Най-бърза анестезия и интензивно лечение и спешна медицина Insight Engine
- У дома
- Влизам
- Регистрирам
- Категории
- АНЕСТЕЗИЯ
- КРИТИЧНИ ГРИЖИ
- СПЕШНА МЕДИЦИНА
- ОБЩ
- МЕДИЦИНА ЗА БОЛКА
- Още референции
- Коремен ключ
- Ключ за анестезия
- Основенмедицински ключ
- Отоларингология и офталмология
- Мускулно-скелетен ключ
- Neupsy Key
- Ключ за медицинска сестра
- Акушерство, гинекология и педиатрия
- Онкология и хематология
- Пластична хирургия и дерматология
- Клинична стоматология
- Радиологичен ключ
- Торакален ключ
- Ветеринарна медицина
- относно
- Златно членство
- Контакт
ВЪВЕДЕНИЕ
Метилксантините включват кофеин, теофилин, теобромин и никотин. Тези агенти са алкалоиди с растителен произход с повсеместна употреба в напитки (кофеин в кафе и сода), храни (теобромин в шоколад), тютюневи изделия (никотин) и лекарства (теофилин и кофеин). По-новите производни на метилксантин включват пентоксифилин (подобрява периферния кръвен поток) и доксофилин (бронходилататор). 1,2 Всички метилксантини имат общи фармакологични свойства и много сходни фармакодинамични ефекти.
МЕТИЛКСАНТИНИ
ЕПИДЕМИОЛОГИЯ
Кофеинът (1,3,7-триметилксантин), метилксантин и структурен аналог на аденозина, е най-често използваното психоактивно лекарство в света и единственото, което може да бъде закупено законно от децата. Той се намира в различни количества в напитките и „енергийно подобрените“ храни, като бонбони, картофени чипсове и овесени ядки (Таблица 192-1). 3 Близо 6 милиарда кофеинови „енергийни напитки“ са закупени в САЩ през 2012 г. 4 Много „енергийни напитки“ съдържат гуарана, растение, чиито семена съдържат високи концентрации на кофеин и други метилксантини. Напитките с гуарана може да не посочват кофеина като съставка. 5 Други приложения на кофеина включват недоносена апнея, обезболяващи добавки, потискане на апетита за отслабване, профилактика на съня и диуреза.
| Кафе (8 oz или 240 ml, варено) | 60–120 |
| Чай (8 oz или 240 ml, сварен) | 20–90 |
| Кола, кофеинова (8 oz или 240 ml) | 20–40 |
| Черен шоколад (1 oz или 30 ml) | 5–35 |
| „По-високи кофеинови енергийни напитки“ (8–24 унции) | 70–505 |
| Ацетаминофен-аспирин-кофеин таблетка | 65 |
| Таблетка против сънливост без рецепта | 200 |
Теофилин (1,3-диметилксантин) и неговата водоразтворима сол, аминофилин, са били широко използвани в миналото за лечение на астма и хронична обструктивна белодробна болест. Използването на теофилин обаче е намаляло поради тесния терапевтичен прозорец и развитието на по-безопасни средства. Теофилин все още се използва при пациенти с инвалидизираща бронхоспастична болест, особено извън Съединените щати, и е проучен за лечение на други заболявания, включително остра планинска болест и индуцирана от контраста нефропатия. 6,7
Теобромин (3,7-диметилксантин) се намира в семената на какаото Theobroma, от които се получават шоколад и какао; и Commelia thea, от която се накисват чайове; и е съставка в множество „енергийни напитки“ в допълнение към кофеина. Има много малко случаи на човешка токсичност, но теоброминът е свързан с предсърдно мъждене. 8
ФАРМАКОЛОГИЯ
Кофеинът се консумира най-често през устата; обаче може да се прилага ректално или парентерално. Теофилин обикновено се приема през устата, въпреки че неговата абсорбция може да бъде повлияна от храната. Предлага се под формата на еликсир или като таблетки с удължено освобождаване и контролирано освобождаване. Таблетките с контролирано освобождаване могат да доведат до нестабилна или бърза абсорбция. Теофилин може също да се прилага IV като аминофилин.
Всички метилксантини се абсорбират бързо с ранни пикови нива; те преминават през кръвно-мозъчната бариера и плацентата и се екскретират в кърмата (Таблица 192-2). Полуживотът е точен само при терапевтични концентрации и варира в зависимост от няколко фактора, включително ниво на лекарството, възрастови крайности, тютюнопушене, дисфункция на органна система (напр. Цироза), инфекция и инхибиране на цитохром Р-450 (Таблица 192-3).
| Терапевтична серумна концентрация | 5–20 микрограма/мл (25–100 микромола/л) | 8–20 микрограма/мл (44–110 микромола/л) | ||||||||||||||||||||
| Бионаличност (орално) |
100% | |||||||||||||||||||||
| Перорална пикова абсорбция (h) (забавено при предозиране) | 0,5–1,0 | 1-2 (до 8 часа с препарати със забавено освобождаване) | ||||||||||||||||||||
| Обем на разпределение (L/kg) | ||||||||||||||||||||||
| Свързване с протеини | ||||||||||||||||||||||
| Основни активни метаболити | | Кофеин (само ако е на 1 година: 90% чернодробна и 10% бъбречна | ||||||||||||||||||||
| Полуживот (точен само при терапевтични концентрации) | Новородени: 20–30 ч Деца и възрастни: 5 ч
|