История на публикациите

Изгледи на статии
Altmetric
Цитати

Прегледите на статиите са съвместими с COUNTER сбор от пълни текстови изтегляния на статии от ноември 2008 г. (както PDF, така и HTML) във всички институции и лица. Тези показатели се актуализират редовно, за да отразят употребата, водеща до последните няколко дни.

Цитиранията са броят на други статии, цитиращи тази статия, изчислен от Crossref и актуализиран ежедневно. Намерете повече информация за броя на цитиранията в Crossref.

Altmetric Attention Score е количествена мярка за вниманието, което една научна статия е получила онлайн. Кликването върху иконата на поничка ще зареди страница на altmetric.com с допълнителни подробности за резултата и присъствието в социалните медии за дадената статия. Намерете повече информация за оценката на Altmetric внимание и как се изчислява резултатът.

селективната

Резюме

Металокарбоксипептидазите (MCPs) от семейство M14 са Zn 2+-зависими екзопротеази, присъстващи в почти всяка тъкан или течност при бозайници. Тези ензими изпълняват голямо разнообразие от физиологични функции и участват в няколко патологии, като заболявания на панкреаса, възпаление, фибринолиза и рак. Тук ние описваме синтеза и функционалната/структурна характеристика на серия от обратими плътно свързващи фосфинови псевдопептидни инхибитори, които показват висока специфичност и сила към тези протеази. Характеризирането на техния инхибиторен потенциал срещу голямо разнообразие от MCP, комбинирани с кристални структури с висока разделителна способност на трима избрани кандидати в комплекс с човешка карбоксипептидаза A (CPA) 1, позволи да се дешифрират структурните детерминанти, управляващи селективността за тип A на M14A MCP семейство. Освен това, фосфинната псевдопептидна рамка беше използвана за генериране на оптична сонда, селективно насочена към човешки CPA. Представените тук фосфинни псевдопептиди представляват първия пример за химични сонди, полезни за селективен доклад за активността на MCP от тип А в сложна среда.

подкрепяща информация

Поддържащата информация е достъпна безплатно на уебсайта на публикациите на ACS на адрес DOI: 10.1021/acs.jmedchem.8b01465.

Струни на молекулярни формули (CSV)

Условия на кристализация и статистика за събиране на данни за съединения 1, 3, и 8 в комплекс hCPA1; RP-HPLC профили за съединения 2-11.; 'H NMR спектри за съединения 3, 8, 10, и 11.; кинетични данни за кНа, кизключено и Кi деривация в условия преди стационарно състояние/стационарно състояние за съединения 3, 8, 10, и 11.; инхибиране на човешка карбоксипептидаза А1 чрез съединение 8 при анализ за разграждане на пептиди; и цитотоксичност клетъчна жизнеспособност и клетъчно усвояване на съединения 8 и 11. (флуоресцентна сонда) (PDF)