Идентификация

Инхибитор на холинестеразата, използван при лечението на миастения гравис и за обръщане на ефектите на мускулните релаксанти като галамин и тубокурарин. Неостигмин, за разлика от физостигмин, не преминава кръвно-мозъчната бариера.

миастения гравис

Тип Малки молекулни групи Одобрена, одобрена от ветеринар Структура

Структура за неостигмин (DB01400)

Фармакология

Неостигмин се използва за симптоматично лечение на миастения гравис чрез подобряване на мускулния тонус.

  • Кураризационна терапия
  • Миастения гравис
  • Невромускулна блокада
  • Синдром на Ogilvie
  • Следоперативно задържане на урина
  • Следоперативна чревна атония
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Неостигмин е инхибитор на холинестеразата, използван при лечението на миастения гравис и за обръщане на ефектите на мускулните релаксанти като галамин и тубокурарин. Неостигмин, за разлика от физостигмин, не преминава кръвно-мозъчната бариера. Чрез инхибиране на ацетилхолинестеразата в синапса се предлага повече ацетилхолин, поради което повече от него може да се свърже с по-малкото количество рецептори, присъстващи в миастения гравис, и може по-добре да предизвика мускулна контракция.

Механизъм на действие

Неостигмин е парасимпатомиметик, по-специално обратим инхибитор на холинестеразата. Лекарството инхибира ацетилхолинестеразата, която е отговорна за деградацията на ацетилхолин. И така, с инхибирана ацетилхолинестераза, присъства повече ацетилхолин Чрез намеса в разграждането на ацетилхолина, неостигминът индиректно стимулира както никотиновите, така и мускариновите рецептори, които участват в мускулната контракция. Той не преминава през кръвно-мозъчната бариера.

Неостигмин бромид се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт след перорално приложение

Обем на разпределение Не е на разположение Свързване с протеини

Свързването на протеини с човешки серумен албумин варира от 15 до 25 процента.

Неостигминът се подлага на хидролиза от холинестераза и също се метаболизира от микрозомни ензими в черния дроб.

Път на елиминиране Не е наличен Полуживот

Полуживотът варира от 42 до 60 минути със среден полуживот от 52 минути.

Клирънс Не се предлага Неблагоприятни ефекти

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

Предозирането на Neostigmine може да причини холинергична криза, която се характеризира с увеличаване на мускулната слабост, а чрез засягане на мускулите на дишането може да доведе до смърт. LD 50 на неостигмин метилсулфат при мишки е 0,3 ± 0,02 mg/kg интравенозно, 0,54 ± 0,03 mg/kg подкожно и 0,395 ± 0,025 mg/kg интрамускулно; при плъхове LD 50 е 0,315 ± 0,019 mg/kg интравенозно, 0,445 ± 0,032 mg/kg подкожно и 0,423 ± 0,032 mg/kg интрамускулно.

Засегнати организми

  • Хора и други бозайници
Пътища не са налични Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">