Общо име: пеницилин срещу калий
Доза от: таблетка

Медицински преглед от Drugs.com. Последна актуализация на 22 януари 2020 г.

  • Общ преглед
  • Странични ефекти
  • Дозировка
  • ЧЗВ
  • Професионален
  • Взаимодействия
  • | Повече ▼

На тази страница
  • Описание
  • Клинична фармакология
  • Показания и употреба
  • Противопоказания
  • Предупреждения
  • Предпазни мерки
  • Информация за консултиране на пациенти
  • Нежелани реакции/странични ефекти
  • Дозировка и приложение
  • Как се доставя/съхранява и обработва
  • Препратки

За да се намали развитието на резистентни на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на пеницилин-ВК и други антибактериални лекарства, пеницилин-ВК трябва да се използва само за лечение или профилактика на инфекции, за които е доказано или силно подозирано, че са причинени от бактерии.

Пеницилин VK Описание

Пеницилин V е феноксиметил аналог на пеницилин G.

Пеницилин V калий е калиевата сол на пеницилин V.

странични

Молекулярна формула: C 16 H 17 O 5 KN 2 S Молекулярно тегло: 388,5

Пеницилин-VK (Penicillin V Potassium Tablets USP), за перорално приложение, съдържа 250 mg (400 000 единици) или 500 mg (800 000 единици) пеницилин V калий. Освен това всяка таблетка съдържа следните неактивни съставки: хидроксипропил метилцелулоза, магнезиев стеарат, полиетилен гликол, повидон, талк и титанов диоксид.

Пеницилин VK - Клинична фармакология

Пеницилин V оказва бактерицидно действие срещу чувствителни към пеницилин микроорганизми по време на етапа на активно размножаване. Той действа чрез инхибиране на биосинтеза на мукопептид на клетъчната стена. Той не е активен срещу бактериите, произвеждащи пеницилиназа, които включват много щамове стафилококи. Лекарството проявява висока in vitro активност срещу стафилококи (с изключение на щамове, произвеждащи пеницилиназа), стрептококи (групи A, C, G, H, L и M) и пневмококи. Други организми, чувствителни in vitro към пеницилин V, са Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira и Neisseria gonorrhoeae. Treponema pallidum е изключително чувствителен.

Калиевата сол на пеницилин V има очевидното предимство пред пеницилин G в устойчивост на инактивация от стомашната киселина. Може да се дава по време на хранене; обаче нивата в кръвта са малко по-високи, когато лекарството се дава на празен стомах. Средните нива в кръвта са два до пет пъти по-високи от нивата след същата доза перорален пеницилин G и също показват много по-малко индивидуални вариации.

След като се абсорбира, пеницилин V се свързва с около 80% със серумния протеин. Нивата на тъканите са най-високи в бъбреците, с по-малко количество в черния дроб, кожата и червата. Малки количества се намират във всички други телесни тъкани и цереброспиналната течност. Лекарството се екскретира толкова бързо, колкото се абсорбира при лица с нормална бъбречна функция; възстановяването на лекарството от урината обаче показва, че само около 25% от дадената доза се абсорбира. При новородени, малки кърмачета и лица с увредена бъбречна функция екскрецията значително се забавя.

Показания и употреба за пеницилин VK

Калиевите таблетки пеницилин V са показани при лечение на леки до умерено тежки инфекции, дължащи се на чувствителни към пеницилин G микроорганизми. Терапията трябва да се ръководи от бактериологични проучвания (включително тестове за чувствителност) и от клиничен отговор.

ЗАБЕЛЕЖКА: Тежка пневмония, емпием, бактериемия, перикардит, менингит и артрит не трябва да се лекуват с пеницилин V по време на острия стадий. Трябва да се извършват показани хирургични процедури.

Следните инфекции обикновено реагират на адекватна доза пеницилин V.

Стрептококови инфекции (без бактериемия). Леки до умерени инфекции на горните дихателни пътища, скарлатина и лека еризипела.

ЗАБЕЛЕЖКА: Стрептококите в групи A, C, G, H, L и M са много чувствителни към пеницилин. Други групи, включително група D (ентерококи), са резистентни.

Пневмококови инфекции - Леки до умерено тежки инфекции на дихателните пътища.

Стафилококови инфекции - G-чувствителен към пеницилин. Леки инфекции на кожата и меките тъкани.

ЗАБЕЛЕЖКА: Докладите показват все по-голям брой щамове стафилококи, устойчиви на пеницилин G, подчертавайки необходимостта от изследвания на култура и чувствителност при лечение на съмнения за стафилококови инфекции.

Fusospirochetosis (гингивит и фарингит на Vincents) - Леки до умерено тежки инфекции на орофаринкса обикновено се повлияват от терапия с перорален пеницилин.

ЗАБЕЛЕЖКА: Необходима стоматологична помощ трябва да бъде постигната при инфекции, засягащи венците.

Медицински състояния, при които оралната пеницилинова терапия е показана като профилактика: За предотвратяване на рецидиви след ревматична треска и/или хорея: Профилактиката с перорален пеницилин на постоянна основа се е доказала ефективна при предотвратяване на рецидиви на тези състояния.

Въпреки че не са провеждани контролирани клинични проучвания за ефективност, пеницилин V е предложен от Американската сърдечна асоциация и Американската стоматологична асоциация за използване като орален режим за профилактика срещу бактериален ендокардит при пациенти с вродено сърдечно заболяване или ревматично или друго придобито клапно сърце заболяване, когато се подлагат на стоматологични процедури и хирургични процедури на горните дихателни пътища 1. Пероралният пеницилин не трябва да се използва при пациенти с особено висок риск от ендокардит (напр. Такива с протезни сърдечни клапи или хирургично изградени системни белодробни шунтове). Пеницилин V не трябва да се използва като допълнителна профилактика за пикочно-полова апаратура или хирургия, хирургия на долния чревен тракт, сигмоидоскопия и раждане. Тъй като може да се случи, че алфа хемолитични стрептококи, относително устойчиви на пеницилин, могат да бъдат открити, когато пациентите получават непрекъснат перорален пеницилин за вторична профилактика на ревматична треска, за тези пациенти могат да бъдат избрани профилактични средства, различни от пеницилин, които да се предписват в допълнение към тяхната непрекъсната профилактична ревматична треска режим.

ЗАБЕЛЕЖКА: Когато избирате антибиотици за профилактика на бактериален ендокардит, лекарят или зъболекарят трябва да прочетат пълното съвместно изявление на Американската сърдечна асоциация и Американската стоматологична асоциация 1 .

За да се намали развитието на лекарствено-резистентни бактерии и да се поддържа ефективността на пеницилин-ВК и други антибактериални лекарства, пеницилин-ВК трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, за които е доказано или силно подозирано, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато са налични данни за култура и чувствителност, те трябва да бъдат взети предвид при избора или модифицирането на антибактериалната терапия. При липса на такива данни местната епидемиология и моделите на чувствителност могат да допринесат за емпиричния избор на терапия.

Противопоказания

Предишна реакция на свръхчувствителност към който и да е пеницилин е противопоказание.

Предупреждения

ПРИ ПАЦИЕНТИ НА ПЕНИЦИЛИНОВАТА ТЕРАПИЯ СЕ СЪОБЩАВАТ СЕРИОЗНИ И РЕГИОНАЛНИ ФАТАЛНИ ХИПЕРСЕНЗИТИВНОСТИ (анафилактични). ТЕЗИ РЕАКЦИИ СА ПО-ВЕРОЯТНИ ПРИ ИНДИВИДУАЛИИ С ИСТОРИЯ НА ПЕНИЦИЛИНОВАТА ХИПЕРСЕНЗИТИВНОСТ И/ИЛИ ИСТОРИЯ НА ЧУВСТВИТЕЛНОСТТА КЪМ МНОЖЕСТВЕНИ АЛРИГЕНИ. ИМАЛО СА ДОКЛАДИ ЗА ЛИЦА С ИСТОРИЯ НА ПЕНИЦИЛИНОВАТА ХИПЕРСЕНЗИТИВНОСТ, КОИТО СА ИЗПИТВАЛИ РЕАКЦИИ, КОИТО СА ЛЕЧЕНИ С ЦЕФАЛОСПОРИНИ. ПРЕДИ ИНИЦИИРАНЕТО НА ТЕРАПИЯ С ТАБЛЕТКИ ПЕНИЦИЛИН V КАЛИЙ, ТРЯБВА ДА СЕ ПРАВИ ВНИМАТЕЛНО ИЗПИТВАНЕ, ОТНОСНО ПРЕДИШНИ РЕАКЦИИ НА ХИПЕРСЕНЗИТИВНОСТ НА ПЕНИЦИЛИНИ, ЦЕФАЛОСПОРИНИ ИЛИ ДРУГИ АЛЕРГЕНИ АКО СЕ НАСТАИ АЛЕРГИЧНА РЕАКЦИЯ, ТАБЛЕТКИТЕ НА ПЕНИЦИЛИН V КАЛИЙ ТРЯБВА ДА СЕ ПРЕКРАТЯВАТ И ИНСТИТУТИРАТ СЪОТВЕТНА ТЕРАПИЯ. СЕРИОЗНИТЕ АНАЛФИЛАКТИЧНИ РЕАКЦИИ ИЗИСКВАТ незабавно спешно лечение с епинефрин. КИСЛОРОДЪТ, ИНТРАВЕНОВИТЕ СТЕРОИДИ И УПРАВЛЕНИЕТО НА ВЪЗДУШНИЯ ПЪТ, ВКЛЮЧИТЕЛНО ИНТУБАЦИЯТА, ТРЯБВА ДА СЕ АДМИНИСТРИРАТ ПО ПОСОЧЕНОТО.

Съобщава се за свързана с Clostridium difficile диария (CDAD) при използване на почти всички антибактериални средства, включително пеницилин, и може да варира в тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални средства променя нормалната флора на дебелото черво, което води до свръхрастеж на C. difficile .

C. difficile произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Щамовете на C. difficile, произвеждащи хипертоксин, причиняват повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат устойчиви на антимикробна терапия и може да изискват колектомия. CDAD трябва да се има предвид при всички пациенти, които имат диария след употреба на антибиотици. Необходима е внимателна медицинска история, тъй като се съобщава, че CDAD се появява в продължение на два месеца след приложението на антибактериални средства.

Ако се подозира или потвърди CDAD, може да се наложи непрекъсната употреба на антибиотици, която не е насочена срещу C. difficile. Трябва да се започне подходящо управление на течности и електролити, добавяне на протеини, антибиотично лечение на C. difficile и хирургична оценка, както е клинично показано.

Предпазни мерки

Пеницилинът трябва да се използва с повишено внимание при лица с анамнеза за значителни алергии и/или астма.

Общ

Предписването на пеницилин-ВК при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция или профилактично показание е малко вероятно да осигури полза за пациента и увеличава риска от развитието на резистентни към лекарства бактерии.

Не трябва да се разчита на пероралния път на приложение при пациенти с тежко заболяване или с гадене, повръщане, стомашна дилатация, кардиоспазъм или чревна хипермотилитет.

Случайните пациенти няма да абсорбират терапевтични количества перорално приложен пеницилин.

При стрептококови инфекции терапията трябва да е достатъчна за елиминиране на организма (минимум 10 дни); в противен случай могат да се появят последствията от стрептококова болест. След приключване на лечението трябва да се вземат култури, за да се определи дали стрептококите са унищожени.

Продължителната употреба на антибиотици може да насърчи свръхрастежа на нечувствителни организми, включително гъбички. Ако възникне суперинфекция, трябва да се вземат подходящи мерки.

Информация за пациентите

Пациентите трябва да бъдат съветвани, че антибактериалните лекарства, включително пеницилин-ВК, трябва да се използват само за лечение на бактериални инфекции. Те не лекуват вирусни инфекции (напр. Обикновена настинка). Когато пеницилин-VK се предписва за лечение на бактериална инфекция, на пациентите трябва да се каже, че въпреки че е обичайно да се чувстват по-добре в началото на терапията, лекарството трябва да се приема точно според указанията. Пропускането на дози или неизпълнението на пълния курс на терапията може: (1) да намали ефективността на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лечими от пеницилин-ВК или други антибактериални лекарства в бъдеще.

Диарията е често срещан проблем, причинен от антибиотици, който обикновено приключва при спиране на антибиотика. Понякога след започване на лечение с антибиотици, пациентите могат да развият воднисти и кървави изпражнения (със или без стомашни спазми и повишена температура) дори два или повече месеца след приема на последната доза от антибиотика. Ако това се случи, пациентите трябва да се свържат със своя лекар възможно най-скоро.

Нежелани реакции

Въпреки че честотата на реакциите към перорални пеницилини се съобщава с много по-малка честота, отколкото след парентерално лечение, трябва да се помни, че всички степени на свръхчувствителност, включително фатална анафилаксия, са докладвани при перорален пеницилин.

Най-честите реакции при перорален пеницилин са гадене, повръщане, епигастрален дистрес, диария и черен космат език. Съобщаваните реакции на свръхчувствителност са кожни изригвания (макулопапулозен до ексфолиативен дерматит), уртикария и други подобни на серумна болест реакции, оток на ларинкса и анафилаксия.

Треска и еозинофилия често могат да бъдат единствената наблюдавана реакция. Хемолитичната анемия, левкопения, тромбоцитопения, невропатия и нефропатия са редки реакции и обикновено се свързват с високи дози парентерален пеницилин.

Дозировка и приложение на пеницилин VK

Дозировката на пеницилин V трябва да се определя в зависимост от чувствителността на причиняващите микроорганизми и тежестта на инфекцията и да се коригира спрямо клиничния отговор на пациента.

Обичайните препоръки за дозиране за възрастни и деца над 12 години са както следва:

Стрептококови инфекции - леки до средно тежки - на горните дихателни пътища и включително скарлатина и еризипела: 125 до 250 mg (200 000 до 400 000 единици) на всеки 6 до 8 часа в продължение на 10 дни.

Пневмококови инфекции - леки до умерено тежки - на дихателните пътища, включително отит на средното ухо: 250 до 500 mg (400 000 до 800 000 единици) на всеки 6 часа, докато пациентът е афебрилен в продължение на поне 2 дни.

Стафилококови инфекции - леки инфекции на кожата и меките тъкани (трябва да се извършват културни и чувствителни тестове): 250 до 500 mg (400 000 до 800 000 единици) на всеки 6 до 8 часа.

Fusospirochetosis (инфекция на Vincents) на орофаринкса. Леки до умерено тежки инфекции: 250 до 500 mg (400 000 до 800 000 единици) на всеки 6 до 8 часа.

За профилактика на рецидиви след ревматична треска и/или хорея: 125 до 250 mg (200 000 до 400 000 единици) два пъти дневно непрекъснато.

За профилактика срещу бактериален ендокардит 1 при пациенти с вродено сърдечно заболяване или ревматично или друго придобито клапно сърдечно заболяване при стоматологични процедури или хирургични процедури на горните дихателни пътища: 2 грама пеницилин V (1 грам за деца под 60 lbs.) 1 час преди процедурата и след това 1 грам (500 mg за деца под 60 lbs.) 6 часа по-късно.

Как се доставя пеницилин VK

Пеницилин - VK таблетки (Penicillin V Potassium Tablets USP), 250 mg (400 000 единици) са кръгли, двойноизпъкнали бели таблетки, релефно PVK 250 и счупване с делителна черта от едната страна и GG 949 от обратната страна.

NDC 0781-1205-01. бутилки от 100

NDC 0781-1205-10. бутилки от 1000

Пеницилин - VK таблетки (Penicillin V Potassium Tablets USP), 500 mg (800 000 единици) са продълговати, двойноизпъкнали бели таблетки, с вдлъбнато релефно PVK 500 от едната страна и GG 950 от обратната страна и прекъсване от двете страни.

NDC 0781-1655-01. бутилки от 100

NDC 0781-1655-10. бутилки от 1000

Съхранявайте при 20 ° - 25 ° C (68 ° - 77 ° F) (вижте USP контролирана стайна температура).

Дръжте плътно затворени. Дозирайте в плътна опаковка, както е определено в USP.

ПРЕПРАТКИ

1. Американска сърдечна асоциация.1984г. Профилактика на бактериален ендокардит. Тираж 70 (6): 1123A –1127A.