрез улесняващ транспорт.29 Метаболизмът на метионин се състои от три части: цикъл на метионин, път на транссулфуриране и цикъл на спасяване.30 В първия етап от цикъла на метионин ензимът метил аденозилтрансфераза катализира превръщането на метионин S-аденозил метионин (SAM). SAM дарява своята метилова група, генерирайки S-аденозил хомоцистеин, който след това се хидролизира до аденозин и хомоцистеин. Хомоцистеинът може да бъде реметилиран, за да регенерира метионин. Като алтернатива, той може да се превърне в цистеин по пътя на транссулфурирането. По пътя на спасяването SAM се декарбоксилира и се използва като донор на аминопропил за биосинтеза на полиамин. При здрави хора, 9-15% от метионин се екскретира през урината след перорално поглъщане на 1-1,5 g метионин. Намаляване на отделянето на урина е настъпило, когато субектите са били на диета с високо съдържание на мазнини

Мио-инозитол и производни на инозитол фосфат се абсорбират предимно в червата. Клетъчното поглъщане на инозитол се осъществява чрез натриево-йонно-свързани транспортери, както и съ-транспортери на натрий-глюкоза. Тъй като те се съревновават за едни и същи транспортери за поглъщане в клетките, високите нива на глюкоза могат значително да инхибират поемането на инозитол.26 Бъбреците са основните места за разграждане на инозитол. Бъбречните кортикални тубули експресират ензима мио-инозитол оксигеназа. Този ензим метаболизира мио-инозитол по пътя на глюкуронат-ксилулозата, превръщайки го в монозахаридите ксилулоза и рибулоза. Инозитол, който е неметаболизиран или не се реабсорбира на нивото на бъбречните тубули, се екскретира непроменен чрез урината. недоносени деца.34 В това проучване серумният полуживот на инозитол след еднократна интравенозна доза е 5,22 часа, а след многократна интравенозна доза 7,9 часа.

Холинът, получен чрез диетата, се абсорбира от холиновите транспортери в червата. Холинът се метаболизира предимно в черния дроб.35 Тук холинът се превръща във фосфатидилхолин по пътя на цитидин дифосфат (CDP) -холин. Той може също да се превърне в бетаин в двуетапна необратима реакция. Бетаинът допринася за метиловите групи в едновъглеродния път, което води до регенериране на метионин от хомоцистеин. Метаболизмът на холина може да бъде нарушен от единични нуклеотидни полиморфизми в гени, кодиращи фолатни метаболизиращи ензими. Освен това, диетичният холин се превръща в триметиламин от чревните бактерии. Триметиламинът се окислява до триметиламин-N-оксид от флавин монооксигеназа 3 (FMO3) в черния дроб. След това триметиламин-N-оксидът се екскретира през урината.36 Нарушената експресия или функция на ензима FMO3 се проявява като триметиламинурия или синдром на миризма на риба.37

Бременност/кърмене

Няма рандомизирани, контролирани проучвания, изучаващи ефекта от инжекциите на Lipo-MIC върху бременни и кърмещи жени или техните потомци. Проучванията върху хора и животни върху всяко съставно съединение могат да дадат някои идеи.

Излишъкът от метионин в майчината диета може да навреди на развитието на плода. Това е така, защото може да са необходими допълнителни глицин и серин, за да катаболизират излишния метионин, което неволно води до дефицит на тези аминокиселини. Излишъкът от метионин може също да се метаболизира до хомоцистеин. Повишените плазмени нива на хомоцистеин са свързани с прееклампсия, спонтанен аборт, руптура на плацентата и спонтанен аборт.

Като се има предвид използването му при лечение на синдром на поликистозни яйчници и гестационен диабет, мио-инозитолът може да се счита за относително безопасен по време на бременност. В мета-анализ на рандомизирани контролирани проучвания се съобщава, че 2 g мио-инозитол, прилаган перорално два пъти дневно, са безопасни по време на бременност.39 Въпреки това, високите концентрации на D-хиро-инозитол влияят отрицателно върху качеството на ооцитите.40 Следователно, D -хиро-инозитол не може да се използва от жени, които искат да забременеят. Ефектите на други инозитолови изомери не са добре характеризирани.

Изискванията към холин са особено високи при бременни жени и кърмачки. При жени в репродуктивна възраст 425 mg/ден холин се счита за адекватно. Адекватният прием на холин се увеличава до 450 mg/ден по време на бременност и 550 mg/ден при кърмещи жени.41 Добавянето на холин има благоприятни ефекти върху развитието на плода и плацентарната функция на майката. Рандомизирани контролирани проучвания съобщават до 900 mg/ден холин, прилаган през устата, за да бъдат безопасни и без нежелани събития при здрави бременни жени.4243 Въпреки това, твърде ниските и прекалено високи нива на холин могат да повлияят неблагоприятно на здравето и развитието на плода. Освен това, консумирането на повече от 3,5 g/d холин може да причини миризма и хипотония при възрастни

Жените, които са бременни, планират да забременеят или кърмят, трябва да се консултират със своя лекар относно употребата на липотропни инжекции за отслабване.

Взаимодействия

Метиониновият метаболит S-аденозил метионин (SAM) може да взаимодейства с антидепресанти, антипсихотици, амфетамини и наркотици, причинявайки излишно натрупване на серотонин в организма. Той може също да взаимодейства с потискащия кашлицата декстрометорфан и хранителната добавка жълт кантарион, което води до повишен риск от серотонинов синдром.45 Леките симптоми на серотониновия синдром включват треперене и диария, докато тежките симптоми включват мускулна ригидност, треска и гърчове.

Не е известно, че холинът и инозитолът имат клинично значими взаимодействия с лекарства, добавки или храни

Нежелани реакции/странични ефекти

Потенциалните странични ефекти на липотропните инжекции включват:

  • Болка или болезненост на мястото на инжектиране
  • Диария
  • Запек
  • Безпокойство
  • Повишена сърдечна честота
  • Инконтиненция
  • Безсъние
  • Суха уста
  • Умора
  • Изтръпване на ръцете и краката

Това не е изчерпателен списък на неблагоприятните ефекти. Ако имате обрив, уртикария, сърбеж, задух или други симптоми на алергична реакция, моля прекратете употребата незабавно и се консултирайте с Вашия лекар. Страничните ефекти могат да варират в зависимост от човек.

Противопоказания/предпазни мерки

Предстоящи доказателства сочат, че метаболитът на холин триметиламин-N-оксид може да бъде рисков фактор за сърдечно-съдови заболявания. Изследванията върху животински модели предполагат, че TMAO може да бъде атерогенен и протромботичен. Следователно инжекциите Lipo-MIC са противопоказани при лица със сърдечно-съдови нарушения. S-аденозил метионинът може да влоши симптомите на мания при хора с биполярно разстройство.6 Консултирайте се с лекар преди употреба.

Съхранение

Съхранявайте това лекарство при 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C) и далеч от топлина, влага и светлина. Съхранявайте цялото лекарство на място, недостъпно за деца. Изхвърлете всяко неизползвано лекарство след изтичане на срока на употреба. Не промивайте неизползваните лекарства и не изливайте мивка или канализация