Срок на годност: 06/2024

спиронолактон

Активно вещество: Спиронолактон

Таблетки: бели или почти бели, плоски, кръгли, скосени, с характерна миризма и с етикет «VEROSPIRON» от едната страна.

Капсулата 50 mg: твърд желатин с размер №3; капачка - непрозрачна, жълта; корпус - непрозрачен, бял цвят.

Капсула 100 mg: твърд желатин с размер №0; капачка - непрозрачна, оранжева; корпус - непрозрачен, жълт.

Съдържанието на капсулите - финозърнеста гранулирана прахообразна смес е бяло.

Начин на действие - Калий-съхраняващ, диуретик.

Спиронолактонът е калий-съхраняващ диуретик, специфичен антагонист на алдостерон (хормон на кората на надбъбречната кора минералокортикостероиден) с удължено действие. В дисталния нефрон спиронолактонът предотвратява закъснението на алдостерона на натрий и вода и инхибира ефекта на алдостерон kaliyvyvodyaschy, намалява синтеза прониква в алдостеронзависимом място събиране на тубули и дистални тубули. Свързването на алдостерон с рецепторите, увеличава екскрецията на натрий, хлорид и вода, намалява екскрецията на калиев йон и уреята намалява киселинността на урината.

Повишено отделяне на урина поради наличието на диуретичен ефект, който не е постоянен; диуретичен ефект се проявява при 2-5-дневното лечение.

Абсорбция и разпределение

При поглъщане бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Свързан с плазмения протеин с около 98% (канренон - 90%). Tmax плазмен канренон -. 4.2 часа след ежедневното приложение на 100 mg спиронолактон в продължение на 15 дни постига Cmax 80 ng/mL, Tmax, след получаване на следващата сутрин - 2.6 часа Vd -. 0,05 л/кг.

Спиронолактонът се трансформира в активни метаболити: метаболит, съдържащ сяра (80%) и частично - в канренон (20%). Спиронолактонът попада в органите и тъканите, докато той и неговите метаболити преминават плацентарната бариера, а канренон - в майчиното мляко.

Екскретира се чрез бъбреците: 50% - под формата на метаболити, 10% - непроменени и отчасти през червата. T1/2 спиронолактон - 13-24 часа, активни метаболити - 15 часа Екскреция канренон (главно бъбреци) двуфазен, T1/2 в първата фаза -. 2,3 часа, през втория - 12-96 часа.

При цироза на черния дроб и сърдечна недостатъчност: продължителността на T1/2 се увеличава без признаци на натрупване, вероятността е по-висока при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия.

  • есенциална хипертония (като част от комбинираната терапия);
  • оток на синдрома при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (може да се използва като монотерапия и в комбинация със стандартна терапия);
  • състояния, които могат да бъдат открити вторичен хипералдостеронизъм, включително цироза на черния дроб, придружен от асцит и/или оток, нефротичен синдром и други състояния, включващи подуване;
  • хипокалиемия/хипомагнезиемия (като помощ за предотвратяването й по време на лечение с диуретици и невъзможност за използване на други методи за корекция на нивото на калий);
  • Първичен хипералдостеронизъм (синдром на Conn) - за кратко предоперативно лечение;
  • диагностика на първичен хипералдостеронизъм.

  • свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството;
  • Болест на Адисон;
  • хиперкалиемия;
  • хипонатриемия;
  • тежко бъбречно увреждане (Cl креатинин
  • бременност;
  • кърмене;
  • Деца под 3-годишна възраст;
  • дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Предпазни мерки: хиперкалциемия; метаболитна ацидоза; AV блок (хиперкалиемия допринася за неговото укрепване); диабет (с потвърдена или подозирана хронична бъбречна недостатъчност); диабетна нефропатия; Хирургическа интервенция (по време на анестезия); получаване на лекарства, които причиняват гинекомастия; местна и обща анестезия; възраст в напреднала възраст; менструални нарушения, уголемяване на гърдите; чернодробна недостатъчност; цироза на черния дроб.

Бременност и кърмене

Противопоказан по време на бременност и кърмене. Трябва да спре кърменето в случай на невъзможност да се отмени спиронолактон.

От страна на храносмилателния тракт: гадене, повръщане, диария, язви и кървене от стомашно-чревния тракт, гастрит, чревни колики, коремна болка, запек.

Черен дроб: нарушена чернодробна функция.

ЦНС: атаксия, объркване, замаяност, главоболие, сънливост, летаргия, объркване, мускулен спазъм.

От хематопоетичната система: агранулоцитоза, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Лабораторни параметри: хиперурикемия, хиперкреатининемия, нарастващи концентрации на урея, нарушение на водно-солевия баланс (хиперкалиемия, хипонатриемия) и киселинно-алкален баланс (метаболитна ацидоза или алкалоза хиперхлоремична).

От ендокринната система: задълбочаване на гласа; мъже - гинекомастия (развитието на вероятността зависи от дозата, продължителността на лечението и обикновено е обратимо), намалена сила и ерекция; при жени - менструални нарушения, дисменорея, аменорея, метрорагия, менопауза, хирзутизъм, болка в гърдите, карцином на гърдата (връзка с приема на лекарството не е инсталирана).

При използване на Veroshpiron лекарството може да развие гинекомастия. Вероятността за поява на гинекомастия зависи както от дозата, така и от продължителността на терапията. Обикновено гинекомастията е обратима и изчезва след прекратяване на лечението и само в редки случаи гърдите остават донякъде увеличени.

Алергична реакция: копривна треска; рядко - и макулопапулозен еритематозен обрив, лекарствена треска, пруритус, еозинофилия, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза.

С кожата: алопеция, хипертрихоза.

От пикочната система: остра бъбречна недостатъчност.

От страна на опорно-двигателния апарат: крампи на краката.

Намалява ефекта на антикоагулантите (хепарин, кумаринови производни, индандиона) и токсичността на сърдечните гликозиди (тъй като нормализирането на нивото на калий в кръвта пречи на развитието на токсичност).

Намалява съдовата чувствителност към норепинефрин (изисква спазване на повишено внимание по време на анестезия), увеличава T1/2 на дигоксин - възможна токсичност на дигоксин.

Той засилва токсичните ефекти на лития (поради намаляването на неговия клирънс).

Може би усилва действието на недеполяризиращи мускулни релаксанти (напр. Тубокурарин).

Той ускорява метаболизма и екскрецията на карбеноксолон.

SCS и диуретици (производни на бензотиазин, фуроземид, етакринова киселина) увеличават и ускоряват диуретичните и натриуретичните ефекти.

Той засилва ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства.

НСПВС намаляват натриуретичния и диуретичен ефект, увеличават риска от хиперкалиемия, но салицилатите и индометацин намаляват диуретичния ефект.

Алкохолът (етанол), барбитуратите, наркотиците засилват ортостатичната хипотония.

Рискът от хиперкалиемия, когато се приема с калиеви добавки, калиеви добавки и калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори (ацидоза), ангиотензин II рецепторни антагонисти, циклоспорин.

Амониевият хлорид, холестираминът гиперкалиемическо допринасят за развитието на метаболитна ацидоза.

Флудрокортизон е парадоксално увеличаване на тубулната секреция на калий.

Намалява ефекта на митотана.

Той засилва ефекта на трипторелин, бусерелин, гонадорелин.

Дозиране и администриране

При есенциална хипертония: дневна доза за възрастни - обикновено 50-100 mg веднъж дневно и може да бъде увеличена до 200 mg, като дозата трябва да се увеличава постепенно, 1 на всеки 2 седмици.

За да се постигне адекватен отговор на терапията, лекарството трябва да се приема поне 2 седмици. Ако е необходимо, коригиране на дозата.

Когато идиопатичен хипералдостеронизъм: 100-400 mg/ден.

При изразена хипокалиемия и хипералдостеронизъм: 300 mg/ден (максимум 400 mg) за 2-3 часа, като същевременно се подобрява състоянието, постепенно се намалява дозата до 25 mg/ден (за таблетки).

Хипокалиемия/хипомагнезиемия: с хипокалиемия и/или хипомагнезиемия, причинена от диуретична терапия, - 25-100 mg/ден, веднъж или на няколко етапа. Максималната дневна доза - 400 mg, ако пероралните калиеви добавки или други методи за запълване на дефицита са неефективни.

Диагностика и лечение на първичен хипералдостеронизъм

Като диагностично средство за диагностичния тест, кратко: 400 mg/ден, разпределяне на няколко дози на ден, в продължение на 4 дни. Чрез увеличаване на концентрацията на калий в кръвта по време на лечението и намаляване - след неговото анулиране можете да приемете наличието на първичен хипералдостеронизъм.

Като диагностично средство за продължителен диагностичен тест: същата доза в продължение на 3-4 седмици. При достигане на корекция на хипокалиемия и хипертония може да се предположи наличието на първичен хипералдостеронизъм.

Предоперативен курс на терапия Кратък първичен хипералдостеронизъм: след поставяне на диагнозата хипералдостеронизъм, поставен с по-точни диагностични методи, трябва да приема Верошпирон 100-400 mg/ден, разделен на 1-4 дневно приложение през периода на подготовка за операция. Ако операцията не е показана, тогава Veroshpiron се използва за дългосрочна поддържаща терапия, като се използва най-ниската ефективна доза, която се избира индивидуално за всеки пациент.

Подуване на фона на нефротичен синдром: дневна доза за възрастни - обикновено 100-200 mg/ден. Няма съществен ефект върху патологичния процес на спиронолактон и поради това употребата на това лекарство се препоръчва само когато другите терапии са неефективни.

Когато оток с хронична сърдечна недостатъчност: 100-200 mg/ден в 2-3 разделени дози дневно в продължение на 5 дни, в комбинация с бримкови или тиазидни диуретици. В зависимост от ефекта да се намали дневната доза от 25 mg. Поддържащата доза се коригира индивидуално. Максималната доза - 200 mg/ден.

Оток на фона на цироза, ако съотношението на натриеви и калиеви йони (Na +/K +) в урината е по-голямо от 1, дневната доза за възрастни - 100 mg. Ако съотношението е по-малко от 1, дневната доза за възрастни - обикновено 200-400 mg. Поддържащата доза се коригира индивидуално.

Оток при деца: начална доза при деца на възраст над 3 години от 1-3,3 mg/kg или 30-90 mg/m2/ден при 1-4 прием. След 5 дни и дозата се коригира, ако е необходимо, за да се увеличи три пъти над оригинала.

Симптомите включват гадене, повръщане, световъртеж, диария, кожен обрив, хиперкалиемия (парестезия, мускулна слабост, аритмия), хипонатриемия (сухота в устната лигавица, жажда, сънливост), хиперкалциемия, дехидратация, повишаване на концентрацията на урея.

Лечение: стомашна промивка, симптоматично лечение на дехидратация и хипотония. Ако е необходима хиперкалиемия за нормализиране на водно-електролитния баланс с kaliyvyvodyaschih диуретици бързо парентерално приложение на разтвор на декстроза (5-20% разтвор) с инсулин 0,25-0,5 единици на базата на 1 g декстроза; можете да влезете, ако е необходимо многократно. При тежки случаи хемодиализа.

Може би временно повишаване на азота на уреята в серума, особено с намалена бъбречна функция и хиперкалиемия. Хиперхлоремична възможна обратима метаболитна ацидоза.

При заболявания на бъбреците и черния дроб, както и при възрастни хора се изисква редовно проследяване на серумните електролити и бъбречната функция.

Лекарството е трудно да се определи дигоксин, кортизол и адреналин в кръвта. Въпреки липсата на пряк ефект върху въглехидратния метаболизъм, захарният диабет, особено при диабетна нефропатия, изисква специални грижи (поради възможността за хиперкалиемия).

При лечението на НСПВС трябва да се следи бъбречната функция и нивата на електролитите в кръвта. Избягвайте да ядете храни, богати на калий.

По време на лечението употребата на алкохол е противопоказана.

Ефект върху способността за шофиране и механизми, работата, която е свързана с по-голям риск от нараняване. В началния период на лечението е забранено да шофирате и да се занимавате с дейности, които изискват висока концентрация и реакции на психомоторната скорост. Срокове, определени индивидуално.

Таблетки, 25 mg. Блистерът алуминий/PVC 20 бр. 1 блистер в картонена кутия.

Капсули от 50 mg и 100 mg. Блистерът алуминий/PVC 10 бр. 3 блистера в картонена кутия.

Температурата не е над 30 ° C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Не използвайте след срока на годност, отпечатан на опаковката.