Свързани термини:

  • Кортикостероиди
  • Хрипове
  • Хронична обструктивна белодробна болест
  • Теофилин
  • Салбутамол
  • Бета Адренергичен Стимулиращ Рецептор Агент

Изтеглете като PDF

бронходилататиращ

За тази страница

Остри обостряния на хронична обструктивна белодробна болест и астма

Matthew T. Naughton, David V. Tuxen, в Clinical Critical Care Medicine, 2006

Бронходилататори

Бронходилататорите се дават рутинно при всички обостряния на ХОББ, тъй като малък обратим компонент на обструкцията на въздушния поток е често срещан, а бронходилататорите могат също да подобрят мукоцилиарния клирънс на секретите.

Антихолинергичните агенти имат подобно или по-голямо бронходилататорно действие от β-агонистите при ХОББ и освен това имат по-малко странични ефекти и не са свързани с развитието на тахифилаксия. Антихолинергичните агенти трябва да се използват рутинно при ХОББ с остра дихателна недостатъчност и сега мнозина смятат, че те са първият избор. Ипратропиев бромид, 0,5 mg в 2 ml, трябва да се дава или като инхалатор с измерена доза (за предпочитане) или да се пулверизира първоначално на всеки 2 часа и след това на всеки 4 до 6 часа. Хроничната употреба на дългодействащ антихолинергик (т.е. тиотропиум) намалява честотата на обостряния, но този агент не трябва да се използва в интензивно лечение.

Небулизираните β-агонисти също са ефективни бронходилататори при ХОББ, въпреки че могат да причинят тахикардия, тремор, леко намаляване на калия и Pa ​​o 2 (поради белодробна вазодилатация) и тахифилаксия. SABAs (напр. Салбутамол, тербуталин или фенотерол) трябва да се дават чрез инхалатор с дозатор или пулверизатор на всеки 2 до 4 часа в комбинация с ипратропиум. Комбинацията е по-ефективна от всеки отделен агент. Не се препоръчва непрекъснато вдишване, тъй като е доказано, че това увеличава страничните ефекти, без да увеличава отговора на лечението. Парентерално приложение също не се препоръчва. При стабилни пациенти продължителната употреба на β-агонисти може да подобри симптомите на диспнея, особено в подгрупата на ХОББ с обективен бронходилататорен отговор. Дългодействащите β-агонисти (LABA) също могат да имат благоприятен ефект върху симптомите, качеството на живот и способността за упражнения.

Аминофилинът е слаб бронходилататор при ХОББ. Въпреки че проучванията предполагат, че подобрява контрактилитета на диафрагмата, стимулира дихателното шофиране, подобрява мукоцилиарния транспорт и функцията на дясното сърце, противовъзпалително е и е слаб диуретик, други проучвания не показват никакви или малки ползи и чести странични ефекти, когато се дават на пациенти с остър Обостряния на ХОББ. Съответно, литературата не поддържа включването на това лекарство в лечението на остри обостряния.

Бронхопулмонална дисплазия

БРОНХОДИЛАТОРИ

Кистозна фиброза

JUDITH A. VOYNOW M.D., THOMAS F. SCANLIN M.D., в Детска пулмология, 2005

Бронходилататори и противовъзпалителна терапия

Бронходилататорите, като краткодействащи инхалаторни β2 - агонисти, могат да бъдат полезни за пациенти с МВ с обратима обструкция на дихателните пътища; тяхното използване може да насърчи подобряване на мукоцилиарния клирънс 25. Въпреки това, някои пациенти с бронхиектазии могат да се влошат с бронходилататорна терапия, тъй като тези средства ще направят централните дихателни пътища по-сгъваеми и така "парадоксално" ще намалят калибъра на дихателните пътища, особено по време на кашлица. Следователно тяхното използване трябва да бъде индивидуализирано и наблюдавано във времето.

Кортикостероидите са полезна терапия за пациенти с тежка реактивност на дихателните пътища, свързани с обостряне на CF бронхит, или за пациенти с алергична бронхопулмонална аспергилоза. Неотдавнашно проспективно контролирано проучване в продължение на 4 години 33 показа, че кортикостероидите от алтернативен ден (1 mg/kg/ден) значително подобряват белодробната функция в сравнение с плацебо контрола. Въпреки това, изследваната група е намалила линейния растеж след 1 година, изключвайки обща препоръка за хронична стероидна терапия при CF.

По-целенасочен противовъзпалителен агент, ибупрофен, беше проучен в рамките на 4-годишно, контролирано, проспективно проучване 34. Високите дози ибупрофен намаляват влошаването на белодробната функция, настъпило в контролната група; това беше особено полезно за подгрупата на тийнейджъри, колонизирани с Pseudomonas. От първоначалната публикация бяха изразени опасения относно страничните ефекти, свързани с тази терапия, включително стомашни язви и намалена скорост на гломерулна филтрация, ограничавайки широкото й приемане.

С обещанието за подобрени белодробни резултати, но ограниченията, дължащи се на странични ефекти, настоящите противовъзпалителни средства имат ограничена употреба. Въпреки това, други противовъзпалителни средства като монтелукаст в момента се изследват при CF.

Астма: Интегративен физиологичен подход

Kamyar M. Hedayat, Jean-Claude Lapraz, в The Theory of Endobiogeny, 2019

Класификация на фармацевтичните агенти

Бета-агонисти (BA) i.

Кратко актьорско майсторство (SABA) 1.

Дългодействащо действие (LABA) 1.

Инхалационни кортикостероиди (ICS) i.

Антагонисти на левкотриеновите рецептори (LTRA) i.

Инхибитори на 5-липоксигеназа i.

Бета-агонистични комбинирани терапии a.

Бронходилататор/противовъзпалително средство: метилксантини a.

Стабилизатори на мастоцитите a.

Възникващи терапии a.

Агонисти на TAS2R (рецептори за горчив вкус): присъстват в езика и бронхите, бронходилатат. 69–71

Някои торакални общества препоръчват проследяване на броя на еозинофилите в серума и храчките. 72 Едно от предимствата е предвиждането на реакция към терапия. 73 Колкото по-нисък е броят на еозинофилите, толкова по-малко вероятно е вдишването на стероиди (което предполага възможен присъщ случай на астма). Друго е, че помага за насочване на управлението за намаляване на тежестта на заболяването и нуждата от хоспитализация по-точно от оценката на симптомите. 72 Настоящият подход е да се класифицира тежестта на астмата според честотата на симптомите и пиковия поток (Таблица 2.11). Въз основа на това на всяка класификация на тежестта могат да бъдат назначени първи ред и алтернативни лечения (Таблица 2.12).

Таблица 2.11. Клинична класификация на тежестта на астмата

Етап Дневни симптоми Нощни симптоми Ефективност на пиковия поток1: Прекъсващ 3: Умерено упорито4: Тежка
2 месеца80% прогнозирани с 20% -30% вариабилност
Ежедневно с ежедневна употреба на бета-агонисти> 1/седмица61% –79% прогнозират
Постоянно ограничение на физическата активностЧесто срещан 30% променливост

Таблица 2.12. Класификация на поетапната терапия въз основа на клиничната тежест на астмата

Тежест Първа линия Алтернативен1: Прекъсващ2: Лек, упорит3: Умерено упорито4: Тежко упорито
Нито един
ICS-LDТеофилин-SR, или
Кромолин, или
LTRA
ICS-MD + LABAICS-MD + теофилин-SR или
ICS-MD + LABA или
ICS-MD + LTRA или
ICS-HD
ICS-HD + LABA и според нуждите:

3) Глюкокортикоиди през устата

-HD, висока доза; ICS, инхалационен кортикостероид; -LD, ниска доза; LABA, дългодействащ бета-агонист; LTRA, антагонист на левкотриеновия рецептор; -MD, средна доза; SABA, бета-агонист с кратко действие; -SR, продължително освобождаване.

Управление на съпътстващите заболявания при сърдечна недостатъчност

Лечение на хронична обструктивна белодробна болест при пациенти със сърдечна недостатъчност

Инхалационните стероиди изглежда имат относително неутрален профил на безопасност и положителен ефект за клиничните резултати; обаче оралните стероиди трябва да се обмислят внимателно. Пероралните стероиди могат да предизвикат интензивно задържане на натрий (и течности) и поради това трябва да се използват с повишено внимание.

Хронична обструктивна белодробна болест: Управление на хронична болест

Прескот Г. Уудраф, Ребека Е. Шейн, по клинична респираторна медицина (трето издание), 2008 г.

Резюме

Прекратяването на тютюнопушенето има важна роля за предотвратяване прогресирането на ХОББ и трябва да се преследва агресивно при всички пушачи.

Понастоящем бронходилататорната терапия остава основна за лечението на симптоматични пациенти. Изборът на бронходилататори позволява на лекарите и пациентите да вземат решения въз основа на много фактори, като ефективност, цена, лекота на използване и удобство. В крайна сметка най-добрият избор са тези, които оптимизират придържането. Важно е да се оцени, че механизмите на действие на много от тези лекарства се допълват и че могат да се получат допълнителни ползи, когато се използват в комбинация.

За избрани пациенти с тежко заболяване други терапии са ефективни. За тези с анамнеза за обостряне добавянето на инхалаторни кортикостероиди може да се окаже полезно. Дългосрочната амбулаторна кислородна терапия подобрява преживяемостта и намалява диспнеята при пациенти с документирана хипоксия. LVRS е опция за внимателно подбрани пациенти с CT данни за преобладаващ емфизем на горния лоб. За пациенти с продължителна диспнея и лоша физическа поносимост, въпреки максималния режим на лечение, белодробната рехабилитация е ефективна терапевтична програма, която осигурява допълнителни ползи.

Терапии за намаляване на теглото: Аноректанти, термогеника и липолитици

А. Ефедра/кофеин

Ботаническите продукти, които съдържат ефедра, бяха официално разрешени съгласно DSHEA, но наскоро бяха забранени от FDA. Диетичните добавки за отслабване обикновено съдържат 12 до 25 mg алкалоиди от ефедринната група, получени от екстракти от Ephedra sinica, растителният източник на китайската билкова медицина ma huang. Ma huang съдържа ефедрин и по-малки количества свързани алкалоиди, включително псевдоефедрин, метилефедрин, норефедрин, метилпсевдоефедрин и норпсевдоефедрин. Въпреки че са химически сходни, различните алкалоиди имат значително различни фармакологични профили, включително разлики в стимулацията на ЦНС и сърдечно-съдови ефекти.

Източникът на кофеин в хранителните добавки за отслабване обикновено е семената на растението гуарана, което съдържа 3 до 5% кофеин и по-малки количества свързани метилксантини, теофилин, теобромин и много други съставки. Публикувани са само две малки проучвания за ефектите от ефедрата и комбинациите от билков кофеин при отслабване. Първото, 8-седмично проучване на хранителна добавка, съдържаща 72 mg/ден ефедрин алкалоиди и 240 mg/ден кофеин, показва значителна загуба на тегло спрямо плацебо, но 23% от лекуваната група се оттеглят от протокола поради неблагоприятни ефекти, включително сърцебиене, повишено кръвно налягане, болка в гърдите и раздразнителност [32]. В последващо проучване от същата изследователска група, лечението с билки срещу плацебо в продължение на 6 месеца води до значително намаляване на телесното тегло, телесните мазнини и липопротеините с ниска плътност (LDL) -холестерол [33]. В това проучване неблагоприятните ефекти не се различават между групите. В това проучване обаче субектите не са получили същата многокомпонентна добавка, както в 8-седмичното проучване, но са получавали само махуанг и билков кофеин. Възможно е многокомпонентните добавки да предизвикат по-големи неблагоприятни ефекти поради взаимодействията между билките или билките или адитивните фармакологични действия.

Диетичните добавки за отслабване, които съдържат кофеин и ефедра, са свързани с близо 1400 съобщения за нежелани събития от FDA от 1993 г., включително 80 смъртни случая [34]. Нежеланите събития включват психоза, исхемичен и хеморагичен инсулт, припадъци, остър миокарден инфаркт, миокардит и внезапна смърт [35–39]. Нежелани събития, свързани с тези хранителни добавки, понякога се появяват при привидно здрави индивиди без известни рискови фактори като сърдечно-съдови заболявания, хипертиреоидизъм, гърчове или анамнеза за инсулт [40]. Някои от тези нежелани събития са настъпили не при затлъстели индивиди, а във форма на спортисти, които приемат ефедра и съдържащи кофеин продукти за термогенеза и подобряване на ефективността.

Астма

Steven E. Weinberger MD, MACP, FRCP,. Д-р Джес Мандел, FACP, в Принципи на белодробната медицина (седмо издание), 2019

Бронходилататори

Най-често срещаните бронходилататорни агенти, използвани за лечение на астма, са симпатомиметичните агенти, които действат върху β2 рецепторите, за да активират аденилат циклаза и да повишат вътреклетъчния цикличен аденозин монофосфат (cAMP). Повишените нива на сАМР в гладката мускулатура на бронхите, в резултат на стимулация на β2 рецепторите, активират протеин киназа А, която фосфорилира няколко регулаторни протеини, които медиират бронходилатацията. Освен това, β стимулацията увеличава вътреклетъчния сАМР в мастоцитите, инхибирайки освобождаването на химични медиатори, които вторично причиняват бронхоконстрикция. Конкретни примери за налични симпатикомиметични лекарства са изброени в таблица 5.4. За да се избегнат някои от неблагоприятните сърдечни ефекти, предизвикани от стимулация на β1 рецепторите, предпочитаните агенти имат действие, ограничено предимно до стимулиране на β2 рецептори. Най-често използваните β2 специфични агенти са албутерол (краткодействащ β2 агонист) и салметерол или формотерол (дългодействащи β2 агонисти), а типичният начин на приложение е инхалацията. Въпреки че някои симпатомиметични агенти могат да се прилагат перорално или парентерално, инхалационният път е за предпочитане, тъй като има по-малко системни странични ефекти и осигурява директна доставка до мястото на действие в дихателните пътища.

Симпатомиметичните агенти увеличават вътреклетъчния сАМР чрез активиране на аденилат циклаза. Предпочитаните агенти стимулират преференциално β2 рецепторите и намаляват потенциалните неблагоприятни сърдечни ефекти, причинени от стимулация на β1 рецептори.

Краткодействащи инхалаторни β2 агонисти, като албутерол, обикновено се използват при необходимост за обръщане на остър епизод на бронхоконстрикция. Те може да са единствените агенти, необходими за контрол на астмата на пациента, когато епизодите са редки. Лекарствата с β2-агонист с кратко действие могат също да се използват профилактично преди дейности или излагане на стимули, за които е известно, че ускоряват бронхоконстрикцията, като упражнения. Ефектите на дългодействащите β2 агонисти салметерол, формотерол и арформотерол продължават приблизително 12 часа, докато по-новите свръхдългодействащи β2 агонисти като вилантерол могат да продължат до 24 часа; нито едно от тези средства не е подходящо за използване при необходимост за лечение на остри симптоми. Ако тежестта на астмата налага често използване на краткодействащ инхалиран β2 агонист или редовна употреба на дългодействащ β2 агонист, тогава в режима на лечение трябва да се включи противовъзпалителен агент (вж. Следващия раздел).

Вторият клас бронходилататори, които се използват по-рядко при астма, често заедно с β2 агонисти, се състои от лекарства, които имат антихолинергично действие. Антихолинергичните агенти разширяват гладката мускулатура на бронхите чрез намаляване на бронхоконстрикторния холинергичен тонус до дихателните пътища. Ипратропиумът, който се предлага като аерозол за инхалация, е основният пример за кратко действие на този клас агенти. Основната употреба на ипратропиум за астма е като допълнителна терапия към инхалирани β2 агонисти при пациенти по време на остър астматичен пристъп. Тиотропиумът, дългодействащ антихолинергичен агент, често използван при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), също е одобрен за пациенти с астма и все по-често се използва като допълнителна терапия при пациенти с тежка астма, които вече са на инхалационен глюкокортикоид и продължително действащ β2 агонист.

Метилксантините (аминофилин, теофилин) увеличават сАМР чрез инхибиране на ензима PDE, който разгражда сАМР. Този механизъм може да е отговорен за бронходилатацията.