Идентификация

Полисорбатът, вещество, формулирано чрез реакция на сорбитанов естер на мастна киселина (нейонен повърхностноактивно вещество) с етиленов оксид, се използва в много чужди страни, включително САЩ и ЕС, където действа като емулгатор, разтворител в много храни, включително хляб, смес за торти, дресинг за салати, олио и шоколад 18 .

като емулгатор

Полисорбат 80 е хидрофилно неионно повърхностно активно вещество. Използва се като повърхностно активно вещество в сапуните и козметиката, а също и като смазка в капки за очи. В хранителните или фармацевтичните продукти той може да действа като емулгатор. Полисорбат 80 е помощно вещество, което се използва за стабилизиране на водни състави на лекарства за парентерално приложение или ваксинации. 15

Солубилизиращият агент действа като повърхностноактивно вещество и увеличава разтворимостта на един агент в друг. Вещество, което обикновено не се разтваря в определен разтвор, е в състояние да се разтвори с използването на разтворител. 15

Известен е също като емулгатор, който помага на съставките да се смесват и предотвратяват отделянето, и съдържащи вода малки количества соли и е включен в няколко ваксини, лицензирани в САЩ. 9

Въведете одобрени синоними с малки молекулни групи

  • полиоксиетилен-сорбитан-20 моноолеат
  • Полисорбат 80
  • Твин 80

Фармакология

Използва се като разтворител, антимикробен консервант и дезинфектант 16 .

  • Смазване на очите
  • Дискомфорт в очите
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Полисорбатите са широко използвани за защита на биологични лекарствени продукти от разгъване на протеини, агрегиране и валежи по време на транспортиране и обработка. Полисорбатите са амфипатични, нейоногенни повърхностноактивни вещества, направени от естери на мастни киселини на полиоксиетилен сорбитан. Полисорбатът 80 е едно от най-често срещаните повърхностноактивни вещества, използвани в момента при формулирането на биофармацевтици на основата на протеини 6 .

Механизъм на действие

Полисорбатът 80 е един от основните компоненти на протеиновите формулировки. Това лекарство инхибира интерфациалното увреждане на протеиновата молекула, която претърпява механично напрежение по време на транспортиране и работа. Полисорбатът 80 също влияе върху фотостабилността на формулировката. Излагането на светлина на водния разтвор на полисорбат 80 води до генериране на пероксид, което от своя страна може да доведе до окисляване на чувствителните аминокиселинни остатъци в белтъчната молекула 6 .

Едно проучване върху плъхове установи, че Polysorbate 80 повишава апикалната до базолатералната мембранна пропускливост на дигоксин в Caco-2 клетки, което предполага, че Ps 80 е ин витро инхибитор на P-гликопротеина. Той стигна до заключението, че PS 80 може да повлияе in vivo на абсорбцията на P-gp субстрати и това може да бъде преведено в приложения за хора 5 .

Обем на разпределение Недостъпно Свързване с протеини Недостъпно Метаболизъм

Полисорбатите се подлагат на разграждане чрез автоокисление, като в резултат на хидролиза 13 се получават реактивни пероксиди. Излагането на светлина на воден разтвор на полисорбат 80 води до окисляване на алкил полиоксиетиленовата верига, което води до производството на хидропероксидни производни. Пероксидите причиняват окислително увреждане на протеиновата молекула, от която е съставен съставът. Установено е, че остатъчните пероксиди и скоростта на образуване на пероксид в резултат на излагане на светлина варират за полисорбат 80 от различни степени/от различни източници 6 .

Начин на елиминиране Не е наличен Полуживот Не е наличен Клирънс Не е наличен Неблагоприятни ефекти

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

Остра орална токсичност (LD50): 25000 mg/kg при MSDS MSDS

Като цяло, резултатите от проучванията на полисорбатите не показват канцерогенност и генотоксичност. При проучвания за токсичност при многократни дози се наблюдава диария като основен симптом на токсичност 18. Някои проучвания обаче показват противоречиви констатации.

При двугодишно диетично проучване на полисорбат 80 при плъхове е установена по-висока честота на надбъбречни медуларни феохромоцитоми, главно при мъжки плъхове 18 .

Полисорбат 80 се използва като солюбилизиращо средство при IV инфузии на антиаритмичното лекарство амиодарон. Публикувани са редки случаи на чернодробна токсичност, предполагащи, че полисорбат 80 може да допринесе за чернодробната токсичност с IV формулировка на амиодарон. Етикетирането на амиодарон на опаковката предупреждава, че полисорбатът 80 също е известен с това, че извлича DEHP (диоктил фталат) от PVC и препоръките за дозиране трябва да се следват внимателно .

Установено е, че са наблюдавани токсични прояви при майките като разхлабени изпражнения, потискане на наддаването на тегло и намален прием и в някои проучвания на майки плъхове, прилагащи 7,5% разтвори на полисорбати 18 .

Засегнати организми Не са налични Пътища Не са налични Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">