Идентификация

Пиразиново съединение, инхибиращо реабсорбцията на натрий през натриеви канали в бъбречните епителни клетки. Това инхибиране създава отрицателен потенциал в луминалните мембрани на основните клетки, разположени в дисталния извит канал и събирателния канал. Отрицателният потенциал намалява секрецията на калиеви и водородни йони. Амилорид се използва заедно с диуретици, за да се спести загуба на калий. (От Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p705)

drugbank

Напишете одобрена структура от малки молекулни групи

Структура за амилорид (DB00594)

Фармакология

За използване като допълнително лечение с тиазидни диуретици или други калиуретично-диуретични средства при застойна сърдечна недостатъчност или хипертония.

  • Асцит
  • Калциева нефролитиаза
  • Застойна сърдечна недостатъчност (CHF)
  • Високо кръвно налягане (хипертония)
  • Хипокалиемия
  • Метаболитна алкалоза
  • Полиурия
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Амилоридът, антикалуретично-диуретично средство, е пиразин-карбонил-гуанидин, който не е свързан химически с други известни антикалуретични или диуретични агенти. Това е антихипертензивен, щадящ калий диуретик, който за първи път е одобрен за употреба през 1967 г. и помага за лечение на хипертония и застойна сърдечна недостатъчност. Лекарството често се използва заедно с тиазидни или бримкови диуретици. Поради способностите си, щадящи калий, понякога се наблюдава хиперкалиемия (високи нива на калий в кръвта) при пациенти, приемащи амилорид. Рискът е висок при едновременна употреба на АСЕ инхибитори или спиронолактон. Пациентите също се съветват да не използват заместители на сол, съдържащи калий.

Механизъм на действие

Амилорид действа чрез инхибиране на реабсорбцията на натрий в дисталните извити тубули и събиране на канали в бъбреците чрез свързване към чувствителните към амилорид натриеви канали. Това насърчава загубата на натрий и вода от тялото, но без да изчерпва калия. Амилорид упражнява щадящия си калий ефект чрез инхибиране на реабсорбцията на натрий в дисталния извит тубул, кортикален събирателен канал и събирателен канал; това намалява нетния отрицателен потенциал на тръбния лумен и намалява както секрецията на калий и водород, така и последващата им екскреция. Амилорид не е антагонист на алдостерон и неговите ефекти се наблюдават дори при липса на алдостерон.

Лесно се абсорбира след перорално приложение.

Обем на разпределение Недостъпно Свързване с протеини Недостъпно Метаболизъм

Амилоридът не се метаболизира в черния дроб, но се екскретира непроменен чрез бъбреците.

Начин на елиминиране

Амилорид HCl не се метаболизира от черния дроб, но се екскретира непроменен чрез бъбреците. Около 50% от 20 mg доза амилорид HCl се екскретира с урината и 40% с изпражненията в рамките на 72 часа.

Плазменият полуживот варира от 6 до 9 часа.

Клирънс Не се предлага Неблагоприятни ефекти

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

Няма налични данни за предозиране при хора. Пероралният LD50 на амилорид хидрохлорид (изчислен като основа) е 56 mg/kg при мишки и 36 до 85 mg/kg при плъхове, в зависимост от щама. Най-вероятните признаци и симптоми, които се очакват при предозиране, са дехидратация и електролитен дисбаланс.