Сибутрамин хидрохлорид монохидрат (търговско наименование: Obestat или Reductil) е анорексиант, който се използва за лечение на затлъстяване.

obestat

Това лекарство принадлежи към клас лекарства, известни като анорексианти, заедно с фенфлурамин и мазиндол. Той също така помага както за отслабване, така и за поддържане на отслабване. Лекарството се препоръчва за употреба с диета с намалено калории.

Сибутраминът действа върху централната нервна система (ЦНС) за потискане на апетита (истински аноректичен ефект).

Сибутраминът, първоначално предвиден като антидепресант, показа обещание при лечението на затлъстяване. Лекарството инхибира повторното поемане на серотонин и норадреналин в местата на хипоталамуса, които регулират приема на храна.

Основните му ефекти са да се намали приема на храна и да се предизвика дозозависима загуба на тегло, загубата на тегло е свързана с намаляване на свързаните със затлъстяването рискови фактори. Сибутраминът повишава ситостта и се съобщава, че води до намаляване на обиколката на талията (т.е. намаляване на висцералните мазнини), намаляване на плазмените триглицериди и липопротеини с много ниска плътност, но увеличаване на липопротеините с висока плътност.

Освен това се твърди, че се появяват благоприятни ефекти върху хиперинсулинемията и скоростта на метаболизма на глюкозата. Има някои доказателства, че загубата на тегло е свързана с по-високи енергийни разходи, вероятно чрез увеличаване на термогенезата, медиирано от симпатиковата нервна система.

Неотдавнашен мета-анализ на три дългосрочни проучвания за лечение, използващи сибутрамин в сравнение с плацебо (Padwal et al., 2003), стигна до заключението, че има 4,6% загуба на тегло след 1-годишно лечение с лекарството. Наблюдава се и по-високо (15%) увеличение на пациентите, загубили повече от 10% от телесната си маса сред тези, които приемат лекарството.

Фармакокинетични аспекти

Сибутраминът се прилага през устата, добре се абсорбира и претърпява обширен метаболизъм при първо преминаване. Метаболитите са отговорни за фармакологичните действия.

Нивата на метаболитите в стационарно състояние в кръвта настъпват в рамките на 4 дни. Активните метаболити се инактивират в черния дроб, а 85% от неактивните остатъци се екскретират с урината и изпражненията.

Дозировка

Дозата за възрастни за лечение на затлъстяване започва от 10 mg перорално веднъж дневно, въпреки че понякога дозата може да бъде титрирана до 15 mg/ден след 1 месец за тези, които по-ниска доза не е ефективна или които са резистентни.

Максималната доза е 15 mg/ден.

Понякога пациентите, които не могат да понасят доза от 10 mg, могат да приемат само 5 mg, а тези, които са устойчиви на загуба на тегло, могат да приемат 15 mg.

Това лекарство не е одобрено при деца под 16-годишна възраст

Показан е при пациенти с индекс на телесна маса над 30 kg/m2 или BMI над 27 kg/m2, които са изложени на риск от сърдечно-съдови заболявания или диабет.

Странични ефекти на сибутрамин

Сибутраминът увеличава сърдечната честота и кръвното налягане. Редовното наблюдение на тези параметри е от съществено значение и лекарството е противопоказано, ако е налице сърдечно-съдово заболяване или ако систолното или диастоличното налягане се повиши с 10 mmHg или повече.

Нежеланите ефекти или странични ефекти на Obestat включват сухота в устата, запек и безсъние.

Други по-редки нежелани реакции, открити при много малко хора, включително

  • Припадъци
  • Бронхит и запушване на носа,
  • Артрит
  • Треска
  • Диария
  • Зъбни проблеми,
  • Повишено или намалено либидо,
  • Затруднено дишане, сърбеж по кожата и менструални нарушения.
  • Агитация,
  • Възпаление на стомаха (гастрит)
  • Крампи на краката,
  • Метеоризъм,
  • Косопад,
  • Психични разстройства като депресия, мисли за самоубийство и объркване.

Предпазни мерки

За лица, които имат алергии към сибутрамин, те могат да получат копривна треска, затруднено дишане или подуване на лицето, устните на езика или гърлото.

Известно е, че Obestat повишава кръвното налягане при някои индивиди, поради което се препоръчва да наблюдавате редовно кръвното налягане и пулса, за да откриете всякакви промени.

Хроничната прекалена употреба може да доведе до подчертана толерантност и психическа зависимост; Внимание при продължителна употреба

Не използвайте при неконтролирана хипертония, сърдечно заболяване или тежко бъбречно увреждане или в краен стадий на бъбречно заболяване.

Внимавайте, като използвате селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин или други антидепресанти, суматриптан, ерготамин и други серотонинови агенти, за да избегнете развитието на серотонинов синдром.

Obestat е противопоказан за употреба по време на или в рамките на 14 дни от МАО, поради риск от хипертонична криза.

Не трябва да се дава на пациенти, които имат сериозно хранително разстройство, а също така не се препоръчва на хора, които вече приемат някакъв друг вид лекарства за отслабване.

Ако пациентът има анамнеза за злоупотреба с наркотици, той/тя трябва да бъде наблюдаван за признаци на злоупотреба с Obestatn, като развитие на толерантност или увеличаване на дозите.

Лекарствени взаимодействия

Могат да възникнат взаимодействия с лекарства, които се метаболизират от един от изоензимите P450.

Други лекарства, които могат да повлияят на начина на действие на Obestat, включват лекарства за кашлица, настинки, депресия при мигрена или болка или лекарства, които съдържат наркотици, литий, триптофан или антибиотици.

Употреба при бременност и период на кърмене

Obestat е в категория Бременност, което означава, че не е определено като безопасно за бременни жени или техните бебета. Доказано е, че причинява аномалии при проучвания върху животни, но не е тестван върху хора.

Не се препоръчва да приемате Obestat, ако сте бременна или планирате да забременеете, а ако може да забременеете, трябва да използвате надежден контрол на раждаемостта.

Не е известно дали Obestat се предава в кърмата; поради това не се препоръчва за кърмачки.

Употреба при деца

Obestat не е адекватно тестван за употреба при деца, но се очаква психиатричните странични ефекти да бъдат увеличени при тази възрастова група. Поради тази причина Obestat не се препоръчва за педиатрична употреба.

Наличност

Предлага се Obestat: 5 mg капсули, 10 mg капсули, 15 mg капсули.