1 InQpharm Europe Ltd., Invision House, Wilbury Way, Hitchin, Hertfordshire SG4 0TY, Великобритания

преглед

2 Analyse & Realize GmbH, Waldseeweg 6, 13467 Берлин, Германия

3 Universitätsmedizin Charité, Campus Charité Mitte, Schumannstraße 20/21, 10117 Берлин, Германия

Резюме

Заседналият начин на живот и прекомерната консумация на калории са ключовите фактори, определящи ескалацията на затлъстяването. Намаляването на диетичната абсорбция на мазнини може да помогне за предизвикване на отрицателен енергиен баланс и по този начин да помогне за справяне с проблема с теглото. Освен одобрени лекарствени терапии, проблемите с теглото могат да бъдат подпомогнати и от алтернативни и естествени лечения. Тази статия съставя и прави преглед на ефикасността и безопасността на Litramine IQP-G-002AS, Opuntia ficus-indica (OFI), получени фибри, за намаляване на диетичната абсорбция на мазнини и насърчаване на загуба на тегло. Прегледаните доказателства показват, че Litramine IQP-G-002AS показва ефективност при насърчаване на отделянето на мазнини и загуба на тегло в четири рандомизирани, плацебо-контролирани клинични проучвания (включително непубликувано пилотно проучване). При дневна доза от 3 g за седемдневен период, Litramine IQP-G-002AS показва повишена екскреция на фекални мазнини в сравнение с плацебо (15,8% (SD 5,8%) срещу 4,6% (SD 3,1%); P

1. Въведение

Преобладаването на наднорменото тегло и затлъстяването се е увеличило експедитивно според актуализацията за затлъстяването от 2012 г. на Организацията за икономическо сътрудничество и развитие (ОИСР), при която поне един на всеки двама души е с наднормено тегло или затлъстяване в повече от 50% от 34-те страни от ОИСР, докато Китай и САЩ имат най-голямо абсолютно увеличение на броя на хората с наднормено тегло и затлъстяване между 1980 и 2008 г., последвани от Мексико [1].

Затлъстяването е свързано с много неинфекциозни хронични състояния, като диабет и сърдечно-съдови заболявания, с повече от два пъти повече шансове за мултиморбидност в сравнение с неносените [2]; публикация от 2012 г. съобщава, че затлъстяването в Съединените щати представлява значителни 190 милиарда щатски долара за годишните разходи за здравеопазване [3], надвишаващи тютюнопушенето като враг номер едно в общественото здраве. Ето защо са необходими ефективни здравни мерки, за да се обърне епидемията от затлъстяване и да се намалят нарастващите разходи за здравеопазване.

Основната причина за затлъстяването е енергиен дисбаланс, при който консумираните калории надвишават изразходваните калории [4]. В Южна Европа приемът на хранителни мазнини е съответно 45% и 42% от общата дневна енергийна нужда за мъже и жени, съответно [5], което е приблизително 8-10% по-високо от препоръчания прием на хранителни мазнини от Европейската безопасност на храните Орган (EFSA). Подобно диетично поведение с високо съдържание на мазнини улеснява свръхконсумацията на калории [6]. В допълнение, обезогенната среда, където бързата храна е прекомерна и забързана, заседналият начин на живот често възпрепятства желанието на хората с наднормено тегло и затлъстяване да поддържат здравословна диета с ниско съдържание на мазнини [7]. Следователно терапевтичните агенти, които намаляват абсорбцията на мазнини в храната, могат да бъдат полезни, за да помогнат на тези пациенти в усилията им за отслабване.

Понастоящем има няколко подхода за намаляване на абсорбцията на мазнини в храната; те включват (1) инхибиране на процеса на храносмилане на хранителните мазнини чрез инхибиране на панкреатичната липаза, основния ензим за смилане на мазнини, (2) свързване с жлъчните киселини, които забавят усвояването на мазнините [8], или (3) намаляване на усвояване на мазнини чрез ограничаване на физическия контакт между хранителните вещества и чревните власинки [9]. Междувременно, фармацевтичният инхибитор на липаза, Orlistat, който предотвратява усвояването на 25–30% от хранителните мазнини, е единственото разрешено лекарствено лечение в тази категория. Приблизително обаче 15–30% от пациентите изпитват стомашно-чревни странични ефекти като мазни или мазни изпражнения, мазни петна по време на лечението и фекална инконтиненция [10]. Поставени са опасения за безопасност относно възможна връзка между Орлистат и риска от остро чернодробно увреждане [11].

Оценени са и алтернативни лечения за намаляване на приема на мазнини с храната. Една от концепциите е използването на диетични фибри [8]. Baer et al. [9] посочва, че увеличената консумация на диетични фибри води до намаляване на метаболизираната енергия, което може да се дължи на намаляването на храносмилането, докато проспективно кохортно проучване през 2009 г. [12] допълнително потвърждава ефикасността на диетичните фибри за намаляване на телесното тегло и телесни мазнини. Изглежда обаче, че има големи разлики в свойствата на свързване на мазнините между различните влакна [13].

В тази статия ние събираме и преглеждаме доказателства за ефективно и безопасно използване на диетични фибри, получени от Opuntia ficus-indica, Litramine IQP-G-002AS в управлението на теглото.

2. Предистория

Opuntia ficus-indica (L.) Мелница. (OFI) (известен също като бодлива круша, кактусова круша или нопал) е вид кактуси, роден в сухи и полуаридни региони, произхожда от Мексико и е размножаван в други региони като Средиземноморския регион и Северна Африка [14].

Неотдавнашни изследвания, използващи лабораторен метод за изследване, показват, че прахът от кладоден OFI (NeOpuntia, Nexira Health), стандартизиран в съдържанието на фибри, е в състояние да се свърже с хранителните мазнини. Подобен метод е използван за количествено определяне на способността за свързване на мазнини на други фибрени съединения [24]. Предполага се, че като се свързват с хранителните мазнини, фибрите предотвратяват мазнините от процеса на храносмилане в червата и намаляват усвояването на мазнините. Капацитетът на този стандартизиран OFI прах за намаляване на абсорбцията на мазнини също е показан в динамичен стомашно-чревен модел [25]. Освен това, пилотно клинично проучване с 10 здрави субекта показа, че субектите, получаващи 4,8 g на ден от стандартизирания OFI прах, са имали 27% повече отделяне на мазнини в сравнение с плацебо [26].

Въз основа на същия механизъм за свързване на мазнините, Litramine IQP-G-002AS е разработен и пуснат на пазара като свързващо вещество за мазнини през последните години. Litramine IQP-G-002AS е естествен влакнест комплекс, получен от OFI кладоден прах, подсилен с разтворими фибри от Акация spp. и се преработва с циклодекстрин, използвайки патентована технология, като по този начин оптимизира ефективността на свързване на мазнините. Капацитетът на свързване на мазнините на Litramine IQP-G-002AS се измерва и стандартизира въз основа на модифициран инвитро метод, който симулира стомашно-чревни състояния [24].

3. Преглед на ефикасността

Публикувани и непубликувани проучвания на Litramine IQP-G-002AS относно употребата му за намаляване на абсорбцията на мазнини и управлението на теглото са идентифицирани за този систематичен преглед. Публикуваните източници се състоят от данни от различни бази данни като PubMed, Scopus и Google Scholar, докато непубликувани данни са получени от ключовите автори на изследванията. Рандомизирани контролирани проучвания както върху животни, така и при хора бяха взети за преглед на ефикасността.

Идентифицирано е едно (1) предклинично проучване и четири (4) клинични проучвания, всички от които са проведени с Litramine IQP-G-002AS, между 2009 и 2013 г., за да се изследва неговата ефикасност и безопасност при екскреция на мазнини с фекалии, загуба на тегло и поддържане на загуба на тегло.

3.1. Проучване върху животни за предотвратяване на наддаване на тегло и отделяне на фекални мазнини

В непубликувано проучване с плъхове Sprague-Dawley, Litramine IQP-G-002AS в 2 дози (140 mg/kg/ден и 210 mg/kg/ден, еквивалентно на дневна доза от хора от 1,32 g и 2 g, респ.) значително повишено отделяне на фекални мазнини в сравнение с контролната група (Фигура 1). В същото проучване Litramine IQP-G-002AS също показва значителна ефикасност при предотвратяване на повишаване на телесното тегло при плъхове, хранени с диета с високо съдържание на мазнини, в сравнение с контролната група (Фигура 2). Това проучване предостави доказателство за концепцията за механизма на свързване на мазнините Litramine IQP-G-002AS и предостави полезна информация за оценка на ефективна интервенционна доза при управление на теглото.