Последна актуализация: 5 октомври 2018 г.

ползи

2,4-динитрофенол (DNP) е добавка, която обикновено се използва за бързо и екстремно отслабване при културисти на високо ниво (но сега набира популярност и с общото замърсяване). Първоначално се използва като експлозив, пестицид, както и редица други индустриални процеси, включително багрило, консервант за дърво, хербицид и фоторазработчик.

Открито е, че причинява бърза загуба на тегло през 1933 г. от изследователя от Станфордския университет Морис Тейнтър, който впоследствие предлага на пазара лекарството като диетична помощ без рецепта (1, 2).

DNP действа, като намалява ефективността на клетките да произвеждат АТФ (аденозин трифосфат) (3).

Това кара митохондриите да използват повече енергия за създаване на АТФ, като по този начин увеличават скоростта на метаболизма и увеличават калорийните разходи, което води до загуба на тегло (4).

Представете си, че всяка ваша стъпка ви струва 11-33% повече енергия. Ето защо DNP е толкова вълшебен при изгарянето на калории.

След поредица от смъртни случаи през 1938 г., които са пряко свързани с токсичността на DNP, САЩ, Великобритания, Канада, Франция и други страни забраняват продажбата на продукти на DNP и я изброяват като изключително опасни (5, 6).

През 1981 г. той се появява отново, когато продукт, наречен Mitcal, става достъпен чрез частна практика - завръщането обаче не върви добре и се съобщава за много странични ефекти, както и за една смърт. През 1986 г. лекарят, който прилага лекарството, е осъден за нарушения на закона за наркотиците и накрая е затворен за измама през 2008 г. поради необосновани медицински твърдения.

През последните години се наблюдава възраждане на употребата на DNP, до голяма степен в общността за културизъм. Следователно над 10 смъртни случая, свързани с DNP, са докладвани от началото на 2000-те (7, 8, 9).

Ползи

1. DNP може да помогне за загуба на тегло. Това е основната отчетена полза от използването на DNP и това се прави чрез няколко свързани механизма, изброени по-долу.

2. DNP увеличава скоростта на метаболизма чрез стимулиране на разединяването на окислителното фосфорилиране (10). По същество това означава, че когато клетката произвежда АТФ, в присъствието на DNP, тя ще произвежда по-малко АТФ, отколкото при нормални условия.

Това кара клетката да претърпи повече производство на АТФ, за да отговори на енергийните нужди. Тъй като производството на АТФ всъщност струва енергия, това води до по-голяма скорост на метаболизма, като по този начин води до загуба на тегло (11).

3. DNP също води до увеличаване на вътрешното производство на топлина (12). Чрез промяна на електрохимичния градиент на протоните в полза на производството на по-малко АТФ, резултатът е загуба на повече енергия при производството на топлина, вместо преобразуване в АТФ (13).

Това увеличаване на производството на топлина води до увеличаване на консумацията на калории, което отново води до загуба на тегло (14).

4. DNP причинява повишено регулиране на гликолизата (15). Изследователите установяват, че комбинацията от стимулиране на гликолизата и инхибиране на разединяването води до голямо увеличение на изчерпването на въглехидратите (16, 17).

Всички тези механизми служат на една и съща цел: да намалят ефективността на производството на енергия като средство за увеличаване на енергийните разходи. Тези механизми обаче силно нарушават нормалната клетъчна функция и всички са потенциално смъртоносни (18).

5. DNP може да има обещаващи ефекти върху свързаните с възрастта неврологични разстройства според скорошни изследвания. Изследването е предварително и все още не е тествано при хора, но със сигурност изисква по-нататъшно изследване.

Едно проучване използва модели на плъхове за оценка на ефектите от употребата на DNP след прекаран исхемичен инсулт. Показано е, че DNP намалява обема на удара, като по този начин намалява щетите, причинени от удара (19).

Това, разбира се, е важна констатация, която може да има ползи за намаляване на увреждането след прекаран инсулт.

Друг модел показа обещаващи невропротективни ефекти при плъхове, страдащи от болестта на Хънтингтън (20).

Изследователите отбелязват, че DNP служи за подобряване на двигателната функция и намаляване на оксидативния стрес, причинен от болестта на Хънтингтън (21).

6. DNP може да подобри двигателната функция и да се противопостави на невродегенерацията при страдащите от болестта на Паркинсон (22).

При плъхове беше показано, че тези, които са имали болестта на Паркинсон, са успели леко да подобрят двигателната функция и потенциално да намалят неврологичните увреждания (23).

Има някои прилики в проучванията, които откриват потенциални ползи от инсулт, болест на Хънтингтън и болест на Паркинсон. И при трите сценария има съществуваща митохондриална дисфункция, която DNP изглежда регулира (24, 25, 26).

Също така, изследователите не са точно сигурни в механизма, по който DNP действа за регулиране на митохондриалната функция. Също така е важно да се отбележи, че тези проучвания са използвали всички модели плъхове и са единствени по рода си, така че са необходими много допълнителни изследвания, за да се определи безопасността и ефикасността на употребата на DNP при лечението на някои неврологични разстройства.

7. DNP прави диетата донякъде без усилие. DNP причинява такова увеличаване на метаболизма, че можете буквално да натъпчете лицето си и пак да губите мазнини. Не само това, но и ефектите, потискащи апетита, са толкова силни, че дори няма да искате да ядете.

8. DNP намалява толерантността към въглехидратите. Диетите с ниско съдържание на въглехидрати отново и отново показват, че са ефективно средство за отслабване. DNP причинява невъзможност да се справят с големи количества въглехидрати и често принуждава потребителите да намалят въглехидратите. Това често води до още по-голяма загуба на тегло.

9. DNP може да се бори с чернодробни заболявания. Безалкохолната мастна чернодробна болест засяга около 20% от населението и в дългосрочен план може да проправи пътя към редица заболявания и разстройства, включително рак. За съжаление няма одобрени лекарства за лечение на това състояние.

Ново проучване обаче показа, че хапчето DNP, освободено във времето (12-24 часа), е успяло да намали липидите в черния дроб с до 90% при плъхове (27).

Ръководителят на изследването предполага, че тази по-нежна версия на DNP може да бъде полезна за лечение на диабет и NAFLD. Намалява натрупването на мазнини и коригира дефектния метаболизъм на глюкозата в черния дроб, така че „това е основната причина за тези заболявания“.

10. DNP може да помогне при диабет. Хората с диабет обикновено имат инсулинова резистентност, което означава, че техните клетки не реагират нормално на хормона, който контролира нивата на кръвната захар. Въпреки това, когато Шулман и колеги хранеха DNP с плъхове, те установиха, че лекарството повишава чувствителността на инсулина към животните (28).

Екипът също така показа, че е обърнал диабета при плъхове.

11. DNP може да защити митохондриите от клетъчна смърт, медиирана от реактивни кислородни видове (ROS). Според Examine, динитрофенолът, чрез откъсване на митохондриите, е в състояние да защити митохондриите от клетъчна смърт, медиирана от реактивни кислородни видове (ROS), като позволява загубата на енергия чрез разединяване, вместо да се съдържа в митохондриите, за да нанесе щети. Това е демонстрирано в животински модел, инжектиран с токсична доза хинолинова киселина (29).

Странични ефекти

1. DNP може да причини сърдечно-съдова недостатъчност. Намалената ефективност на производството на АТФ неизбежно води до повишаване на вътрешната телесна температура (30).

Това бързо и неконтролируемо увеличение често води до сърдечно-съдова недостатъчност, която е най-честата крайна причина за смърт (31).

2. DNP може да причини бързи, къси вдишвания, драстично повишен сърдечен ритъм, както и повишено кръвно налягане (32).

3. DNP може да причини хипертермия и да ви готви отвътре навън (33).

4. DNP може да причини слепота (34).

5. DNP също е известно, че причинява треска, объркване и случайни гърчове(35, 36).

6. DNP има тесен терапевтичен прозорец, който варира при отделните индивиди. Най-големият проблем с DNP е, че една доза ще бъде от полза за някого, докато видимата доза може да ги убие. Освен това дори лекото предозиране на DNP може да предизвика луди странични ефекти, граничещи със смъртта. Дори приемането на препоръчителни нива на дозата може да стане „токсично“ и могат да се появят тежки странични ефекти.

7. DNP може да регулира надолу нивата на щитовидната ви жлеза, по-специално Т3.

8. DNP може да изчерпва и променя електролитите. Съобщава се, че добавките с динитрофенол могат да предизвикат натрупване на калий в бъбречната тъкан при зайци и могат да допринесат за токсичност (37, 38)

Поради липсата на използване на фосфати за производството на АТФ в митохондриите, фосфатът също може да се натрупва в клетките (39).

9. DNP може да причини безсъние.

10. DNP може да причини диафореза (прекомерно изпотяване) (40).

11. Трябва да се отбележи, че повечето от тези нежелани реакции са нормални - те не са налице само при предозиране.

Препоръчителна доза

Съвет за стандартни онлайн протоколи за титриране до доза от 200-400 mg дневно с прекратяване след 2 седмици употреба.

Тази информация за дозирането има анекдотичен характер и се основава на минали опити при хора, които не са били провеждани контролирано. В научната литература няма информация за най-добрите дози за отслабване.)

Понастоящем DNP не се препоръчва за безопасна употреба на нивото на дозиране от FDA.

Съобщава се за смъртни случаи от нива на дози от 4,3 mg/kg до 5 g, което предполага, че безопасното ниво на употреба е неизвестно (41).

Проучванията при плъхове, които изследват употребата на DNP за неврологични разстройства, използват доза от 5 mg/kg и то само за много кратки периоди от време (42, 43, 44).

Може ли DNP да те убие? Да, DNP във високи дози може да причини хипертермия или прегряване, което буквално може да ви сготви отвътре.

Защо DNP е толкова опасен? Един от рисковете на DNP е, че ускорява метаболизма до опасно бързо ниво. Ускоряването на метаболизма може да помогне за изгарянето на мазнини, но също така може да предизвика редица потенциално опасни странични ефекти, като треска и дехидратация.

Дали DNP е ефективно лекарство за отслабване? Да, доказано е, че DNP ускорява метаболизма с до 33%. Това означава, че някой, който обикновено изгаря 2000 калории на ден, сега ще изгори над 600 повече на ден, без да движи мускул.

Дали DNP е стероид? Не, DNP не е стероид.

Какво прави DNP за клетъчното дишане? DNP действа като протонофор, позволявайки на протоните да изтекат през вътрешната митохондриална мембрана и по този начин да заобиколят АТФ синтазата. Това прави производството на енергия от АТФ по-малко ефективно. Всъщност част от енергията, която обикновено се произвежда от клетъчното дишане, се губи като топлина.

Какви са страничните ефекти на DNP? Нежеланите реакции могат да включват тахикардия (нередовен и ускорен сърдечен ритъм), учестено дишане, треска, дехидратация, световъртеж и главоболие, висока температура, изпотяване и зачервяване на кожата, гадене и повръщане и смърт.

Одобрен ли е DNP FDA? Не, това е забранено от FDA лекарство от 1938 г. насам.

Законно ли е DNP? Не, DNP е незаконно да купува, а също и да разпространява за консумация от човека. Въпреки това, той може да се продава законно като пестицид.

Какво е разединяването от DNP? DNP работи чрез увеличаване на производството на топлина в клетките - процес, известен като разединяване. Това прави клетките по-малко ефективни с енергия и при завършване на дишането на АТФ - това е нашата енергийна валута и ние разчитаме на нея за всички телесни функции.

Колко DNP трябва да приемате? Ако решите да опитате това незаконно лекарство, започнете с ниска доза, вероятно 100 mg или по-малко. След това бавно титрувайте. Предозирането на DNP е непримиримо и често води до трайни увреждания и често смърт.

Как се приема DNP? Обикновено се предлага във формат хапчета.

За какво обикновено се използва DNP? DNP се използва в търговската мрежа като тор. 2,4-динитрофенол се използва също така при производството на оцветители, консерванти за дърво и като пестицид.

DNP експлозивен? Да DNP е взривоопасна и е класифицирана като такава във Великобритания и САЩ.

Как изглежда DNP? Химикалът е жълт кристален прах, който има сладникава, плесенясала миризма. Той сублимира, е летлив с пара и е разтворим в повечето органични разтворители, както и във водни алкални разтвори.

Какво е по-добро за отслабване, DNP или T3? DNP е по-ефективно средство за отслабване, но T3 се счита за много по-безопасно.

Защо разединителите увеличават консумацията на кислород? Разединителите объркват натрупването на протонен градиент, така че АТФ не може да се образува от АТФ синтаза. Това води до намаляване на АТФ в клетката и когато клетката осъзнае това, увеличава ETC, за да произвежда повече енергия. Когато ETC се увеличи, консумацията на кислород се увеличава.

Каква е основната токсичност от DNP? Първичната токсичност, наблюдавана при DNP, е подобна на тази, наблюдавана при други продукти на основата на фенол, и представлява комбинация от хипертермия, тахикардия, диафореза и тахипнея с асоцииран сърдечно-съдов колапс/сърдечен арест и смърт.

Как се справяте с предозирането на DNP? Няма специфично управление за лица със свързана с DNP токсичност; наложително е температурата да бъде свалена възможно най-бързо и възможно най-скоро, за да се опита да се намали системната токсичност и/или смърт.

Обобщение

Като цяло, DNP е невероятно съединение, което наистина работи. Същите механизми обаче, които го правят чудесен инструмент за отслабване, го правят и изключително опасен. По-конкретно, 2,4 - динитрофенолът може да стимулира консумацията на кислород в клетките и общ скок в скоростта на метаболизма при около 11% увеличение на консумирани DNP 100 mg.

Това е буквална отрова и при злоупотреба причинява смърт - за разлика от други добавки, които просто причиняват гадене и IBS като симптоми. Безопасността на DNP изглежда се различава значително при хората и трябва да се използва изключително внимателно, ако изобщо се използва.