Идентификация
Fenproporex е перорално активно стимулиращо лекарство, разработено през 60-те години. Използва се като средство за подтискане на апетита и лечение на затлъстяване. Той е включен в списъка като незаконно вещество в много страни поради проблеми със зависимостта и е включен като забранено вещество от Световната антидопингова агенция. Структурно, фенпропорекс (N-2-цианоетиламфетамин) попада в химичния клас на фенилетамина и амфетамина. Някога се смяташе, че N-2-цианоетиловият заместител е устойчив на разцепване, тъй като фенпропорекс - някога препоръчан като лечение на затлъстяване за пациенти със сърдечно-съдови заболявания - първоначално се твърди, че няма стимулиращи свойства. Противно на твърдението, изследванията демонстрират лесно in vivo разцепване на N-2-цианотиловия заместител, за да се получи амфетамин като метаболит. [5] В клиничната практика обаче стимулиращите ефекти на централната нервна система са по-малко известни, отколкото при някои други агенти като диетилпропион и мазиндол. [7]
В Съединените щати фенпропорекс никога не е бил одобрен от FDA за клинична употреба поради липса на данни за ефикасност и безопасност и е включен като лекарство в списък IV от Закона за контролираните вещества. През 2006 и 2009 г. FDA издаде предупреждения, че е открит в хапчета за отслабване, продавани онлайн и внесени от чуждестранни производители.
Въпреки че е забранен в Съединените щати, фенпропорекс е описан като второто най-често консумирано средство за потискане на апетита в световен мащаб [6], като фенпропорекс, съдържащ аноректици, все още се предписва в Южна Америка. Малко се знае за специфичните опасности на хапчета за отслабване, базирани на амфетамин, но съобщенията за случаи са отбелязали странични ефекти като болка в гърдите, сърцебиене, главоболие и безсъние. В допълнение, плацебо контролирани проучвания показват, че участниците, използващи фенпропорекс, изпитват повече ставни болки, изпотяване, замъглено зрение и тремор. [2]
Тип Малки молекулни групи Експериментална, незаконна, изтеглена структура
Структура за Fenproporex (DB01550)
Фармакология
Fenproporex се използва като подтискащо апетита и средство против затлъстяване [2]; поради потенциала за злоупотреба с вещества обаче той е незаконно вещество в много страни. В някои страни, като Бразилия, все още се предписва - често под формата на хапчета за отслабване (т.е. бразилски хапчета за отслабване), които комбинират амфетамини, бензодиазепини, антидепресанти, диуретици и лаксативи.
В Съединените щати продажбата на такива хапчета за отслабване е забранена поради опасения относно странични ефекти и риск от потенциално фатално предозиране. Интернет продажбите и незаконните пазари обаче доведоха до международна наличност. Установено е от лекарите в първичната медицинска помощ, че бразилските жени имигранти са използвали хапчета за отслабване с особено високи нива и понякога са страдали от странични ефекти, изискващи хоспитализация или преживели загуба на работа. [3]
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.
За първи път се твърди, че фенпропорекс не оказва стимулиращ ефект върху тялото, но изследванията върху неговия метаболизъм показват, че той се превръща в значително количество амфетамин в организма, което води до стимулиращи ефекти. [9]
Механизъм на действие
Fenproporex е аноректик на основата на амфетамин, който бързо се метаболизира в амфетамин в организма. Доказано е, че както острото, така и хроничното приложение на фенпропорекс повишава мозъчния енергиен метаболизъм при млади плъхове, като увеличава активността на цитрат синтаза, малат дехидрогеназа, сукцинат дехидрогеназа, креатин киназа и комплекси I, II, III и IV. [8]
Известно е също, че лекарствата, базирани на амфетамин, намаляват приема на храна. Те са пристрастяващи вещества поради способността им да увеличават освобождаването на допамин, но се смята, че техните аноректични ефекти са резултат от норадренергична невротрансмисия. Доказано е, че активирането на алфа 1 и бета 2 адренорецепторите намалява приема на храна и лекарствата, които освобождават норепинефрин или блокират обратното захващане на норепинефрин, могат да активират тези рецептори. [3]
Отбелязва се, че алфа 1 и бета 2 адренорецепторите са клинично важни рецептори за регулиране на теглото. [3]
Абсорбция Не е налично Обем на разпределение Не е налично Свързване с протеин Не е налично Метаболизъм
Голяма част, 60-80%, от фенпропорекс бързо се превръща в амфетамин. Освен амфетамин и непроменен фенпропорекс, от пробите на урината са идентифицирани още 14 метаболита.
Смята се, че съществуват два взаимодействащи метаболитни пътя. Смята се, че основният път включва разграждане на пръстена чрез ароматно хидроксилиране, метилиране и разграждане на страничната верига чрез N-деалкиране, за да се образува амфетамин. Малкият път включва бета-хидроксилиране на амфетамин за образуване на норефедрин. [6]
Начин на елиминиране
Бъбречно се елиминира с урината, главно като амфетамин, но 5-9% като непроменено лекарство.
Полуживот Недостъпно освобождаване
Метаболитът на амфетамин може да бъде открит в продължение на няколко дни след приложението на forproporex (до 119 часа, в едно проучване). [2]
Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.
Взаимодействия
- Одобрена
- Одобрено от ветеринар
- Нутрицевтични
- Незаконно
- Оттеглено
- Разследващ
- Експериментално
- Всички наркотици
Разширено описание на механизма на действие и специфични свойства на всяко лекарствено взаимодействие.
Оценка на тежестта за всяко лекарствено взаимодействие, от незначително до основно.
Оценка за силата на доказателствата, подкрепящи всяко лекарствено взаимодействие.
Категория на ефекта за всяко лекарствено взаимодействие. Знаете как това взаимодействие влияе върху субекта на лекарството.
Продукти
Категории
Химически идентификатори
Препратки
Rohrbach, P. и Blum, J .; Патент на САЩ 3,485,924; 23 декември 1969 г .; възложен на Производители J.R. Bottu (Франция).
Клинични изпитвания
Фармакоекономика
Имоти
Експериментални свойства на твърдо състояние| точка на топене (° C) | 146 | Rohrbach, P. и Blum, J .; Патент на САЩ 3,485,924; 23 декември 1969 г .; възложен на Производители J.R. Bottu (Франция). |
| Разтворимост във вода | 0,184 mg/ml | АЛОГПС |
| logP | 2.14 | АЛОГПС |
| logP | 2.01 | ChemAxon |
| logS | -3 | АЛОГПС |
| pKa (най-силна основна) | 7,88 | ChemAxon |
| Физиологичен заряд | 1 | ChemAxon |
| Брой водородни приемници | 2 | ChemAxon |
| Брой донори на водород | 1 | ChemAxon |
| Полярна повърхност | 35,82 А2 | ChemAxon |
| Въртящ се брой облигации | 5 | ChemAxon |
| Рефракция | 58,24 m 3 · mol -1 | ChemAxon |
| Поляризуемост | 22.04 Å 3 | ChemAxon |
| Брой пръстени | 1 | ChemAxon |
| Бионаличност | 1 | ChemAxon |
| Правило на пет | Да | ChemAxon |
| Ghose филтър | Да | ChemAxon |
| Правилото на Вебер | Да | ChemAxon |
| MDDR-подобно правило | Не | ChemAxon |
| Чревна абсорбция на човека | + | 0,996 |
| Кръвно-мозъчна бариера | + | 0,905 |
| Caco-2 пропусклив | + | 0,7437 |
| P-гликопротеинов субстрат | Не-субстрат | 0,5656 |
| P-гликопротеинов инхибитор I | Неинхибитор | 0,6871 |
| P-гликопротеинов инхибитор II | Неинхибитор | 0,773 |
| Бъбречен транспортер на органични катиони | Инхибитор | 0,5146 |
| CYP450 2C9 субстрат | Не-субстрат | 0,7702 |
| CYP450 2D6 субстрат | Субстрат | 0,7896 |
| CYP450 3A4 субстрат | Не-субстрат | 0,7524 |
| CYP450 1A2 субстрат | Инхибитор | 0,6815 |
| CYP450 2C9 инхибитор | Неинхибитор | 0,9019 |
| CYP450 2D6 инхибитор | Неинхибитор | 0,51 |
| CYP450 2C19 инхибитор | Неинхибитор | 0,6544 |
| CYP450 3A4 инхибитор | Неинхибитор | 0,703 |
| CYP450 инхибиторен размисъл | Ниска CYP инхибираща размишливост | 0,8178 |
| Тест на Еймс | Не AMES токсичен | 0.8702 |
| Канцерогенност | Неканцерогени | 0,8414 |
| Биоразграждане | Не е готов за биоразградимост | 0.9393 |
| Остра токсичност при плъхове | 2.1504 LD50, mol/kg | Не е приложимо |
| инхибиране на hERG (предиктор I) | Слаб инхибитор | 0,8172 |
| инхибиране на hERG (предиктор II) | Неинхибитор | 0,6721 |
Спектри
Mass Spec (NIST) Не са налични Spectra| Предвиден GC-MS спектър - GC-MS | Предвиден GC-MS | Не е наличен |
| Предвиден MS/MS спектър - 10V, положителен (Анотиран) | Предвиден LC-MS/MS | Не е наличен |
| Предвиден MS/MS спектър - 20V, положителен (Анотиран) | Предвиден LC-MS/MS | Не е наличен |
| Предвиден MS/MS спектър - 40V, положителен (Анотиран) | Предвиден LC-MS/MS | Не е наличен |
| Предвиден MS/MS спектър - 10V, отрицателен (коментиран) | Предвиден LC-MS/MS | Не е наличен |
| Предвиден MS/MS спектър - 20V, отрицателен (коментиран) | Предвиден LC-MS/MS | Не е наличен |
| Предвиден MS/MS спектър - 40V, отрицателен (коментиран) | Предвиден LC-MS/MS | Не е наличен |
Налични са допълнителни данни за търговски потребители, включително неблагоприятни ефекти, противопоказания и предупреждения за Blackbox. Свържете се с нас, за да научите повече за тези и други функции.
Лекарството е създадено на 31 юли 2007 г. 07:10/Актуализирано на 12 юни 2020 г. 10:51
- Furosemide DrugBank Online
- Вземете Liraglutide онлайн рецепта
- Яжте по-добре; Отслабнете чрез онлайн пазаруване на хранителни стоки
- Easyway Audiobook Download, Безплатни онлайн аудио книги Резултат от търсенето на торент
- Яжте шоколад ВСЕКИ ден и загубете половин камък за две седмици - Mirror Online