Научно (и) име (на): Vinca minor L.
Общи имена: Аповинкаминова киселина, кавинтон, пълзяща мирта, етилаповинкаминат, кавинтон, дребен, обикновен, джудже или по-малка зеленика, винпоцетин

винпоцетин

Медицински преглед от Drugs.com. Последна актуализация на 14 януари 2020 г.

Клиничен преглед

Винпоцетин се използва за подобряване на паметта и увеличаване на мозъчния метаболизъм. Използва се също при исхемия и реперфузионно увреждане и се счита за невропротективен агент. Има обаче няколко стабилни клинични проучвания в подкрепа на употребата на винпоцетин при инсулт, деменция или други заболявания на ЦНС.

Дозиране

Повечето клинични проучвания са използвали между 5 и 30 mg винпоцетин, прилаган до 3 пъти дневно поради кратък полуживот (2 до 4 часа).

Противопоказания

V. незначително цяло растение или екстракт е потенциално противопоказано при запек и хипотония.

Бременност/кърмене

Избягвайте употребата. Липсва информация относно безопасността и ефикасността при бременност и кърмене. Традиционните приложения за по-малка зеленика включват антилактагог и емменагог.

Взаимодействия

При пациенти с антикоагулантни лекарства е необходимо повишено внимание.

Нежелани реакции

Винпоцетин се понася добре. Незначителните нежелани реакции включват зачервяване на лицето, сухота в устата, сънливост, главоболие, безсъние, безпокойство, замаяност, гадене и лошо храносмилане.

Токсикология

Няма добре документирани.

Научно семейство

Ботаника

Винпоцетинът се синтезира от алкалоида винкамин, който се извлича от листата на по-малкото растение зеленика V. minor L. В Съединените щати растението обикновено се нарича мирта или пълзяща мирта; това обаче е подвеждащо, тъй като мирта обикновено се отнася до истинския вид Myrtus (семейство Myrtaceae). Храстът се използва като почвено покритие и носи единични, виолетово-лилави цветя. Дългият 2,5 см плод съдържа многобройни малки семена. Растението се различава от относителния Vinca major по това, че има по-малки, кожести листа с без косми ръб. Leung 2003, USDA 2014

История

Винпоцетинът се синтезира за първи път в края на 60-те години от винкамин и се продава под търговски имена като Cavinton и Intelectol от края на 70-те години. Vinpocetine се популяризира предимно за употреба при церебрални разстройства със съдов произход, докато V. minor има множество предполагаеми традиционни употреби, включително слабително, антилактагог и емменагог. Duke 2003, Leung 2003

Химия

Растението съдържа много алкалоиди, включително винкамин и резерпин. По този начин биологичната активност на полусинтетичния винпоцетин не трябва да се бърка с цялото растение. Химичните изследвания на винпоцетин са ограничени, с изключение на тези, които съобщават за неговия синтез като етил-аповинкаминат от алкалоида винкамин. Високопроизводителната течна хроматография определя аповинкаминовата киселина като основен метаболит на винпоцетин. Той е разтворим в етанол, диметил сулфоксид и ацетон и слабо разтворим във вода. Patyar 2011, Wan Ibrahim 2012, Xia 2010 Вижте също винка алкалоиди в монографията Catharanthus roseus (Мадагаскар зеленика).

Употреби и фармакология

Винпоцетин оказва антиоксидантно действие. При животински модели винпоцетин инхибира образуването на реактивни кислородни видове и липидна пероксидация.Cai 2012, Cai 2013, Medina 2006, Nivison-Smith 2014, Sozański 2011, Zaki 2013, Zhuang 2013 Доказано е инхибиране на калциевата калмодулин-зависима фосфодиестераза тип 1 . Повишаването на цикличния аденозин 3 ′, 5′-монофосфат (сАМР) може да е отговорно за ползите в мозъчната циркулация и намалената агрегация на тромбоцитите. Освен това, предотвратяването на разграждането на сАМР води до поддържане на протеин киназата и транскрипционния фактор, реагиращо на сАМР, свързващо елемент, протеинова активация, евентуално подобряване на обработката на паметта Cai 2013, Medina 2006, Sozański 2011 Предотвратяване на регулирането на NF-kappaB и pro -демонстрирани са възпалителни медиатори от винпоцетин.Medina 2010, Zhuang 2013

Аудиология

Данни за животни

Показано е, че винпоцетин 2 mg/kg предотвратява индуцирана от аминогликозиди загуба на слуха при морски свинчета.

Клинични данни

Подробностите за изследването са ограничени, но винпоцетин предотвратява невросензорната хипоакузиса при 118 пациенти с туберкулоза (на възраст от 17 до 63 години), които имат нормален слух или нарушен слух. Maliavina 2003 При 150 пациенти с хроничен шум в ушите, комбинирана терапия с физиотерапия и винпоцетин (250 ml физиологичен разтвор, комбиниран с 20 mg интравенозна инфузия или 20 mg перорална терапия) веднъж дневно в продължение на 10 дни подобрява визуалната аналогова скала, като статистическата полза се обозначава като подобрение с 2 или повече точки.

Мозъчно-съдова болест (инсулт/деменция)

Данни за животни

В експерименти с животни и модели на хипоксия и исхемия е доказано, че вазоактивният алкалоид винпоцетин оказва невропротективно действие. Проучвания при плъхове и кучета демонстрират повишен кръвен поток и намалено съпротивление, което води до повишена мозъчна перфузия. Подобрено учене и памет са показани при плъхове с деменция. Gulyás 2012, Herrera-Mundo 2013, Jincai 2013, Nyakas 2009, Zaki 2013

Клинични данни

Публикувани са изследвания от 70-те и 80-те години, а винпоцетинът се използва широко в Русия и Унгария, където са проведени много от опитите. Пилотно проучване (N = 30) отчита подобрени резултати при остър исхемичен инсулт, докато руско проучване (N = 100) отчита подобрения при обратими съдови заболявания, включително интермитентна церебрална недостатъчност. намаляване на оплакванията на пациентите, тежест на неврологичните симптоми и подобрения в резултатите от скалата на Tinnetti и резултатите от мини изпита за психично състояние.Chukanova 2010 Систематичен преглед на Cochrane за ефектите на винпоцетин, приложен в рамките на 2 седмици при исхемичен инсулт, не откри доказателства за полза от ранното намаляване ( 1 месец) или късни фатални случаи. В допълнение, прегледът на Cochrane съобщава, че винпоцетин 30 до 60 mg/ден може да бъде от полза при деменция. За прегледа обаче бяха на разположение няколко качествени клинични проучвания.Bereczki 2008, Deshmukh 2009, Szatmari 2003 Малко рандомизирано контролирано проучване, проведено при 30 нормотензивни възрастни с анамнеза за цереброваскуларни нарушения, изследва ефектите на винпоцетин със и без когнитивния подобрител, пиритниол, относно вискозитета на кръвта и реологичната модулация. След 2 седмици лечение, приложението на винпоцетин 10 mg/ден доведе до значително (P Мобилни приложения

Най-лесният начин да търсите информация за лекарства, да идентифицирате хапчета, да проверявате взаимодействията и да създавате свои лични записи за лекарства. Предлага се за устройства с Android и iOS.