Медицински преглед от Drugs.com. Последна актуализация на 2 август 2020 г.

розиглитазон

  • Общ преглед
  • Странични ефекти
  • Дозировка
  • Професионален
  • Взаимодействия
  • | Повече ▼

Произношение

(roh si GLI ta зона)

Форми на дозиране

Информация за помощните вещества, представена, когато е налична (ограничена, особено за генерични лекарства); консултирайте се с конкретно етикетиране на продукта.

Avandia: 2 mg, 4 mg

Имена на търговски марки: САЩ.

Фармакологична категория

Фармакология

Тиазолидиндион антидиабетно средство, което понижава кръвната глюкоза чрез подобряване на реакцията на целевите клетки към инсулин, без да увеличава секрецията на панкреатичен инсулин. Той има механизъм на действие, който зависи от наличието на инсулин за активност. Розиглитазон е агонист на активирания от пероксизома пролифератор рецептор-гама (PPARgamma). Активирането на ядрените PPARgamma рецептори влияе върху производството на редица генни продукти, участващи в метаболизма на глюкозата и липидите. PPARgamma е в изобилие в клетките в бъбречните събирателни каналчета; задържането на течности е резултат от стимулация от тиазолидиндиони, която увеличава реабсорбцията на натрий.

Разпределение

Vdss (привидно): 17,6 L

Метаболизъм

Чернодробна (99%) чрез CYP2C8; незначителен метаболизъм чрез CYP2C9

Екскреция

23%) като метаболити

Начало на действие

Забавено; Максимален ефект: До 12 седмици

Време е за връх

Един час; забавено с храна

Елиминиране на полуживот

3 до 4 часа; удължено с приблизително 2 часа при пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане

Свързване с протеини

99,8%; предимно албумин

Специални популации: Нарушение на чернодробната функция

При умерено до тежко чернодробно заболяване (клас B или C по Child-Pugh) несвързаният перорален Cl е значително по-нисък, Cmax и AUC са увеличени съответно 2 и 3 пъти.

Специални популации: Пол

Средният орален Cl при жените е приблизително 6% по-нисък.

Бележка за специалните популации

Телесно тегло: Cl и Vd в стационарно състояние се увеличават с повишено телесно тегло.

Употреба: Етикетирани показания

Захарен диабет, тип 2, лечение: Допълнение към диетата и упражненията за подобряване на гликемичния контрол при възрастни със захарен диабет тип 2.

Противопоказания

Етикетиране в САЩ: Свръхчувствителност към розиглитазон или който и да е компонент на формулировката; NYHA клас III/IV сърдечна недостатъчност (започване на терапия)

Канадско етикетиране: Свръхчувствителност към розиглитазон или който и да е компонент на формулировката; всеки етап на сърдечна недостатъчност (например, NYHA клас I, II, III, IV); сериозно чернодробно увреждане; бременност

Дозиране: Възрастен

Забележка: Може да се наложи намаляване на дозата инсулинови секретагоги, за да се избегне хипогликемия; помислете за спиране на инсулина или намаляване на дозата на инсулин (ADA/EASD [Davies 2018]; етикетиране от производителя).

Захарен диабет, тип 2, лечение:

Забележка: Може да се използва като спомагателно средство или алтернативна монотерапия за пациенти, които се провалят на първоначалната терапия с намеса в начина на живот и метформин или не може да приема метформин, особено когато е желателно избягване на хипогликемия. Пиоглитазон може да има по-благоприятен сърдечно-съдов профил в сравнение с розиглитазон; употребата на който и да е тиазолидиндион е свързана с повишен риск от сърдечна недостатъчност и рискът се увеличава при едновременна употреба на инсулин (AACE/ACE [Garber 2020]; ADA 2020).

Перорално: първоначално: 4 mg/дневно като еднократна доза или разделена на 2 дози. Ако отговорът е неадекватен след 8 до 12 седмици лечение, дозировката може да бъде увеличена до 8 mg/ден като еднократна доза или в 2 разделени дози дневно; максимална доза: 8 mg/ден. Според някои данни от клинични проучвания 4 mg два пъти дневно могат да понижат плазмената глюкоза на гладно и HbA1c по-ефективно от 8 mg веднъж дневно.

Корекция на дозата при съпътстваща терапия: Съществуват значителни лекарствени взаимодействия, изискващи корекция на дозата/честотата или избягване. Консултирайте се с базата данни за лекарствени взаимодействия за повече информация.

Дозиране: Гериатрично

Обърнете се към дозирането за възрастни.

Дозировка: Педиатрична

Диабет тип 2: Деца ≥10 години и юноши: Налични ограничени данни: Перорално: Първоначално: 2 mg два пъти дневно; след това увеличете до 4 mg два пъти дневно след 8 седмици; в комбинация с метформин; представеното дозиране е използвано 233 педиатрични пациенти като част от по-голямо многоцентрово сравнително изпитване на лечения (n = 699) и резултатите показват, че розиглитазон и метформин са по-ефективни от другите лечебни групи (т.е. само метформин или метформин и промени в начина на живот) при поддържане на гликемичния контрол ( Copeland, 2011; Проучвателната група ДНЕС, 2007; Проучвателната група ДНЕС, 2012).

Корекция на дозата при съпътстваща терапия: Съществуват значителни лекарствени взаимодействия, изискващи корекция на дозата/честотата или избягване. Консултирайте се с базата данни за лекарствени взаимодействия за повече информация.

Администрация

Перорално: Може да се прилага независимо от храненето.

Диетични съображения

Индивидуалната терапия с медицинско хранене (MNT), базирана на препоръките на Американската диабетна асоциация, е неразделна част от терапията.

Съхранение

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); екскурзии са разрешени между 15 ° C и 30 ° C (59 ° F и 86 ° F). Защитете от светлина.

Лекарствени взаимодействия

Abiraterone Acetate: Може да засили хипергликемичния ефект на тиазолидиндионите. Наблюдавайте терапията

Алфа-липоева киселина: Може да засили хипогликемичния ефект на антидиабетните средства. Наблюдавайте терапията

Андрогени: Може да засили хипогликемичния ефект на агенти с понижаващи кръвната глюкоза ефекти. Наблюдавайте терапията

Atazanavir: Може да повиши серумната концентрация на Rosiglitazone. Наблюдавайте терапията

Холестираминова смола: Може да намали серумната концентрация на розиглитазон. Управление: Прилагайте розиглитазон най-малко 2 часа преди холестирамин, за да сведете до минимум вероятността от взаимодействие и наблюдавайте внимателно пациентите за доказателства за намалена ефективност на розиглитазон. Помислете за модификация на терапията

Индуктори на CYP2C8 (умерени): Може да намали серумната концентрация на розиглитазон. Наблюдавайте терапията

Инхибитори на CYP2C8 (силни): Може да повиши серумната концентрация на розиглитазон. Наблюдавайте терапията

Антивирусни средства с пряко действие (HCV): Може да засили хипогликемичния ефект на антидиабетните средства. Наблюдавайте терапията

Гуанетидин: Може да засили хипогликемичния ефект на антидиабетните средства. Наблюдавайте терапията

Средства, свързани с хипергликемия: Може да намали терапевтичния ефект на антидиабетните средства. Наблюдавайте терапията

Средства, свързани с хипогликемия: Антидиабетните средства могат да засилят хипогликемичния ефект на свързаните с хипогликемия агенти. Наблюдавайте терапията

Инсулини: Може да засили неблагоприятния/токсичен ефект на Розиглитазон. По-конкретно, рискът от задържане на течности, сърдечна недостатъчност и хипогликемия може да се увеличи с тази комбинация. Избягвайте комбинацията

Летермовир: Може да повиши серумната концентрация на розиглитазон. Наблюдавайте терапията

Lumacaftor и Ivacaftor: Може да намали серумната концентрация на субстратите на CYP2C8 (висок риск с инхибитори или индуктори). Lumacaftor и Ivacaftor могат да увеличат серумната концентрация на субстратите на CYP2C8 (висок риск с инхибитори или индуктори). Наблюдавайте терапията

Maitake: Може да засили хипогликемичния ефект на агентите с понижаващи кръвната глюкоза ефекти. Наблюдавайте терапията

Инхибитори на моноаминооксидазата: Може да засили хипогликемичния ефект на агенти с понижаващи кръвната глюкоза ефекти. Наблюдавайте терапията

Пегвисомант: Може да засили хипогликемичния ефект на агентите с понижаващи кръвната глюкоза ефекти. Наблюдавайте терапията

Прегабалин: Може да засили ефекта на задържане на течности на тиазолидиндионите. Наблюдавайте терапията

Протионамид: Може да засили хипогликемичния ефект на агентите с понижаващи кръвната глюкоза ефекти. Наблюдавайте терапията

Хинолони: Може да засили хипогликемичния ефект на агенти с понижаващи кръвната глюкоза ефекти. Хинолоните могат да намалят терапевтичния ефект на агентите с понижаващи кръвната глюкоза ефекти. По-конкретно, ако агент се използва за лечение на диабет, при употреба на хинолон може да настъпи загуба на контрол на кръвната захар. Наблюдавайте терапията

Ритодрин: Може да намали терапевтичния ефект на антидиабетните средства. Наблюдавайте терапията

Салицилати: Може да засили хипогликемичния ефект на агенти с понижаващи кръвната глюкоза ефекти. Наблюдавайте терапията

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина: Може да засили хипогликемичния ефект на агенти с понижаващи кръвната глюкоза ефекти. Наблюдавайте терапията

Сулфонилурейни продукти: Тиазолидиндионите могат да засилят хипогликемичния ефект на сулфонилурейните продукти. Управление: Помислете за коригиране на дозата на сулфонилуреята при пациенти, приемащи тиазолидиндиони, и наблюдавайте за хипогликемия. Помислете за модификация на терапията

Тиазид и тиазид-подобни диуретици: Може да намали терапевтичния ефект на антидиабетните средства. Наблюдавайте терапията

Вазодилататори (органични нитрати): Може да засили неблагоприятния/токсичен ефект на розиглитазон. По-конкретно, по-голям риск от исхемия и други неблагоприятни ефекти е свързан с тази комбинация в някои обобщени анализи. Наблюдавайте терапията

Нежелани реакции

Следните нежелани лекарствени реакции и честота са получени от етикетирането на продукта, освен ако не е посочено друго.

Забележка: Както е съобщено в проучвания за монотерапия; честотата на някои нежелани реакции (напр. анемия, оток, хипогликемия) може да бъде по-висока при някои комбинирани терапии. Редки случаи на хепатоцелуларно увреждане са съобщени при мъже на 60-те години в рамките на 2 до 3 седмици след започване на терапията с розиглитазон. LFT при тези пациенти разкрива тежко хепатоцелуларно увреждане, което реагира с бързо подобряване на чернодробната функция и отзвучаване на симптомите при прекратяване на приема на розиглитазон. Пациентите получавали и други потенциално хепатотоксични лекарства (Al-Salman 2000; Freid 2000).

> 10%: Ендокринни и метаболитни: Повишен HDL холестерол, повишен LDL холестерол, повишен серумен холестерол (общо), наддаване на тегло

Сърдечно-съдови: Оток (5%), хипертония (4%); сърдечна недостатъчност (≤3% при пациенти, получаващи инсулин; честота вероятно по-висока при пациенти със съществуваща сърдечна недостатъчност), исхемична болест на сърцето (3%; честота вероятно по-висока при пациенти със съществуваща ИБС)

Централна нервна система: Главоболие (6%)

Ендокринни и метаболитни: Хипогликемия (1% до 3%; комбинирана терапия с инсулин: 12% до 14%)

Стомашно-чревни: диария (3%)

Хематологични и онкологични: анемия (2%)

Невромускулно и скелетно: Костна фрактура (≤9%; честота по-голяма при жените; обикновено горната част на ръката, ръката или стъпалото), артралгия (5%), болки в гърба (4% до 5%)

Респираторна: Инфекция на горните дихателни пътища (4% до 10%), назофарингит (6%)

Разни: Травма (8%)

2,5 пъти горната граница на нормата (ULN) на изходно ниво; оценявайте пациентите с ALT ≤2,5 пъти ГГН на изходно ниво или по време на терапията за причина за повишаване на ензима; по време на терапията, ако ALT> 3 пъти ГГН, преоценете нивата незабавно и прекратете, ако повишението продължава или ако по време на употреба се появи жълтеница по всяко време.

• Исхемична болест на сърцето: Не започвайте при пациенти със стабилна исхемична болест на сърцето поради повишен риск от сърдечно-съдови усложнения (Fihn 2012).

• Свързани със стреса състояния: Може да се наложи прекратяване на терапията и прилагане на инсулин, ако пациентът е изложен на стрес (треска, травма, инфекция, операция).

Други предупреждения/предпазни мерки:

• Подходяща употреба: Не е показан за употреба при пациенти със захарен диабет тип 1 или с диабетна кетоацидоза (DKA).

• Обучение на пациентите: Обучението по самоуправление на диабета (DSME) е от съществено значение за увеличаване на ефективността на терапията.

Параметри за наблюдение

HbA1c (поне два пъти годишно при пациенти, които имат стабилен гликемичен контрол и отговарят на целите на лечението; на тримесечие при пациенти, които не отговарят на целите на лечението или с промяна в терапията [ADA 2020]), кръвна захар на гладно.

Чернодробни ензими (преди започване на терапията, след това периодично след това); оценявайте пациентите с ALT ≤2,5 пъти ГГН в началото или по време на терапията за причина за повишаване на ензима. Пациентите с повишение на ALT> 3 пъти ULN по време на терапията трябва да бъдат проверени възможно най-скоро. Ако нивата на ALT останат> 3 пъти ГГН, терапията с розиглитазон трябва да бъде прекратена.

Признаци и симптоми на задържане на течности или сърдечна недостатъчност (периодично и с корекции на дозата); наддаване на тегло (периодично и с корекции на дозата); офталмологични прегледи (поне на всеки 1 до 2 години или по-често, ако симптомите диктуват) (ADA 2020); фрактури/риск от фрактури.

Репродуктивни съображения

Тиазолидиндионите могат да причинят овулация при ановулаторни жени в пременопауза, увеличавайки риска от нежелана бременност. Поради дългосрочни опасения за безопасността, свързани с тяхната употреба, тиазолидиндионите трябва да се избягват при жени в репродуктивна възраст (Fauser 2012).

Съображения за бременност

Розиглитазон преминава през плацентата (Чан 2005).

Съобщава се за неволна употреба в началото на бременността, въпреки че в повечето случаи лекарството е спряно веднага след откриването на бременността (Chan 2005; Kalyoncu 2005; Yaris 2004).

Лошо контролираният диабет по време на бременност може да бъде свързан с повишен риск от неблагоприятни резултати при майката и плода, включително диабетна кетоацидоза, прееклампсия, спонтанен аборт, преждевременно раждане, усложнения при раждането, големи вродени дефекти, мъртво раждане и макрозомия. За да се предотвратят неблагоприятни резултати, преди зачеването и по време на бременността, кръвната глюкоза и HbA1c в майката трябва да се поддържат възможно най-близо до целите, но без да причиняват значителна хипогликемия (ADA 2020; Blumer 2013).

Понастоящем се препоръчват агенти, различни от розиглитазон, за лечение на захарен диабет по време на бременност (ADA 2020).

Обучение на пациентите

За какво се използва това лекарство?

• Използва се за понижаване на кръвната захар при пациенти с висока кръвна захар (диабет).

Всички лекарства могат да причинят странични ефекти. Въпреки това, много хора нямат странични ефекти или имат само незначителни странични ефекти. Обадете се на Вашия лекар или потърсете медицинска помощ, ако някоя от тези нежелани реакции или други нежелани реакции Ви притесняват или не изчезнат:

• Симптоми на обикновена настинка

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ/ВНИМАНИЕ: Въпреки че може да е рядко, някои хора могат да имат много лоши и понякога смъртоносни странични ефекти, когато приемат лекарство. Кажете на Вашия лекар или веднага потърсете медицинска помощ, ако имате някой от следните признаци или симптоми, които могат да бъдат свързани с много лош страничен ефект:

• Сърдечни проблеми като кашлица или задух, които са нови или по-лоши, подуване на глезените или краката, абнормен сърдечен ритъм, наддаване на тегло с повече от пет килограма за 24 часа, замаяност или изчезване

• Проблеми с черния дроб като тъмна урина, умора, липса на апетит, гадене, коремна болка, светли изпражнения, повръщане или пожълтяване на кожата

• Слабост от едната страна на тялото, проблеми с говоренето или мисленето, промяна в баланса, увисналост от едната страна на лицето или замъглено зрение

• Силна загуба на сила и енергия

• Ниска кръвна захар като замайване, главоболие, умора, чувство на слабост, треперене, учестен пулс, объркване, повишен глад или изпотяване

• Сърдечен удар като болка в гърдите; болка в ръцете, гърба, врата, челюстта или корема; задух; студена пот; силно замайване; изпадам в безсъзнание; или тежко гадене или повръщане

• Признаци на алергична реакция, като обрив; кошери; сърбеж; зачервена, подута, образувана на мехури или обелена кожа със или без треска; хрипове; стягане в гърдите или гърлото; проблеми с дишането, преглъщането или говоренето; необичайна дрезгавост; или подуване на устата, лицето, устните, езика или гърлото.

Забележка: Това не е изчерпателен списък на всички странични ефекти. Говорете с Вашия лекар, ако имате въпроси.

Потребителска информация и отказ от отговорност: Тази информация не трябва да се използва за вземане на решение дали да приемате това лекарство или друго лекарство. Само доставчикът на здравни услуги има знания и обучение, за да реши кои лекарства са подходящи за конкретен пациент. Тази информация не подкрепя нито едно лекарство като безопасно, ефективно или одобрено за лечение на пациент или здравословно състояние. Това е само ограничено обобщение на общата информация за употребите на лекарството от учебната листовка за пациенти и не е предназначено да бъде изчерпателно. Това ограничено резюме НЕ включва цялата налична информация за възможните употреби, указания, предупреждения, предпазни мерки, взаимодействия, неблагоприятни ефекти или рискове, които могат да се отнасят за това лекарство. Тази информация не е предназначена за предоставяне на медицински съвети, диагностика или лечение и не замества информацията, която получавате от доставчика на здравни услуги. За по-подробно обобщение на информацията за рисковете и ползите от употребата на това лекарство, моля, говорете с вашия доставчик на здравни грижи и прегледайте цялата листовка за обучение на пациенти.

Още информация

Винаги се консултирайте с вашия доставчик на здравни услуги, за да се уверите, че информацията, показана на тази страница, се отнася за вашите лични обстоятелства.