Намерете най-ниските цени на

DEMADEX
(торсемид) Таблетки за перорално приложение

ОПИСАНИЕ

DEMADEX® (торсемид) е диуретик от пиридин-сулфонилурейния клас. Химичното му наименование е 1-изопропил-3 [(4-m-толуидино-3-пиридил) сулфонил] урея и неговата структурна формула е:

дозировка

Неговата емпирична формула е C16H20N4O3S, pKa е 7.1, а молекулното му тегло е 348.43.

Торсемидът е бял до почти бял кристален прах. Таблетките за перорално приложение съдържат също лактоза NF, кросповидон NF, повидон USP, микрокристална целулоза NF и магнезиев стеарат NF.

ПОКАЗАНИЯ

Оток

DEMADEX е показан за лечение на отоци, свързани със сърдечна недостатъчност, бъбречно заболяване или чернодробно заболяване.

Хипертония

DEMADEX е показан за лечение на хипертония, за понижаване на кръвното налягане. Намаляването на кръвното налягане намалява риска от фатални и нефатални сърдечно-съдови събития, главно инсулти и инфаркти на миокарда. Тези ползи са наблюдавани в контролирани проучвания на антихипертензивни лекарства от голямо разнообразие от фармакологични класове, включително класа, към който основно принадлежи това лекарство. Няма контролирани проучвания, демонстриращи намаляване на риска с DEMADEX.

Контролът на високото кръвно налягане трябва да бъде част от цялостното управление на сърдечно-съдовия риск, включително, по целесъобразност, контрол на липидите, управление на диабета, антитромботична терапия, спиране на тютюнопушенето, упражнения и ограничен прием на натрий. Много пациенти ще се нуждаят от повече от едно лекарство, за да постигнат целите на кръвното налягане. За конкретни съвети относно целите и управлението вижте публикувани насоки, като тези на Съвместния национален комитет за превенция, откриване, оценка и лечение на високо кръвно налягане (JNC) на Националната образователна програма за високо кръвно налягане.

Многобройни антихипертензивни лекарства, от различни фармакологични класове и с различни механизми на действие, са показани в рандомизирани контролирани проучвания за намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност и може да се заключи, че това е намаляване на кръвното налягане, а не някои други фармакологични свойства на лекарствата, което до голяма степен е отговорно за тези ползи. Най-голямата и най-последователна полза от сърдечно-съдовия резултат е намаляването на риска от инсулт, но редовно се наблюдава и намаляване на миокардния инфаркт и сърдечно-съдовата смъртност.

Повишеното систолично или диастолично налягане причинява повишен сърдечно-съдов риск, а абсолютното нарастване на риска на mmHg е по-голямо при по-високо кръвно налягане, така че дори умереното намаляване на тежката хипертония може да осигури значителна полза. Относителното намаляване на риска от намаляване на кръвното налягане е сходно при популациите с различен абсолютен риск, така че абсолютната полза е по-голяма при пациенти, които са изложени на по-висок риск, независимо от тяхната хипертония (например пациенти с диабет или хиперлипидемия), и такива пациенти биха се очаквали да се възползвате от по-агресивно лечение до цел за по-ниско кръвно налягане.

Антихипертензивните ефекти на DEMADEX са средно по-големи при чернокожи пациенти, отколкото при нечерни пациенти [вж КЛИНИЧНА ФАРМАКОЛОГИЯ]. Някои антихипертензивни лекарства имат по-малки ефекти на кръвното налягане (като монотерапия) при чернокожи пациенти, а много антихипертензивни лекарства имат допълнително одобрени показания и ефекти (напр. При ангина, сърдечна недостатъчност или диабетно бъбречно заболяване). Тези съображения могат да насочат избора на терапия.

DEMADEX може да се използва самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни средства.

СЛАЙДШОУ

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ

Лечение на отоци

Оток, свързан със сърдечна недостатъчност

Препоръчителната начална доза е 10 mg или 20 mg перорално DEMADEX веднъж дневно. Ако диуретичният отговор е неадекватен, титрувайте нагоре, приблизително удвоявайки, докато се получи желаният диуретичен отговор. Дози по-високи от 200 mg не са проучени адекватно.

Оток, свързан с хронична бъбречна недостатъчност

Препоръчителната начална доза е 20 mg перорално DEMADEX веднъж дневно. Ако диуретичният отговор е неадекватен, титрувайте нагоре, приблизително удвоявайки, докато се получи желаният диуретичен отговор. Дози по-високи от 200 mg не са проучени адекватно.

Оток, свързан с чернодробна цироза

Препоръчителната начална доза е 5 mg или 10 mg перорално DEMADEX веднъж дневно, приложена заедно с алдостеронов антагонист или калий-съхраняващ диуретик. Ако диуретичният отговор е неадекватен, титрувайте нагоре, приблизително удвоявайки, докато се получи желаният диуретичен отговор. Дози по-високи от 40 mg не са проучени адекватно при тази популация.

Лечение на хипертония

Препоръчителната начална доза е 5 mg веднъж дневно. Ако дозата от 5 mg не осигурява адекватно намаляване на кръвното налягане в рамките на 4 до 6 седмици, увеличете до 10 mg веднъж дневно. Ако отговорът на 10 mg е недостатъчен, добавете друго антихипертензивно средство към схемата на лечение.

КАК СЕ ДОСТАВЯ

Форми на дозиране и силни страни

DEMADEX се предлага под формата на бели таблетки с делителна черта в 5-, 10-, 20- и 100 mg концентрации.

Съхранение и работа

DEMADEX за перорално приложение се предлага под формата на бели таблетки с делителна черта, както следва:

Доза Форма Дебосиране NDC 0037-xxxx-xx
Страна 1 Страна 2 Бутилка/100
5 mg елипсовидна 5 5005 3505-01
10 mg елипсовидна 10 5010 3510-01
20 mg елипсовидна 20. 5020 3520-01
100 mg капсулна форма 100 5001 3500-01

Съхранявайте при 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F).

Произведено от: Meda Manufacturing GmbH, Кьолн, Германия За: Meda Pharmaceuticals Meda Pharmaceuticals Inc. Somerset, NJ 08873-4120. Ревизиран: февруари 2017

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

Следните рискове са обсъдени по-подробно в други раздели:

  • Хипотония и влошаване на бъбречната функция [вж ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ]
  • Аномалии на електролитите и метаболизма [вж ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ]
  • Ототоксичност [вж ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ]

Опит от клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при много различни условия, честотата на нежеланите реакции, наблюдавани в клиничните изпитвания на дадено лекарство, не може да бъде директно сравнена с честотата в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразява честотата, наблюдавана на практика.

В проучвания преди одобрение DEMADEX е оценен за безопасност при приблизително 4000 субекта; над 800 от тези субекти са получавали DEMADEX за поне 6 месеца, а над 380 са били лекувани повече от 1 година. Сред тези субекти са 564, които са получавали DEMADEX по време на базирани в САЩ проучвания, в които 274 други субекти са получавали плацебо.

Прекратяване на терапията поради нежелани реакции е настъпило при 3,5% от пациентите в САЩ, лекувани с DEMADEX, и при 4,4% от пациентите, лекувани с плацебо.

В плацебо контролирани проучвания в САЩ прекомерно уриниране се наблюдава при 6,7% от пациентите в сравнение с 2,2% от пациентите, получаващи плацебо. Дневните дози DEMADEX, използвани в тези проучвания, варират от 1,25 mg до 20 mg, като повечето пациенти получават 5 mg до 10 mg; продължителността на лечението варира от 1 до 52 дни, със средна стойност от 41 дни.

В плацебо-контролираните проучвания за хипертония прекомерното уриниране е свързано с дозата; 1% от пациентите, получаващи плацебо, 4% от лекуваните с 5 mg дневно DEMADEX и 15% от лекуваните с 10 mg. Обикновено не се съобщава за прекомерно уриниране като нежелано събитие сред пациентите, получавали DEMADEX за сърдечна, бъбречна или чернодробна недостатъчност.

Няма ефект на възрастта или пола върху честотата на нежеланите реакции.

Лабораторни параметри

Калий

В контролирани проучвания в САЩ DEMADEX се прилага на пациенти с хипертония в дози от 5 mg или 10 mg дневно. След 6 седмици при тези дози средното намаление на серумния калий е приблизително 0,1 mEq/L. Процентът на пациентите, които имат нива на серумен калий под 3,5 mEq/L по всяко време на проучванията, е 1,5% при DEMADEX и 3% при плацебо. При пациенти, проследявани в продължение на 1 година, няма прогресивна промяна в средните серумни нива на калий. При пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, чернодробна цироза или бъбречно заболяване, лекувани с DEMADEX в дози, по-високи от тези, изследвани в антихипертензивни проучвания на САЩ, хипокалиемия се наблюдава с по-голяма честота, в зависимост от дозата.

Азот в кръвта на урея (BUN), креатинин и пикочна киселина

DEMADEX води до малки свързани с дозата повишения на всяка от тези лабораторни стойности. При пациенти с хипертония, които са приемали 10 mg DEMADEX дневно в продължение на 6 седмици, средното увеличение на азота в уреята в кръвта е 1,8 mg/dL (0,6 mmol/L), средното увеличение на серумния креатинин е 0,05 mg/dL (4 mmol/L), а средното увеличение на серумната пикочна киселина е 1,2 mg/dL (70 mmol/L). Малко по-нататъшни промени настъпиха при продължително лечение и всички промени се обърнаха, когато лечението беше прекратено.

Глюкоза

Пациентите с хипертония, които са получавали 10 mg дневно DEMADEX, са имали средно повишение на серумната концентрация на глюкоза от 5,5 mg/dL (0,3 mmol/L) след 6 седмици терапия, с допълнително увеличение от 1,8 mg/dL (0,1 mmol/L) по време на следващата година. В дългосрочни проучвания при диабетици средните стойности на глюкозата на гладно не са се променили значително спрямо изходното ниво.

Серумни липиди

DEMADEX 20 mg причинява малки повишения на общия холестерол и триглицеридите в краткосрочни проучвания за хипертония. Промените отшумяват с хронична терапия.

Постмаркетингов опит

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на употребата на DEMADEX след одобрение. Тъй като тези реакции се съобщават доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно да се оцени надеждно тяхната честота или да се установи причинно-следствена връзка с експозицията на наркотици.

Стомашно-чревна система: Панкреатит, коремна болка

Нервна система: Парестезия, объркване, зрително увреждане, загуба на апетит

Хепатобилиар: Повишаване на чернодробните трансаминази, гама-глутамилтрансфераза

Метаболизъм: Дефицит на тиамин (витамин В1)