Напишете коментар

време бременност

Борисов завод, Беларус
Eufillin, 150 mg, 30 бр.

Добави към списъка с желания

Описание на продукта

Структура

фармакологичен ефект

Eufillin е бронходилататор, PDE инхибитор. Това е теофилиновата етилендиаминова сол (която улеснява разтворимостта и увеличава абсорбцията). Има бронходилататорен ефект, очевидно поради директен релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на дихателните пътища и кръвоносните съдове на белите дробове. Смята се, че това действие се причинява от селективно потискане на активността на специфичен PDE, което води до увеличаване на вътреклетъчната концентрация на сАМР. Резултатите от експериментални in vitro проучвания показват, че изозимите от тип III и IV изглежда играят основната роля. Потискането на активността на тези изоензими може също да причини някои странични ефекти на аминофилин (теофилин), включително повръщане, артериална хипотония и тахикардия. Блокира аденозиновите (пуринови) рецептори,

Намалява хиперреактивността на дихателните пътища, свързана с късната фаза на реакцията, причинена от вдишване на алергени чрез неизвестен механизъм, който не се прилага за PDE инхибиране или за блокиране действието на аденозин. Има съобщения, че аминофилинът увеличава броя и активността на Т-супресорите в периферната кръв.
Повишава мукоцилиарния клирънс, стимулира намаляването на диафрагмата, подобрява функцията на дихателните и междуребрените мускули, стимулира дихателния център, повишава неговата чувствителност към въглероден диоксид и подобрява алвеоларната вентилация, което в крайна сметка води до намаляване на тежестта и честотата на апнеята епизоди. Нормализирайки дихателната функция, той помага за насищане на кръвта с кислород и намаляване на концентрацията на въглероден диоксид. Подобрява вентилацията при хипокалиемия.

Има стимулиращ ефект върху сърдечната дейност, увеличава силата и сърдечната честота, увеличава коронарния кръвен поток и увеличава нуждите на миокарда от кислород. Намалява тонуса на кръвоносните съдове (главно съдовете на мозъка, кожата и бъбреците). Има периферно венодилатационно действие, намалява белодробно съдово съпротивление, понижава кръвното налягане в белодробната циркулация. Повишава бъбречния кръвоток, има умерен диуретичен ефект. Удължава екстрахепаталния жлъчен тракт. Стабилизира мембраните на мастоцитите, инхибира освобождаването на медиатори на алергични реакции. Той инхибира агрегацията на тромбоцитите (потиска факторите на активиране на тромбоцитите и PgE2α), повишава устойчивостта на червените кръвни клетки към деформация (подобрява реологичните свойства на кръвта), намалява тромбозата и нормализира микроциркулацията. Има токолитичен ефект, повишава киселинността на стомашния сок. Във високи дози има епилептогенен ефект.

Фармакокинетика
В организма аминофилинът се метаболизира при физиологични стойности на рН с освобождаването на свободен теофилин. Бронходилатиращите свойства се проявяват, когато концентрациите на теофилин в кръвната плазма са 10-20 μg/ml. Концентрациите над 20 mg/ml са токсични. Възбуждащият ефект върху дихателния център се реализира при по-ниска концентрация от 5-10 μg/ml.
Свързването на теофилин с плазмените протеини е приблизително 40%; при новородени, както и при възрастни със заболявания, свързването е намалено. Свързването с плазмените протеини при възрастни е около 60%, при новородени - 36%, при пациенти с цироза - 36%. Прониква през плацентарната бариера (концентрацията в кръвния серум на плода е малко по-висока, отколкото в серума на майката). Екскретира се в кърмата.

Теофилинът се метаболизира в черния дроб от няколко изоензима на цитохром Р450, най-важният от които е CYP1A2. В процеса на метаболизма се образуват 1,3-диметил пикочна киселина, 1-метил пикочна киселина и 3-метилксантин. Тези метаболити се екскретират с урината. Непроменени при възрастни, 10% се екскретират. При новородените значителна част се екскретира под формата на кофеин (поради незрялостта на пътищата на по-нататъшния му метаболизъм), непроменена - 50%.
Значителните индивидуални разлики в скоростта на чернодробния метаболизъм на теофилин са причина за изразената променливост на стойностите на клирънс, плазмена концентрация, полуживот. Чернодробният метаболизъм се влияе от фактори като възраст, пристрастяване към тютюнопушенето, диета, заболявания и лекарствена терапия едновременно.

T1/2 на теофилин при непушачи при пациенти с бронхиална астма с почти никакви патологични изменения от други органи и системи е 6-12 часа, при пушачи - 4-5 часа, при деца - 1-5 часа, при новородени и недоносени бебета - 10-45 часа.
T1/2 на теофилин се увеличава при възрастни хора и при пациенти със сърдечна недостатъчност или чернодробно заболяване.
Клирънсът намалява със сърдечна недостатъчност, нарушена чернодробна функция, хроничен алкохолизъм, белодробен оток, хронична обструктивна белодробна болест.
Етилендиаминът не повлиява фармакокинетиката на теофилин.

Показания

- хроничен обструктивен бронхит;
- бронхиална астма (профилактика на бронхоспазъм, лекарство по избор при астма на физически стрес, допълнително лекарство за други форми на астма);
- емфизем;
- нощна пароксизмална апнея (синдром на Pickwick);
- хронично белодробно сърце.

Бременност и кърмене

Теофилин преминава през плацентарната бариера. Употребата на аминофилин по време на бременност може да доведе до създаването на потенциално опасни концентрации на теофилин и кофеин в кръвната плазма на новороденото. Новородените, чиито майки са получавали аминофилин по време на бременност (особено през третия триместър), се нуждаят от медицинско наблюдение, за да контролират възможните симптоми на интоксикация с теофилин.
Теофилин се екскретира в кърмата. Когато се използва аминофилин при кърмачка по време на кърмене, е възможно появата на раздразнителност при дете.
По този начин употребата на аминофилин по време на бременност и по време на кърмене (кърмене) е възможна в случаите, когато предвидените ползи от терапията за майката надвишават потенциалния риск за плода или детето.

Противопоказания

- Свръхчувствителност към аминофилин и други производни на метилксантин;
- миокарден инфаркт в острата фаза;
- тахиаритмия;
- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза;
- тежки нарушения на черния дроб и/или бъбреците;
- хипертиреоидизъм;
- епилепсия;
- приложение на ефедрин (при деца);
- детска възраст до 6 години;
- гастрит с висока киселинност;
- тежка артериална хипер- и хипотония;
- хеморагичен инсулт;
Ретинален кръвоизлив.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система: замаяност, нарушения на съня, тревожност, треперене, конвулсии.

От сърдечно-съдовата система: сърцебиене, нарушения на сърдечния ритъм; с бързо включване/при въвеждане - поява на болка в сърцето, намаляване на кръвното налягане, тахикардия (включително плода, когато се приема през третия триместър на бременността), аритмии, намаляване на кръвното налягане, кардиалгия, увеличаване на честотата на пристъпите на ангина.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, гастроезофагеален рефлукс, киселини, обостряне на пептична язва, диария; при продължително поглъщане - анорексия.

От отделителната система: албуминурия, хематурия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, треска.

От страна на метаболизма: рядко - хипогликемия.

Други: болка в гърдите, тахипнея, зачервяване, албуминурия, хематурия, хипогликемия, повишено отделяне на урина, повишено изпотяване.

Взаимодействие

При едновременна употреба със симпатомиметици настъпва взаимно засилване на действието; с бета-блокери и литиеви препарати - ефектът е взаимно намален. Интензивността на действието на аминофилин може да намалее (поради увеличаване на неговия клирънс) при едновременна употреба с фенобарбитал, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сулфинпиразон, фенитоин, както и при пушачи.
Интензивността на действието на аминофилин може да се увеличи (поради намаляване на неговия клирънс), докато се използва с антибиотици от групата на макролидите, линкомицин, с хинолони, алопуринол, бета-блокери, циметидин, дисулфирам, флувоксамин, хормонални контрацептиви за перорално приложение приложение, изопреналин и вилоксин грип.
Ксантиновите производни могат да потенцират хипокалиемия поради действието на стимуланти на β2-адренергичните рецептори, кортикостероиди и диуретици.
Антидиарейните лекарства и ентеросорбенти намаляват абсорбцията на аминофилин.
Фармацевтично несъвместим с киселинни разтвори.

Как да приемате, курс на приложение и дозировка

Предозиране

В случай на предозиране, хиперемия на кожата на лицето, безсъние, двигателна възбуда, тревожност, фотофобия, анорексия, диария, гадене, повръщане, епигастрална болка, стомашно-чревно кървене, тахикардия, камерни аритмии, тремор, генерализирани гърчове, хипервентилация, остри. При тежко отравяне могат да се развият епилептоидни припадъци (особено при деца без появата на каквито и да било предшественици), хипоксия, метаболитна ацидоза, хипергликемия, хипокалиемия, некроза на скелетните мускули, объркване, бъбречна недостатъчност с миоглобинурия.

Лечението на предозирането зависи от клиничната картина, включва спиране на лекарството, стимулиране на елиминирането му от организма (принудителна диуреза, хемосорбция, плазмена сорбция, хемодиализа, перитонеална диализа) и назначаване на симптоматични средства. Диазепам (инжекция) се използва за облекчаване на припадъците. Не можете да използвате барбитурати. При тежка интоксикация (съдържание на аминофилин над 50 g/l) се препоръчва хемодиализа.

Специални инструкции

Употреба с повишено внимание при тежка коронарна недостатъчност (остра фаза на миокарден инфаркт, ангина пекторис), широко разпространена атеросклероза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, честа камерна екстрасистола, повишена конвулсивна готовност, с чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника от скорошно кървене от стомашно-чревния тракт, неконтролиран хипотиреоидизъм (възможност за кумулация) или тиреотоксикоза, с продължителна хипертермия, гастроезофагеален рефлукс, хипертрофия на простатата, при пациенти в напреднала възраст, при деца (особено вътре).
Може да се наложи корекция на режима на дозиране на аминофилин при сърдечна недостатъчност, нарушена чернодробна функция, хроничен алкохолизъм, треска, остри респираторни инфекции.
При пациенти в напреднала възраст може да се наложи намаляване на дозата.
При заместване на използваната дозирана форма на аминофилин с друга е необходимо клинично наблюдение и проследяване на концентрацията на теофилин в кръвната плазма.
Аминофилинът не се използва едновременно с други производни на ксантин. По време на лечението трябва да избягвате да ядете храни, съдържащи производни на ксантин (силно кафе, чай).

Използвайте с повишено внимание едновременно с антикоагуланти, с други производни на теофилин или пурин.
Трябва да се избягва едновременната употреба на бета-блокери.
Аминофилин не трябва да се използва едновременно с глюкозен разтвор.