Идентификация

Сертралин е популярно антидепресантно лекарство, известно като селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин (SSRI) и е подобно на лекарства като циталопрам и флуоксетин. Въпреки забележимите структурни разлики между съединенията от този клас лекарства, SSRI имат сходни фармакологични ефекти.

2C19 CYP2C19 наличен

Може да са необходими няколко седмици терапия със сертралин, преди да се забележат благоприятни ефекти. Сертралин показва повишена безопасност или поносимост от другите класове антидепресанти, които често причиняват високи нива на сънливост, замаяност, замъглено зрение и други нежелани ефекти. 6,10,19

Напишете одобрена структура от малки молекулни групи

Структура за сертралин (DB01104)

Фармакология

Сертралин е показан за лечение на голямо депресивно разстройство (MDD), посттравматично стресово разстройство (PTSD), обсесивно-компулсивно разстройство (OCD), паническо разстройство (PD), предменструално дисфорично разстройство (PMDD) и социално тревожно разстройство (SAD) ). 21 Обичайните употреби на сертралин извън етикета включват профилактика на депресия след инсулт 11, генерализирано тревожно разстройство (GAD), фибромиалгия, преждевременна еякулация, профилактика на мигрена, диабетна невропатия и неврокардиогенен синкоп. 23.

  • Разстройство на преяждането (BED)
  • Булимия Нервоза
  • Генерализирано тревожно разстройство (GAD)
  • Основно депресивно разстройство (MDD)
  • Обсесивно-компулсивно разстройство (OCD)
  • Панически разстройства
  • Посттравматично стресово разстройство (ПТСР)
  • Предменструално дисфорично разстройство
  • Социално тревожно разстройство (SAD)
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Сертралин подобрява или облекчава симптомите на депресия, OCD, посттравматично стресово разстройство, обсесивно-компулсивно разстройство, паническо разстройство и предменструално дисфорично разстройство чрез инхибиране на обратното поемане на серотонин. 10,21 Клинични проучвания показват, че подобрява когницията при пациенти с депресия. 6 Той има по-малко успокоителни, антихолинергични и сърдечно-съдови ефекти от трицикличните антидепресанти, тъй като не проявява значителна антихолинергична, антихистаминова или адренергична (алфа1, алфа2, бета) блокираща активност. 5 Началото на действието и благоприятните ефекти обикновено се забелязват след 4-6 седмици по причини, които не са напълно разбрани и в момента се разследват. 17,27

Механизъм на действие

Сертралин селективно инхибира повторното поемане на серотонин (5-НТ) в пресинаптичната невронална мембрана, като по този начин увеличава серотонергичната активност. Това води до повишена синаптична концентрация на серотонин в ЦНС, което води до множество функционални промени, свързани с подобрена серотонергична невротрансмисия. 19,21 Смята се, че тези промени са отговорни за антидепресантното действие и полезните ефекти при обсесивно-компулсивни (и други свързани с тревожност разстройства). Предполага се, че обсесивно-компулсивното разстройство, подобно на депресията, също се причинява от нарушаването на регулацията на серотонина. 16.

При проучвания с животни хроничното приложение на сертралин води до понижаване на регулацията на мозъчните норепинефринови рецептори. 21 Сертралин показва афинитет към сайтовете за свързване на сигма-1 и 2 рецептора 13, но се свързва с по-силен афинитет към сайтовете за свързване на сигма-1. 12 In vitro сертралинът показва слаб или никакъв афинитет към GABA, допаминергични, серотонинергични (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) или бензодиазепинови рецептори. 21 Той упражнява слабо инхибиращо действие върху невроналното поглъщане на норепинефрин и допамин 5 и не проявява инхибиторни ефекти върху ензима моноаминооксидаза. 21.

След прилагане на 50 до 200 mg веднъж дневно в продължение на две седмици, средните пикови плазмени концентрации (Cmax) на сертралин са настъпили между 4,5 до 8,4 часа след приложението и са измерени при 20 до 55 μg/L. 6,21 Концентрациите в стационарно състояние се достигат след 1 седмица след приложение веднъж дневно и варират значително в зависимост от пациента. 7,21 Бионаличността се изчислява над 44%. Площта под кривата при здрави доброволци след доза от 100 mg сертралин е 456 μg × h/mL в едно проучване. 7

Ефекти на храната върху абсорбцията

Ефектите на храната върху бионаличността на сертралин таблетка и перорален концентрат са проучени при пациенти, получаващи еднократна доза със и без храна. За таблетката AUC леко се повишава, когато сертралин се прилага с храна, Cmax е с 25% по-голям и времето за достигане на пикова плазмена концентрация се съкращава с около 2,5 часа. За пероралния концентрат на сертралин, пиковата концентрация се удължава с приблизително 1 час с поглъщането на храна. 21.

Обем на разпространение

Сертралинът е широко разпространен и неговият обем на разпределение се оценява на повече от 20 L/kg. 6 Изследвания след смъртта при хора са измерили концентрациите на чернодробна тъкан от 3,9–20 mg/kg за сертралин и между 1,4 до 11 mg/kg за неговия активен метаболит, N-дезметил-сертралин (DMS). 7 Проучванията също така установяват, че сертралинът се разпределя в мозъка, плазмата и серума. 7

Сертралинът се свързва силно със серумните протеини, около 98% -99%. 15,21

Сертралинът се метаболизира силно в черния дроб и има един основен активен метаболит. Той претърпява N-деметилиране, за да образува N-дезметилсертралин, който е много по-малко мощен във фармакологичната си активност от сертралин. 7 В допълнение към N-деметилирането, метаболизмът на сертралин включва N-хидроксилиране, окислително дезаминиране и накрая, глюкурониране. 21 Метаболизмът на сертралин се катализира главно от CYP3A4 и CYP2B6, като известна активност се дължи на CYP2C19 и CYP2D6. 22.

Задръжте курсора на мишката върху продукти по-долу, за да видите партньорите за реакция

Тъй като сертралинът се метаболизира екстензивно, отделянето на непроменено лекарство с урината е незначителен начин за елиминиране, като 12-14% от непроменения сертралин се екскретира във фекалиите. 6,7,21

Елиминационният полуживот на сертралин е приблизително 26 часа. 6,21 Една справка споменава елиминационния полуживот, вариращ от 22-36 часа. 7

При фармакокинетични проучвания клирънсът на доза от 200 mg сертралин при проучвания както при млади, така и при пациенти в напреднала възраст варира между 1,09 ± 0,38 L/h/kg - 1,35 ± 0,67 L/h/kg. 7

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

LD50 на сертралин е> 2000 mg/kg при плъхове съгласно етикета на FDA. 25 Една друга препратка показва орален LD50 при мишки и плъхове съответно от 419 - 548 mg/kg и 1327 - 1591 mg/kg. MSDS

Най-честите признаци и симптоми, свързани с нефатално предозиране със сертралин, са сънливост, повръщане, тахикардия, гадене, замаяност, възбуда и тремор. Не са съобщени случаи на фатално предозиране само със сертралин. Повечето фатални случаи са свързани с поглъщането на сертралин с други лекарства. 18 Последствията от предозиране на сертралин могат да включват серотонинов синдром, хипертония, хипотония, синкоп, ступор, кома, брадикардия, блок на снопчета, удължаване на QT интервала, torsade de pointes, делириум, халюцинации и панкреатит. 21.

Засегнати организми

  • Хора и други бозайници
Пътища не са налични Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">

Взаимодействащи ген/ензим Име на алел Генотип (и) Дефиниране на промяна (и) Тип (и) Описание
Цитохром P450 2C19CYP2C19 * 2 Не е наличен 681G> A Ефект директно проучен Наличието на този полиморфизъм в CYP2C19 е свързано с лош метаболизъм на сертралин.Подробности
Цитохром P450 2C19CYP2C19 * 3 Не е наличен 636G> A Ефект директно проучен Наличието на този полиморфизъм в CYP2C19 е свързано с намален или лош метаболизъм на сертралин.Подробности
Цитохром P450 2C19CYP2C19 * 2A Не е наличен 681G> A Изводен ефект Лош метаболизатор на наркотици. За индивиди с два нефункционални алела се препоръчва алтернативно лекарство или намаляване на дозата.Подробности
Цитохром P450 2C19CYP2C19 * 2B Не е наличен 681G> A Изводен ефект Лош метаболизатор на наркотици. За индивиди с два нефункционални алела се препоръчва алтернативно лекарство или намаляване на дозата.Подробности
Цитохром P450 2C19CYP2C19 * 4 Не е наличен 1A> G Изводен ефект Лош метаболизатор на наркотици. За индивиди с два нефункционални алела се препоръчва алтернативно лекарство или намаляване на дозата.Подробности
Цитохром P450 2C19CYP2C19 * 5 Не е наличен 1297C> Т. Изводен ефект Лош метаболизатор на наркотици. За индивиди с два нефункционални алела се препоръчва алтернативно лекарство или намаляване на дозата.Подробности
Цитохром P450 2C19CYP2C19 * 6 Не е наличен 395G> A Изводен ефект Лош метаболизатор на наркотици. За индивиди с два нефункционални алела се препоръчва алтернативно лекарство или намаляване на дозата.Подробности
Цитохром P450 2C19CYP2C19 * 7 Не е наличен 19294T> A Изводен ефект Лош метаболизатор на наркотици. За индивиди с два нефункционални алела се препоръчва алтернативно лекарство или намаляване на дозата.Подробности
Цитохром P450 2C19CYP2C19 * 22 Не е наличен 557G> C/991A> G Изводен ефект Лош метаболизатор на наркотици. За индивиди с два нефункционални алела се препоръчва алтернативно лекарство или намаляване на дозата.Подробности
Цитохром P450 2C19CYP2C19 * 24 Не е наличен 99C> T/991A> G… покажи всички Изводен ефект Лош метаболизатор на наркотици. За индивиди с два нефункционални алела се препоръчва алтернативно лекарство или намаляване на дозата.Подробности
Цитохром P450 2C19CYP2C19 * 35 Не е наличен 12662A> G Изводен ефект Лош метаболизатор на наркотици. За индивиди с два нефункционални алела се препоръчва алтернативно лекарство или намаляване на дозата.Подробности

Взаимодействия

  • Одобрена
  • Одобрено от ветеринар
  • Нутрицевтични
  • Незаконно
  • Оттеглено
  • Разследващ
  • Експериментално
  • Всички наркотици

Разширено описание на механизма на действие и специфични свойства на всяко лекарствено взаимодействие.

Оценка на тежестта за всяко лекарствено взаимодействие, от незначително до основно.

Оценка за силата на доказателствата, подкрепящи всяко лекарствено взаимодействие.

Категория на ефекта за всяко лекарствено взаимодействие. Знаете как това взаимодействие влияе върху субекта на лекарството.

Продукти

Съставка UNIICASInChI Ключ
Сертралин хидрохлоридUTI8907Y6X79559-97-0BLFQGGGGFNSJKA-XHXSRVRCSA-N
Продуктови изображения

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.