Автор: д-р Том Муди, регистратор по дерматология, болница Waikato, Хамилтън, Нова Зеландия, 2013 г.

пъти дневно

Какво представлява антихолинергичното лекарство?

Антихолинергичните лекарства са клас лекарства, които блокират невротрансмитера ацетилхолин в централната и периферната нервна система. Те се използват за лечение на голямо разнообразие от състояния, свързани с активиране на парасимпатиковата нервна система .

В дерматологията антихолинергиците се използват за контрол на хиперхидрозата .

Най-често предписваните антихолинергици за хиперхидроза са:

  • Оксибутинин
  • Гликопиролат
  • Пропантелин.

Механизъм на действие на антихолинергичните лекарства

Антихолинергичните лекарства конкурентно инхибират свързването на невротрансмитера, ацетилхолин. Те са насочени или към мускаринови ацетилхолинови рецептори, или по-рядко към никотинови ацетилхолинови рецептори.

  • Мускариновите рецептори се намират в нервните окончания за гладки мускулни клетки, секреторни жлези и окото. Те се намират и в централната нервна система.
  • Никотиновите ацетилхолинови рецептори са разположени в нервните окончания на нервно-мускулните връзки и са обект на мускулни релаксиращи лекарства.

Неблагоприятни ефекти на антихолинергичните лекарства

Страничните ефекти на антихолинергиците включват:

  • Суха уста
  • Замъглено зрение
  • Сухи очи
  • Запек
  • Задържане на урина
  • Замайване поради спад на кръвното налягане при изправяне (постурална хипотония)
  • Когнитивни проблеми (объркване)
  • Нарушение на сърдечния ритъм.

Страничните ефекти от антихолинергиците са сравнително чести, особено при възрастни хора, и често водят до прекратяване на употребата им.

Антихолинергиците трябва да се използват с повишено внимание при хора с:

  • Нестабилни сърдечни състояния
  • Постурална хипотония
  • Глаукома
  • Хроничен запек
  • Атонично черво
  • Тежък колит
  • Обструкция на урината
  • Когнитивно увреждане (например деменция).

Взаимодействия на антихолинергичните лекарства с други лекарства

Антихолинергичните лекарства имат потенциални взаимодействия с много други лекарства, особено тези с холинергични действия или антихолинергични странични ефекти. Най-добре ги избягвайте, когато приемате друго антихолинергично лекарство.

Антихолинергичният ефект се засилва от:

  • Антидепресанти, включително амитриптилин, нортриптилин, пароксетин, флуоксетин и инхибитори на моноаминооксидазата (MAOI)
  • Антихистамини, използвани за лечение на астма, сенна хрема и уртикария
  • Тиотропиум, ипратропиев бромид и таблетки калиев хлорид.

Инхибиторите на ацетилхолинестеразата, използвани при миастения гравис и болестта на Алцхаймер, могат да антагонизират действието на антихолинергичните лекарства.

Антихолинергици по време на бременност

Повечето антихолинергици са бременност категория В2. Това означава, че безопасността по време на бременност не е добре установена. Те не трябва да се използват при бременни жени или такива, които е вероятно да забременеят, освен ако очакваните ползи не надвишават потенциалния риск.

Антихолинергици за хиперхидроза

Оксибутининът е най-добре проученият агент, използван при прекомерно изпотяване. Доказано е, че е ефективен при палмарна и аксиларна хиперхидроза при 50% от пациентите, лекувани с 5 mg два пъти дневно. Той е ефективен и при хиперхидроза на лицето.

Гликопиролатът е йонизирано лекарство, което е насочено към М3 рецепторите, подгрупа от мускаринови рецептори, открити в жлезистата тъкан. Той има по-ниска честота на неврологични и очни странични ефекти в сравнение с други антихолинергици. Гликопиролатът се предлага като локални и перорални формулировки .

  • Локалният гликопиролат се предлага в концентрации 0,5%, 1% или 2% и се прилага ежедневно върху засегнатата кожа. Изследвания на пациенти с краниофациална и вкусова хиперхидроза показват, че това е ефективно за повечето пациенти. Въпреки че се понася добре, силата от 2% е свързана с главоболие и световъртеж при някои хора.
  • Пероралният гликопиролат е ефективен при палмарна, плантарна, аксиларна и краниофациална хиперхидроза. Обичайното дозиране е 1-2 mg веднъж или два пъти дневно. В ретроспективно проучване гликопиролатът е бил ефективен при две трети от пациентите, въпреки че една четвърт от пациентите е трябвало да прекратят лечението поради неблагоприятни ефекти.

Пропантелинът може да се използва локално и перорално за лечение на хиперхидроза. Дозата е 15–30 mg четири пъти дневно. Въведени през 70-те години на миналия век, няма съвременни проучвания за оценка на пропантелин за хиперхидроза.