Идентификация

Фуросемидът е мощен диуретик, който действа върху бъбреците, за да увеличи в крайна сметка загубата на вода от тялото. Това е производно на антранилова киселина. 9 Фуроземид се използва за вторичен оток при различни клинични състояния, като обостряне на застойна сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност и високо кръвно налягане. 10 Той действа главно чрез инхибиране на реабсорбцията на електролити от бъбреците и засилване на отделянето на вода от тялото. Фуроземид има бързо начало и кратка продължителност на действие и се използва безопасно и ефективно както при педиатрични, така и при възрастни пациенти. 1 Употребата на фуроземид е особено полезна в клинични условия, които изискват лекарство с по-висок диуретичен потенциал. В допълнение към оралните формулировки се предлага и разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение, което обикновено е ограничено до пациенти, които не могат да приемат перорални лекарства или за пациенти в спешни клинични ситуации. 9

сърдечна недостатъчност

Тип Малки молекулни групи Одобрена, одобрена от ветеринар Структура

Структура на фуроземид (DB00695)

Фармакология

Фуроземид е показан за лечение на отоци, свързани със застойна сърдечна недостатъчност, цироза на черния дроб и бъбречни заболявания, включително нефротичен синдром, при възрастни и педиатрични пациенти. 9

Пероралният фуроземид е показан самостоятелно за лечение на лека до умерена хипертония или тежка хипертония в комбинация с други антихипертензивни лекарства. 12

Интравенозният фуроземид е показан като допълнителна терапия при остър белодробен оток, когато се желае бързо настъпване на диуреза. 9

  • Остър белодробен оток
  • Асцит
  • Задържане на телесни течности
  • Оток
  • Високо кръвно налягане (хипертония)
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Фуроземид управлява хипертония и оток, свързани със застойна сърдечна недостатъчност, цироза и бъбречно заболяване, включително нефротичния синдром. Фуроземидът е мощен контур диуретик, който работи за увеличаване на екскрецията на Na + и вода през бъбреците чрез инхибиране на тяхната реабсорбция от проксималните и дисталните тубули, както и от контура на Henle. 9 Действа директно върху клетките на нефрона и индиректно модифицира съдържанието на бъбречния филтрат. 8 В крайна сметка фуроземидът увеличава отделянето на урина от бъбреците. Свързаният с протеини фуроземид се доставя до мястото на действие в бъбреците и се секретира чрез активна секреция от неспецифични органични транспортери, изразени в луминалното място на действие. 4,9

След перорално приложение началото на диуретичния ефект е около 1 и 1,5 часа 9, а пиковият ефект се достига през първите 2 часа. 10 Продължителността на ефекта след перорално приложение е около 4-6 часа, но може да продължи до 8 часа. 12 След интравенозно приложение началото на ефекта е в рамките на 5 минути, а пиковият ефект се постига в рамките на 30 минути. Продължителността на действието след интравенозно приложение е приблизително 2 часа. След интрамускулно приложение началото на действието се забавя до известна степен. 9

Механизъм на действие

Фуроземид насърчава диурезата чрез блокиране на тубулна реабсорбция на натрий и хлорид в проксималните и дисталните тубули, както и в дебелата възходяща верига на Henle. Този диуретичен ефект се постига чрез конкурентно инхибиране на натриево-калиево-хлоридни котранспортери (NKCC2), експресирано по тези каналчета в нефрона, предотвратявайки транспортирането на натриеви йони от луменалната страна към базолатералната страна за реабсорбция. Това инхибиране води до повишено отделяне на вода заедно с йони на натрий, хлорид, магнезий, калций, водород и калий. 10 Както при другите бримкови диуретици, фуроземид намалява отделянето на пикочна киселина. 8

Фуроземид упражнява директни съдоразширяващи ефекти, което води до неговата терапевтична ефективност при лечението на остър белодробен оток. Вазодилатацията води до намалена реакция към вазоконстриктори, като ангиотензин II и норадреналин, и намалено производство на ендогенни натриуретични хормони с вазоконстриктивни свойства. Това също води до повишено производство на простагландини със съдоразширяващи свойства. Фуроземидът може също така да отвори калиеви канали в резистентните артерии. Основният механизъм на действие на фуроземид е независим от неговия инхибиторен ефект върху карбоанхидразата и алдостерона. 9

След перорално приложение фуроземид се абсорбира от стомашно-чревния тракт. 12 Той показва променлива бионаличност от орални дозирани форми, варираща от 10 до 90%. 4 Пероралната бионаличност на фуроземид от перорални таблетки или перорален разтвор е съответно около 64% ​​и 60% от тази при интравенозно инжектиране на лекарството. 9

Обем на разпространение

Обемът на разпределение след интравенозно приложение на 40 mg фуроземид е 0,181 L/kg при здрави индивиди и 0,140 L/kg при пациенти със сърдечна недостатъчност. 6

Плазмените концентрации, вариращи от 1 до 400 mcg/mL, са свързани с около 91-99% при здрави индивиди. Свързаната фракция е около 2,3-4,1% при терапевтични концентрации. 12 Фуроземид се свързва главно със серумен албумин. 9

Метаболизмът на фуроземид се осъществява главно в бъбреците и черния дроб, в по-малка степен. Бъбреците са отговорни за около 85% от общия клирънс на фуроземид, където около 40% включва биотрансформация. 5 Два основни метаболита на фуроземид са фуроземид глюкуронид, който е фармакологично активен, и салуамин (CSA) или 4-хлоро-5-сулфамоилантранилова киселина. 2

Задръжте курсора на мишката върху продукти по-долу, за да видите партньорите за реакция

Бъбреците са отговорни за 85% от общия клирънс на фуроземид, където около 43% от лекарството се подлага на бъбречна екскреция. 5 Значително повече фуроземид се екскретира с урината след интравенозно приложение. инжекция, отколкото след таблетката или пероралния разтвор. Приблизително 50% от натоварването с фуроземид се екскретира непроменено с урината, а останалото се метаболизира в глюкуронид в бъбреците. 4

Полуживотът от дозата от 40 mg фуроземид е 4 часа след перорално приложение и 4,5 часа след интравенозно приложение. Крайният полуживот на фуроземид е приблизително 2 часа след парентерално приложение. 9 Крайният полуживот може да бъде увеличен до 24 часа при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. 12

След интравенозно приложение на 400 mg фуроземид, плазменият клирънс е съответно 1,23 ml/kg/min при пациенти със сърдечна недостатъчност и 2,34 ml/kg/min при здрави индивиди. 6

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

Клиничните последици от предозирането зависят от степента на загуба на електролит и течност и включват дехидратация, намаляване на обема на кръвта, хипотония, електролитен дисбаланс, хипокалиемия, хипохлоремична алкалоза, 9 хемоконцентрация, сърдечни аритмии (включително A-V блок и камерно мъждене). 12 Симптомите на предозиране включват остра бъбречна недостатъчност, тромбоза, делириални състояния, вяла парализа, апатия и объркване. При пациенти с цироза предозирането може да доведе до чернодробна кома. 12

При плъхове LD50 през устата, интраперитонеално LD50 и подкожно LD50 е съответно 2600 mg/kg, 800 mg/kg и 4600 mg/kg. Най-ниската публикувана токсична доза (TDLo) при жени е 6250 μg/kg. 11.

Засегнати организми

  • Хора и други бозайници
Пътеки Категория на пътя
Пътека за действие на фуросемидДействие на наркотици
Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">

Взаимодействия

  • Одобрена
  • Одобрено от ветеринар
  • Нутрицевтични
  • Незаконно
  • Оттеглено
  • Разследващ
  • Експериментално
  • Всички наркотици

Разширено описание на механизма на действие и специфични свойства на всяко лекарствено взаимодействие.

Оценка на тежестта за всяко лекарствено взаимодействие, от незначително до основно.

Оценка за силата на доказателствата, подкрепящи всяко лекарствено взаимодействие.

Категория на ефекта за всяко лекарствено взаимодействие. Знаете как това взаимодействие влияе върху субекта на лекарството.

Продукти

Съставка UNIICASInChI Ключ
Фуроземид натрий101EM454S741733-55-5DLFCAVBMDSKMEY-UHFFFAOYSA-M
Продуктови изображения

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.