Механизъм на действие

Транквилизатор. Лекарство от групата на бензодиазепиновите производни (атипично бензодиазепиново производно). Има анксиолитичен ефект, не е придружен от седативно, мускулно релаксиращо, антиконвулсивно действие. Той е психо-вегетативен регулатор, елиминира различни форми на вегетативни нарушения. Има умерена стимулираща активност, подобрява психомоторните и интелектуалните функции.
Поради липсата на мускулно-релаксиращ ефект, лекарството може да се използва при пациенти с миопатия и миастения.
Поради нетипичния характер на химичната структура, за разлика от класическите производни на бензодиазепините, Грандаксин в терапевтични дози не усилва ефекта на алкохола и практически не предизвиква развитие на физическа, психологическа зависимост и синдром на отнемане.
Грандаксин се отнася до дневни транквиланти.

грандаксин

Всмукване
След поглъщане се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax в кръвната плазма се достига в рамките на 2 часа, след което плазмената концентрация намалява моноекспоненциално.
Разпределение
Тофизопам не се натрупва в организма.
Метаболизъм
Метаболитите на тофисопам не притежават фармакологична активност.
Премахване
T1/2 е 6-8 часа
Екскретира се главно с урина (60-80%) под формата на конюгати с глюкуронова киселина и в по-малка степен (около 30%) с изпражнения.

Показания и употреба

- неврози и неврозоподобни състояния;
- състояния, придружени от емоционален стрес, вегетативни нарушения, умерено изразен страх, апатия, намалена активност, натрапчиви чувства;
- реактивна депресия с умерено изразени психопатологични симптоми;
- посттравматично разстройство;
- разстройство на психичната адаптация;
- климактеричен синдром (като независим инструмент, както и в комбинация с хормонални лекарства);
- синдром на предменструално напрежение;
- кардиалгия (като монотерапия или в комбинация с други лекарства);
- хроничен алкохолизъм, синдром на отнемане на алкохол, делириум;
- миастения, миопатии, неврогенни мускулни атрофии и други патологични състояния с вторични невротични симптоми в случаите, когато анксиолитиците са противопоказани с изразен мускулно-релаксиращ ефект.

Задава се индивидуално, като се вземат предвид състоянието на пациента, клиничната форма на заболяването и индивидуалната чувствителност към лекарството.
За възрастни назначи 50-100 mg (1-2 таб.) 1-3 пъти на ден. Максималната дневна доза от 300 mg.
Деца над 14 години назначават до 200 mg/ден.
За да се предотвратят нарушения на съня, се препоръчва да се приема лекарството не по-късно от 15-16 часа на ден.
Пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност дневната доза се намалява с около 2 пъти.
В синдром на отнемане на алкохолза профилактика и лечение делириум показан е кратък курс на терапия: от няколко дни до 3-6 седмици.

Нежелани реакции

От страна на централната нервна система: възможни са психомоторна възбуда, раздразнителност, агресивност, нарушения на съня.
Стомашно-чревни: възможно гадене, гастралгия.
Алергични реакции: възможен сърбеж, обрив.

Противопоказания

- психоза и психопатия, придружени от изразена психомоторна възбуда, агресивност или дълбока депресия;
- дихателна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
- I триместър на бременността;
- кърмене (кърмене);
- Свръхчувствителност към лекарството.

Бременност и кърмене

Grandaksin е противопоказан за употреба през първия триместър на бременността и кърменето.

Специални бележки

Лечението на Grandaxine при пациенти с миастения трябва да се извършва под строг постоянен медицински контрол.
При афективно-шокови реакции в рамките на реактивна психоза, както и при дълбока депресия е показана активна комбинирана терапия с използване на антидепресанти.
Появата на повишена възбудимост по време на лечението с Grandaxin, диспепсия в някои случаи може да бъде елиминирана чрез намаляване на дозата на лекарството.
С развитието на безсъние последният прием на лекарството трябва да се направи не по-късно от 15 часа. Появата на екзантема в хода на лечението с Grandaxinum изисква прекратяване на лечението.
В случай на алергични реакции към лекарството или сериозни нарушения на съня, Грандаксин трябва да се спре.
Влияние върху способността за управление на автомобилния транспорт и механизмите за управление
Грандаксин не причинява значително намаляване на способността за концентрация.
Въпросът за възможността за управление на превозни средства и механизми за управление трябва да бъде решен само след оценка на индивидуалния отговор на пациента към лекарството.

Предозиране

Симптоми: сънливост, лека респираторна депресия, в тежки случаи - кома.
Лечение: извършване на дейности, насочени към възстановяване на дихателната функция и сърдечно-съдовата дейност. Препоръчителна стомашна промивка, приемане на активен въглен. В случай на спешност е възможно да се използва специфичен бензодиазепинов антагонист - флумазенил.

Лекарствени взаимодействия

Фармакокинетично взаимодействие
При едновременната употреба на Грандаксин и Метоклопрамид или други лекарства, които подобряват стомашно-чревната перисталтика, абсорбцията на тофизопам в червата се ускорява в резултат на по-бързото евакуиране на съдържанието на стомаха в червата (действието на Грандаксин настъпва по-бързо).

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност - 5 години.

Механизъм на действие

Транквилизатор. Лекарство от групата на бензодиазепиновите производни (атипично бензодиазепиново производно). Има анксиолитичен ефект, не е придружен от успокоително, мускулно релаксиращо, антиконвулсивно действие. Той е психо-вегетативен регулатор, елиминира различни форми на вегетативни нарушения. Има умерена стимулираща активност, подобрява психомоторните и интелектуалните функции.
Поради липсата на мускулно-релаксиращ ефект, лекарството може да се използва при пациенти с миопатия и миастения.
Поради нетипичния характер на химичната структура, за разлика от класическите производни на бензодиазепините, Грандаксин в терапевтични дози не усилва ефекта на алкохола и практически не предизвиква развитие на физическа, психологическа зависимост и синдром на отнемане.
Грандаксин се отнася до дневни транквиланти.

Всмукване
След поглъщане се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax в кръвната плазма се достига в рамките на 2 часа, след което плазмената концентрация намалява моноекспоненциално.
Разпределение
Тофизопам не се натрупва в организма.
Метаболизъм
Метаболитите на тофисопам не притежават фармакологична активност.
Премахване
T1 \/2 е 6-8 часа
Екскретира се главно с урина (60-80%) под формата на конюгати с глюкуронова киселина и в по-малка степен (около 30%) с изпражнения.

Показания и употреба

- неврози и неврозоподобни състояния;
- състояния, придружени от емоционален стрес, вегетативни нарушения, умерено изразен страх, апатия, намалена активност, натрапчиви чувства;
- реактивна депресия с умерено изразени психопатологични симптоми;
- посттравматично разстройство;
- разстройство на психичната адаптация;
- климактеричен синдром (като независим инструмент, както и в комбинация с хормонални лекарства);
- синдром на предменструално напрежение;
- кардиалгия (като монотерапия или в комбинация с други лекарства);
- хроничен алкохолизъм, синдром на отнемане на алкохол, делириум;
- миастения, миопатии, неврогенни мускулни атрофии и други патологични състояния с вторични невротични симптоми в случаите, когато анксиолитиците са противопоказани с изразен мускулно-релаксиращ ефект.

Задава се индивидуално, като се вземат предвид състоянието на пациента, клиничната форма на заболяването и индивидуалната чувствителност към лекарството.
За възрастни назначават 50-100 mg (1-2 таб.) 1-3 пъти \/ден. Максималната дневна доза от 300 mg.
Деца над 14 години назначават до 200 mg \/ден.
За да се предотвратят нарушения на съня, се препоръчва да се приема лекарството не по-късно от 15-16 часа на ден.
Пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност дневната доза се намалява с около 2 пъти.
В алкохолен абстинентен синдром за профилактика и лечение делириум е показан кратък курс на терапия: от няколко дни до 3-6 седмици.

Нежелани реакции

От страна на централната нервна система: психомоторна възбуда, раздразнителност, агресивност, нарушения на съня.
Стомашно-чревни: възможно гадене, гастралгия.
Алергични реакции: възможен сърбеж, обрив.

Противопоказания

- психоза и психопатия, придружени от изразена психомоторна възбуда, агресивност или дълбока депресия;
- дихателна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
- I триместър на бременността;
- кърмене (кърмене);
- Свръхчувствителност към лекарството.

Бременност и кърмене

Grandaksin е противопоказан за употреба през първия триместър на бременността и кърменето.

Специални бележки

Лечението на Grandaxine при пациенти с миастения трябва да се извършва под строг постоянен медицински контрол.
При афективно-шокови реакции в рамките на реактивна психоза, както и при дълбока депресия е показана активна комбинирана терапия с използване на антидепресанти.
Появата на повишена възбудимост по време на лечението с Grandaxin, диспепсия в някои случаи може да бъде елиминирана чрез намаляване на дозата на лекарството.
С развитието на безсъние последният прием на лекарството трябва да се направи не по-късно от 15 часа. Появата на екзантема в хода на лечението с Grandaxinum изисква прекратяване на лечението.
В случай на алергични реакции към лекарството или сериозни нарушения на съня, Грандаксин трябва да се спре.
Влияние върху способността за управление на автомобилния транспорт и механизмите за управление
Грандаксин не причинява значително намаляване на способността за концентрация.
Въпросът за възможността за управление на превозни средства и механизми за управление трябва да бъде решен само след оценка на индивидуалния отговор на пациента към лекарството.

Предозиране

Симптоми: сънливост, лека респираторна депресия, в тежки случаи - кома.
Лечение: извършване на дейности, насочени към възстановяване на дихателната функция и сърдечно-съдовата дейност. Препоръчителна стомашна промивка, приемане на активен въглен. В случай на спешност е възможно да се използва специфичен бензодиазепинов антагонист - флумазенил.

Лекарствени взаимодействия

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура от 15 \ u00b0 до 25 \ u00b0 C. Срок на годност - 5 години.